Papaverine

A papaverin (a latin  papaver "mák" szóból) egy ópium alkaloid , egy izokinolin származék , görcsoldó és vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszer . Ópiumból izolálták, és 1848-ban Georg Merck (Merck, 1825-1873) tanulmányozta. G. Merck Emmanuel Merck (Merck, 1794-1855), a Merck Corp., a legnagyobb német vegyipari és gyógyszeripari vállalat alapítójának fia volt. Georg Merck a híres német kémikusok, Justus Liebig és August Hofmann tanítványa volt.

Nemzetközi név

Papaverine, Papaverine (angol), Papaverinum (lat.).

Adagolási forma

Oldatos injekció , végbélkúp , tabletta .

Kémiai név

1-[(3,4-dimetoxi-fenil)-metil]-6,7-dimetoxi-izokinolin ( hidroklorid formájában )

Farmakológiai hatás

Görcsoldó , vérnyomáscsökkentő hatású [1] . Gátolja a PDE-t ( foszfodiészteráz ), a cikloadenozin-monofoszfát felhalmozódását okozza a sejtben és csökkenti a Ca 2+ -tartalmat ; csökkenti a tónust és ellazítja a belső szervek ( gasztrointesztinális traktus , légzőszervi és húgyúti rendszer) és az erek simaizmait . Nagy dózisban csökkenti a szívizom ingerlékenységét és lassítja az intrakardiális vezetést. A központi idegrendszerre gyakorolt ​​​​hatás gyengén kifejezett (nagy dózisokban nyugtató hatású ).

A papaverin szelektíven gátolja a foszfodiészteráz PDE10A izoformáját, amely főleg a striatumban található . Kimutatták, hogy a papaverin egereknek történő krónikus alkalmazása csökkenti motoros és kognitív funkcióikat [2] .

Farmakokinetika

A felszívódás az adagolási formától függ. A biohasznosulás átlagosan 80%. Kommunikáció a plazmafehérjékkel -  90%. Jól eloszlik, áthatol a hisztohematikus gáton . A májban metabolizálódik . Felezési idő - 0,5-2 óra (24 óráig növekedhet). A vesén keresztül metabolitok formájában választódik ki . A hemodialízis során teljesen eltávolítják a vérből .

Használati javallatok

Simaizom görcse : hasi szervek ( kolecisztitisz , pylorospasmus , spasztikus vastagbélgyulladás , vesekólika ); perifériás erek ( endarteritis ); agyi erek ; szív - angina pectoris (komplex terápia részeként); hörgőgörcs . Kiegészítő gyógyszerként premedikációhoz .

Ellenjavallatok

Túlérzékenység , AV-blokád , zöldhályog , súlyos májelégtelenség , idős kor ( hipertermia kockázata ), gyermekkor (6 hónapig).

Vigyázat

Traumatikus agysérülés utáni állapotok, CRF, mellékvese-elégtelenség , hypothyreosis , prosztata hiperplázia , supraventricularis tachycardia , sokkos állapotok.

Adagolási rend

Belül 40-60 mg naponta 3-4 alkalommal. A legnagyobb egyszeri adag 200 mg, a napi adag 600 mg. 6 hónapos és 2 éves kor közötti gyermekek - 5 mg, 3-4 év - 5-10 mg, 5-6 év - 10 mg, 7-9 év - 10-15 mg, 10-14 év - 15-20 mg. Szubkután vagy intramuszkulárisan - 1-2 ml 2% -os oldat (20-40 mg) naponta 2-4 alkalommal; intravénásan lassan - 20 mg előzetes hígítással 10-20 ml 0,9% -os NaCl-oldatban . Rektálisan, 20-40 mg naponta 2-3 alkalommal (felnőttek).

Mellékhatások

allergiás reakciók ; AV-blokád, kamrai extrasystole , vérnyomáscsökkenés , székrekedés , álmosság, a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása , eozinofília .

Túladagolás