Akarbóz

Az akarbóz  egy hipoglikémiás gyógyszer , egy alfa-glükozidáz inhibitor , amely gátolja a szénhidrátok emésztését és felszívódását a vékonybélben, és ennek eredményeként csökkenti a vércukorkoncentráció emelkedését szénhidráttartalmú ételek elfogyasztása után. Orális adagolásra írják fel nem inzulinfüggő diabetes mellitusban szenvedő betegeknek olyan esetekben, amikor az étrend megváltoztatása vagy más hipoglikémiás szerek nem biztosítják az állapotuk hatékony kontrollját [3] . Ismertebb a "Glukobay" márkanév alatt , a Bayer AG ( Németország ) tulajdonában.

Tulajdonságok

A szénhidrát- oligoszacharidok csoportjába tartozik . Fizikai tulajdonságok: fehér vagy csaknem fehér por, vízben oldódik.

Getting

Fermentációval nyerik az Actinoplanes utahensis mikroorganizmusból .

Farmakológiai hatás

Farmakodinamika

A hipoglikémiás orális szer, amely gátolja a bél alfa-glükozidázait , csökkenti a di- , oligo- és poliszacharidok enzimatikus átalakulását monoszacharidokká , ezáltal csökkenti a glükóz bélből történő felszívódását és az étkezés utáni hiperglikémiát . Csökkent glükóztoleranciában szenvedő betegeknél a rendszeres használat csökkenti a 2- es típusú diabetes mellitus (beleértve a kettős vak, placebo-kontrollos STOP-NIDDM vizsgálat szerint), a szív- és érrendszeri betegségek és a szívinfarktus kialakulásának kockázatát [2] .

Az akarbóz alkalmazásakor a hipoglikémia kialakulása nem jellemző. A gyógyszer más hipoglikémiás szerekkel vagy inzulinnal történő együttadása azonban ilyen következményekhez vezethet, ezért a WHO irányelvei nem javasolják az ilyen kombinációk alkalmazását . Azt is megállapították, hogy a hipoglikémia tünetei akkor is kialakulnak, ha akarbózt idős és legyengült emberek használnak, még akkor is, ha egyidejűleg nem használnak más antidiabetikus szert, amit szintén figyelembe kell venni, amikor a gyógyszert e csoportba tartozó betegeknek írják fel. [4] .

In vitro és in vivo vizsgálatok során nem találtak bizonyítékot a mutagenitásra . A patkányok etetése nem befolyásolja a termékenységet és az általános szaporodási kapacitást.

Farmakokinetika

Felszívódás  - a beadott dózis körülbelül 35% -a, valószínűleg metabolitok formájában (ebből 2% - aktív formában), a biohasznosulás 1-2% . Orális adagolás után két koncentrációcsúcs figyelhető meg: 1-2 óra elteltével és 14-24 óra elteltével a második csúcs megjelenése a metabolitok bélből történő felszívódásának köszönhető. Az eloszlási térfogat 0,39 l/kg. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél ( kreatinin-clearance kevesebb, mint 25 ml / perc / 1,73 m²) a maximális koncentráció ( Cmax ) 5-szörösére, időseknél 1,5-szeresére nő.

Kizárólag a gyomor-bél traktusban , főként bélbaktériumok és részben emésztőenzimek által metabolizálódik , legalább 13 vegyületté. A fő metabolitokat a 4-metil-pirogallol származékaiként azonosítják (szulfát-, metil- és glükuronkonjugátumok formájában ) . Az egyik metabolit, az akarbózban lévő glükózmolekula bomlásterméke, képes gátolni az alfa-glükozidázt.

A felezési idő ( T ½ ) az eloszlási fázisban 4 óra, az eliminációs fázisban - 10 óra A bélen keresztül kiválasztódik -  51% (96 órán belül) anyagcseretermékek (fel nem szívódott akarbóz) formájában; a vesék által  - 34% metabolitok formájában és kevesebb, mint 2% - változatlan formában és aktív metabolit formájában [2] .

