| Sultoprid | |
|---|---|
| Sultopridum | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | N-[(1-etil-2-pirrolidinil)-metil]-5-(etil-szulfonil)-2-metoxi-benzamid (és hidroklorid formájában ) |
| Bruttó képlet | C17H26N2O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 354,46 g/mol |
| CAS | 53583-79-2 |
| PubChem | 5357 |
| gyógyszerbank | 13273 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | N05AL02 |
| Adagolási formák | |
| tabletta , oldatos injekció | |
| Más nevek | |
| Barnetil® , Sultoprid , Topral | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A szultoprid a szubsztituált benzamidok csoportjába tartozó antipszichotikus gyógyszer (neuroleptikum) .
Antipszichotikus és nyugtató hatása van. [1] A neuroleptikus hatás az agy mezolimbikus és mezokortikális rendszerében található dopaminreceptorok blokkolásának köszönhető (főleg D2). A nyugtató hatás az agytörzs retikuláris képződésének adrenoreceptorainak blokkolása, hányáscsillapító - a hányásközpont trigger zónájának D2 receptorainak blokkolása, hipotalamusz dopamin receptorainak hipotermiás - blokkolása. Nincs antidepresszáns hatása. Megszünteti az ingerlékenységet, az agresszivitást és az izgatottságot. [2] Ne keverje össze a gyógyszert az ebbe a csoportba tartozó másik gyógyszerrel, Sulpiride (Eglonil).
400 mg-os orális adagolás után a szultoprid Cmax a plazmában 2 óra elteltével érhető el; egyszeri 200 mg-os intramuszkuláris injekció után - 25 perc múlva, ugyanazon dózis ismételt beadásával - 1 óra múlva A sultoprid biohasznosulása orális adagolás után 80-90%. A dózis és a hatóanyag plazmakoncentrációja között lineáris kapcsolat van.
A plazma Css -értéke a kezelés első napjától érhető el. A szultoprid eloszlása gyorsan (2 órán belül) és egyenletesen megy végbe. A sultoprid szabadon átjut a BBB -n , a placenta gáton , és kiválasztódik az anyatejbe (a tejben és a plazmában a koncentrációarány 3:5). Nem halmozódik fel a test szöveteiben. Elhanyagolható anyagcserén megy keresztül .
A felezési idő 3-5 óra, a teljes clearance 390 ml / perc, a vese clearance 325 ml / perc. 77-90% változatlan formában ürül a vizelettel , 4% - inaktív metabolitként ; 5-10%-a ürül ki a belekben .
Akut mániás szindróma , a skizofrénia akut stádiuma izgatottsággal, izgatott állapot alkoholizmusban , krónikus pszichózis viselkedési zavarokkal, agresszivitás, viselkedési instabilitás mentális betegségben szenvedő betegeknél.
Orális adagolás esetén a napi adag 0,4-1,6 g, a használat gyakorisága 3-4 alkalommal / nap, legalább 6 órás időközönként. Intramuszkulárisan - 0,4-1,2 g / nap több injekcióban.
Maximális adag: felnőtteknek intramuszkulárisan beadva - 1,6 g / nap.
Letargia, álmosság, extrapiramidális rendellenességek , beleértve a korai diszkinéziát (spasztikus torticollis , rágó- és szemmotoros izmok görcsei ). Hosszú távú kezelés esetén tardív diszkinézia , pangásos szívelégtelenség alakulhat ki .
Szívritmuszavarok (beleértve a piruett típusú aritmiát ), bradycardia , ortosztatikus hipotenzió .
Hiperprolaktinémia , amenorrhoea , galaktorrhea , gynecomastia , impotencia , frigiditás .
A testtömeg növekedése.
Bradycardia , pheochromocytoma , hypokalaemia , laktáció (szoptatás), klonidin , béta-blokkolók, szívglikozidok , I. és III. osztályú antiaritmiás szerek, triciklikus antidepresszánsok , szultopriddal szembeni túlérzékenység egyidejű alkalmazása.
Szükség esetén a terhesség alatt (különösen a harmadik trimeszterben) alkalmazza, csökkenteni kell az adagot és a kezelés időtartamát, majd az újszülött állapotának ellenőrzését.
Óvatosan alkalmazza epilepsziás betegeknél (a görcsküszöb lehetséges csökkenése miatt), parkinsonizmusban . Idős betegeknél fokozott a nyugtató és vérnyomáscsökkentő hatások kialakulásának kockázata. Súlyos szív- és érrendszeri betegségekben megnő az artériás hipotenzió és a szívritmuszavarok kialakulásának valószínűsége. Kerülje az alkoholfogyasztást
a kezelés alatt .
A kezelés ideje alatt tartózkodni kell a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényelnek.
A központi idegrendszerre lenyomó hatású gyógyszerek (beleértve az opioid fájdalomcsillapítókat , központilag ható köhögéscsillapítókat, antihisztaminokat , barbiturátokat , benzodiazepinek , egyéb nyugtatókat ) egyidejű alkalmazása esetén az etanol fokozhatja a központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatást és kölcsönösen fokozhatja a hatásokat. .
A fenotiazin-származékokkal történő egyidejű alkalmazás esetén megnő a szívritmuszavarok kialakulásának kockázata; triciklikus antidepresszánsokkal - lassú diszkinéziák kialakulása lehetséges ; vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel - növelhető a vérnyomáscsökkentő hatás és az ortosztatikus hipotenzió kialakulása.
A klonidin , béta-blokkolók, szívglikozidok , I. és III. osztályú antiarrhythmiás gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén a mellékhatások (bradycardia, artériás hipotenzió, aritmiák) fokozódhatnak.
A levodopával történő egyidejű alkalmazás esetén a hatások kölcsönösen gyengülnek.