5-metil-tetrahidrofolát

A metil -tetrahidrofolát ( metilfolát , 5-metil-tetrahidrofolát , 5 -metil-tetrahidrofolát , N5-metil-folát, L-5-metil-tetrahidrofolát , levomefolsav vagy metil-tetrahidrofolsav ) szerves vegyület , a B9- vitamin ( folsav ) biológiailag legaktívabb formája . sejtszinten a DNS-bioszintézishez, a folsav-anyagcsere folyamatában, a homocisztein a metioninná és a P5P-függő enzimek ciszteinné való átalakítási ciklusában .

Az 5-metil-tetrahidrofolát jobban felszívódik, mint a hagyományos folsav: az aktív metabolit plazma csúcskoncentrációja azonos dózis mellett többszöröse, mint folsav szedésekor [1] . Ennek oka az a tény, hogy az 5-metil-tetrahidrofolát metabolikusan aktív anyag, míg a folsav kémiai szintézissel nyert anyag, amely metabolikusan nem aktív, és a szervezetben enzimatikus helyreállítási folyamaton megy keresztül a metilén-tetrahidrofolát-reduktáz enzim részvételével . [2]

Orvosi alkalmazások

Az 5-metil-tetrahidrofolátot B9- vitamin - hiány , megaloblasztos vérszegénység , gyógyszeres és sugárszegénység, valamint a terhesség alatti vízben oldódó vitaminok fokozott fogyasztásával kapcsolatos állapotok kezelésére használják.

Az 5-metil-tetrahidrofolát terhesség alatti hatékonysága és biztonságossága hasonló a folsavéhez [3] [4] . A folsavval ellentétben azonban az 5-metil-tetrahidrofolát jobban felszívódik, és nem fedi el a B12-vitamin hiányát . [5] A vizsgálatok azt mutatják, hogy bizonyos esetekben ( genotípus , egyéb tényezők) az aktív metabolit csúcskoncentrációja a plazmában 5-metil-tetrahidrofolát szedése esetén magasabb, mint hasonló adag folsav alkalmazásakor [6] .

A nők 5-11% -ánál a metilén-tetrahidrofolát-reduktáz enzim génjének megsértése miatt a folsav aktív formává történő enzimatikus átalakulásának folyamata megszakad, miközben szervezetük képes felvenni az 5-metil-tetrahidrofolátot. [7]

Számos tanulmány szerint az 5-metil-tetrahidrofolát antidepresszáns hatású lehet, és depressziós rendellenességek kezelésére használható olyan személyeknél, akiknél a szelektív szerotonin-újrafelvételt gátló terápia hatástalan vagy nem kellően hatékony . [8] [9] [10] [11] [12] [13]

Mellékhatások és ellenjavallatok

Mellékhatások: allergiás reakciók: hörgőgörcs , bőrpír , láz, bőrkiütések.

A felvétel lehetséges ellenjavallatai: túlérzékenység, B 12 hiányos vérszegénység.

Kóros állapotok

A folsavreceptor alfa- gén hibái által okozott agyi foláthiányban az 5-metil-tetrahidrofolát szintje csökken a páciens agy-gerincvelői folyadékában, miközben az anyag szérumszintje normális marad. Veleszületett folsav felszívódási zavar esetén az 5-metil-tetrahidrofolát szintje is csökken a páciens agy-gerincvelői folyadékában, de a szisztémás folát szintje is csökken.