Alkalmazás

Javallatok

2-es típusú diabetes mellitus (a diétás terápia hatástalanságával , amelynek legalább 6 hónaposnak kell lennie, a szulfonilurea -származékok felírásának elégtelen hatékonysága alacsony kalóriatartalmú étrend hátterében); 1-es típusú diabetes mellitus (a kombinált terápia részeként). A 2-es típusú diabetes mellitus megelőzése (csökkent glükóztoleranciában szenvedő betegeknél, diétával és testmozgással kombinálva).

Ellenjavallatok

Túlérzékenység , diabéteszes ketoacidózis , májcirrhosis ; akut és krónikus gyulladásos bélbetegségek, amelyeket emésztési és felszívódási zavarok bonyolítanak (beleértve a felszívódási zavart , az emésztési zavar szindrómáját ); Remgeld-szindróma , nagy hasfali sérv , gyomor- bél traktus patológiája fokozott gázképződéssel, fekélyes vastagbélgyulladás , bélelzáródás (beleértve a részleges vagy arra való hajlamot is), bélszűkületek és fekélyek , krónikus veseelégtelenség (kreatinintartalom 2 mg/dl felett) ), terhesség , laktációs időszak .

Vigyázat

Életkor 18 éves korig (gyermekeknél a biztonságosság és a hatásosság nincs meghatározva).

Adagolási rend

A gyógyszert szájon át, rágás nélkül, kis mennyiségű folyadékkal kell bevenni közvetlenül étkezés előtt vagy étkezés után 1 órával. A kezdő adag napi 50 mg × 3-szor, egyszeri adag fokozatos emelésével 100-200 mg-ra (az adag növelése 4-8 hetes kezelés után történik, 1-2 hetes intervallumban, a glikémiától és a vércukorszinttől függően. egyéni tolerancia). Az átlagos adag 60 kg-nál kisebb súlyú felnőtteknél - 50 mg, 60 kg-nál nagyobb - 100 mg × 3 naponta. A maximális napi adag 600 mg.

Megelőzés: kezdeti adag - 50 mg naponta egyszer, egyszeri adag fokozatos emelésével 100 mg-ra (a dózis növelése 3 hónapon belül történik).

Mellékhatások

Mivel az akarbóz megakadályozza az összetett szénhidrátok glükózzá történő lebomlását, a szénhidrátok egy része a bélben marad, és a vastagbélbe kerül. A vastagbélben a baktériumok megemésztik az összetett szénhidrátokat, ami olyan gasztrointesztinális mellékhatásokat okoz, mint a puffadás (a betegek 78%-a) és a hasmenés (a betegek 14%-a). Mivel ezek a hatások dózisfüggőek, általában ajánlott alacsony dózissal kezdeni, és fokozatosan növelni az adagot a kívánt szintre. Egy tanulmány kimutatta, hogy a gyomor-bélrendszeri mellékhatások jelentősen csökkentek (50%-ról 15%-ra) 24 héten belül, még folyamatos használat mellett is. [7]

Ha az akarbózt használó beteg hipoglikémiás epizódban szenved, a betegnek monoszacharidokat tartalmazó valamit kell ennie, például glükóztablettát vagy gélt (GlucoBurst, Insta-Glucose, Glutose, Level One), és orvost kell hívni. Mivel az akarbóz gátolja az asztali cukor és más összetett cukrok lebomlását, a gyümölcslevek vagy keményítőtartalmú ételek nem képesek hatékonyan visszafordítani a hipoglikémiás epizódot az akarbózt szedő betegeknél. [nyolc]

Hepatitist jelentettek akarbóz használatával. Általában eltűnik, ha abbahagyják a gyógyszer szedését. [9] Ezért a májenzimeket ellenőrizni kell a gyógyszer alkalmazása előtt és alatt.

Emésztőrendszer : epigasztrikus fájdalom , puffadás , émelygés , hasmenés , ritkán - a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása (150-300 mg/nap adagban), bélelzáródás , sárgaság , hepatitis (ritka esetekben fulmináns gyulladással) végzetes kimenetel).

Allergiás reakciók : bőrkiütés , bőrpír , exanthema , csalánkiütés .

Egyéb: ritkán - ödéma .

Túladagolás

Tünetek: hasmenés , puffadás .

Kezelés: 4-6 órára kizárni a diétából a szénhidrátot tartalmazó ételeket, italokat .