Jegyzetek

1. ↑ Scaglione F1, Panzavolta G. A folát, a folsav és az 5-metil-tetrahidrofolát nem ugyanaz. Xenobiotica. 2014. május;44(5):480-8. doi: 10.3109/00498254.2013.845705. Epub 2014. február 4.
2. ↑ Pietrzik, Klaus; Lynn Bailey; Barry Shane. Folsav és L-5-metil-tetrahidrofolát A klinikai farmakokinetika és farmakodinamika összehasonlítása  //  Klinikai farmakokinetika : folyóirat. - 2010. - 20. évf. 49 , sz. 8 . - P. 535-548 . - doi : 10.2165/11532990-000000000-00000 . — PMID 20608755 .
3. ↑ Hekmatdoost A, Vahid F, Yari Z, Sadeghi M, Eini-Zinab H, Lakpour N, Arefi S. Methyltetrahydrofolate vs Folic Acid Supplementation in Idiopathic Recurrent Miscarriage with Respect to Methylenetetrahydrofolate Reductase C677T and A1. PLOS One. 2015. december 2., 10(12):e0143569.
4. ↑ Venn BJ, Green TJ, Moser R, McKenzie JE, Skeaff CM, Mann J. [6S]-5-metiltetrahidrofolát és folsav. A vér folsav indexének emelkedése hasonló a fogamzóképes korú nőknél, kiegészítve. J Nutr. 2002. nov., 132(11):3353-5.
5. ↑ Obeid R, Holzgreve W, Pietrzik K. Az 5-methyltetrahydrofolate alternatívája a folsavnak az idegcső defektusok megelőzésében? J Perinat Med. 2013. szeptember 1.;41(5):469-83. doi: 10.1515/jpm-2012-0256.
6. ↑ Prinz-Langenohl R, Brämswig S, Tobolski O, Smulders YM, Smith DE, Finglas PM, Pietrzik K. A [6S]-5-metil-tetrahidrofolát hatékonyabban növeli a plazma folátszintjét, mint a folsav a homozigóta vagy vad típusú 677C-ben szenvedő nőknél. -> A metiléntetrahidrofolát-reduktáz T polimorfizmusa. Br J Pharmacol. 2009. december;158(8):2014-21.
7. ↑ Folsav-kiegészítés és terhesség: Neurális csőhibák megelőzése és azon túl – James A Greenberg, Stacey J. Bell, Yong Guan, Yang-hong Yu. Pharmateka № 12(245) 2012.
8. ↑ Ginsberg, Lawrence; Oubre, Alondra; Daoud, Yahya. L-metilfolát plusz SSRI vagy SNRI a kezelés megkezdésétől, összehasonlítva az SSRI vagy SNRI monoterápiával egy major depressziós epizódban  //  Innovations in Clinical Neuroscience: folyóirat. - 2011. - január ( 8. évf. , 1. sz.). - P. 19-28 . — PMID 21311704 .
9. ↑ Papakostas, I. György; Shelton, Richard C.; Zajecka, John M.; Etemad, Bijan; Rickels, Karl; Clain, Alisabet; Baer, ​​Lee; Dalton, Elizabeth D.; Sacco, Garret R. L-metilfolát az SSRI-rezisztens major depresszió kiegészítő terápiájaként: két randomizált, kettős vak, párhuzamos szekvenciális vizsgálat eredményei  // American  Journal of Psychiatry  : folyóirat. - 2012. - december 1. ( 169. évf. , 12. sz.). - P. 1267-1274 . — ISSN 1535-7228 . - doi : 10.1176/appi.ajp.2012.11071114 . — PMID 23212058 .
10. ↑ Shelton, Richard C.; Sloan Manning, J.; Barrentine, Lori W.; Tipa, Eleanor V. Assessing Effects of l-Methylfolate in Depression Management: Results of a Real-World Patient Experience Trial  //  The Primary Care Companion for CNS Disorders: folyóirat. - 2013. - Kt. 15 , sz. 4 . — ISSN 2155-7772 . - doi : 10.4088/PCC.13m01520 . — PMID 24392264 .
11. ↑ Papakostas, I. György; Shelton, Richard C.; Zajecka, John M.; Bottiglieri, Teodoro; Roffman, Joshua; Cassiello, Claire; Stahl, Stephen M.; Fava, Maurizio. A 15 mg-os adjunktív-metilfolát hatása az SSRI-kre nem megfelelően reagáló betegek körében olyan depressziós betegeknél, akiket a biomarkerek szintje és genotípusa rétegzett  // The  Journal of Clinical Psychiatry : folyóirat. - 2014. - április 15. ( 75. évf. , 08. sz.). - P. 855-863 . — ISSN 0160-6689 . - doi : 10.4088/jcp.13m08947 . Archiválva az eredetiből 2018. június 2-án.
12. ↑ Shelton, Richard C.; Pencina, Michael J.; Barrentine, Lori W.; Ruiz, Juan A.; Fava, Maurizio; Zajecka, John M.; Papakostas, George I. Association of Obesity and Inflammatory Marker Levels on Treatment Outcome  // The  Journal of Clinical Psychiatry : folyóirat. - 2015. - december 23. ( 76. évf. , 12. sz.). - P. 1635-1641 . — ISSN 0160-6689 . - doi : 10.4088/jcp.14m09587 . Archiválva az eredetiből 2018. június 2-án.
13. ↑ Zajecka, John M.; Fava, Maurizio; Shelton, Richard C.; Barrentine, Lori W.; Fiatal, Page; Papakostas, George I. Az l -metilfolát-kalcium 15 mg hosszú távú hatékonysága, biztonsága és tolerálhatósága kiegészítő terápiaként szelektív szerotonin-visszavétel-gátlókkal  // The  Journal of Clinical Psychiatry : folyóirat. - 2016. - május 25. ( 77. évf. , 5. sz.). - P. 654-660 . — ISSN 0160-6689 . doi : 10.4088 / jcp.15m10181 . Az eredetiből archiválva : 2018. március 8.