Különleges utasítások

Nagyobb sebészeti beavatkozások és sérülések, kiterjedt égési sérülések, lázas szindrómával járó fertőző betegségek esetén szükség lehet az orális hipoglikémiás szerek megszüntetésére és inzulin kinevezésére . Az étrend szigorú betartása szükséges . A nagy mennyiségű szénhidrátot (poli-, oligo-, diszacharidokat) tartalmazó italok, ételek bélrendszeri rendellenességekhez vezethetnek. A kezelést a vérben és/vagy a vizeletben a glikált Hb és a transzaminázok glükózszintjének ellenőrzése mellett kell végezni a kezelés első évében - 3 hónaponként 1 alkalommal, majd időszakosan. A dózis napi 300 mg fölé emelése a posztprandiális hiperglikémia enyhe csökkenésével jár együtt, és ezzel egyidejűleg megnő a hiperenzimémia kialakulásának kockázata . Gyógyszerek - szulfonil-karbamid-származékok vagy inzulin egyidejű alkalmazásakor hipoglikémia alakulhat ki, amelyet glükóz élelmiszerekhez adásával vagy intravénás beadásával korrigálnak. Akut hipoglikémia esetén szem előtt kell tartani, hogy az élelmiszer-cukor glükózra és fruktózra bomlik , amit az inzulin nem szabályoz, ezért a szacharóz kevésbé alkalmas a hipoglikémia gyors enyhítésére. Kiküszöbölésére vagy nagy dózisban glükózt, vagy (súlyos esetekben) glukagont célszerű használni .

Interakció

A szulfonilureák , az inzulin , a metformin fokozza a hipoglikémiás hatást. Az antacidumok , a kolesztiramin , a bélrendszeri adszorbensek , az enzimgyógyszerek csökkentik a hatékonyságot. A tiazid diuretikumok , GCS, fenotiazinok, pajzsmirigyhormonok , ösztrogének , orális fogamzásgátlók , fenitoin , nikotinsav , adrenostimulánsok , BMCC, izoniazid és más hiperglikémiát okozó gyógyszerek jelentősen csökkentik az aktivitást (a cukorbetegség dekompenzációja lehetséges).

Lásd még

• Alfa-glükozidáz inhibitorok
• Diabétesz diéta terápia
• Hipoglikémiás kóma

Jegyzetek

1. ↑ akarbóz . Gyógyszernyilvántartás . ReLeS.ru (2006. december 27.). Hozzáférés dátuma: 2010. január 27. Az eredetiből archiválva : 2012. június 6. (határozatlan)
2. ↑ 1 2 3 Keresés a gyógyszeradatbázisban, keresési lehetőségek: INN - Acarbose , zászlók "Keresés a regisztrált gyógyszerek nyilvántartásában" , "Keresés a TKFS-re" , "Lekformok megjelenítése" (elérhetetlen link) . A gyógyszerek körforgása . Az Orosz Föderáció Roszdravnadzor "Gyógyászati ​​Termékek Tudományos Szakértői Központja" szövetségi állami intézménye (2009. november 26.). - Az Orosz Föderáció 2006. december 18-i 230-FZ számú polgári törvénykönyve negyedik részével összhangban egy tipikus klinikai és farmakológiai cikk jogszabály, és nem védett szerzői joggal. Hozzáférés dátuma: 2010. január 27. Az eredetiből archiválva : 2011. szeptember 3. (határozatlan) 
3. ↑ Acarbose - Compound Summary . PubChem . Az Országos Orvostudományi Könyvtár (2005. június 24.). Hozzáférés dátuma: 2010. január 27. Az eredetiből archiválva : 2012. június 6. (határozatlan)
4. ↑ Acarbose // Termékek összevont listája – amelyek fogyasztását és/vagy értékesítését betiltották, visszavonták, szigorúan korlátozták vagy a kormányok nem hagyták jóvá, nyolc szám – Gyógyszergyártók . - New York: Egyesült Nemzetek Szervezete, 2003. - 581 p. — ISBN 92-1-130230-7 .

Bibliográfiai katalógusokban	BNF : 12451869k GND : 4141222-9 J9U : 987007292958905171 LCCN : sh85000330