Benfotiamin

A benfotiamin ( novolat.  Benfotiamin ) (S-benzoylthiamin-O-monophosphate) a B1-vitamin ( tiamin ) zsírban oldódó analógja .

Fizikai tulajdonságok

A benfotiamin színtelen és szagtalan anyag. Zsírban oldódó; mérsékelten oldódik vízben, etil- alkoholban , kloroformban , metanolban és dioxánban , de jobban oldódik sósavoldatban és jégecetben. Az izoelektromos pont a pH 4,06 tartományban van. A benfotiamin savas közegben és vizes oldatban stabil. Nem higroszkópos és immunis a tiamináz l és II hatására. A benfotiamin esetében a tiaminban rejlő legtöbb inkompatibilitás nem jellemző. Csak aminofillinnel , C - vitaminnal, B2 -vitaminnal kombinálva , magas hőmérsékleten, valamint magas páratartalom mellett változott meg az anyag színe.

Farmakológiai hatás

A tiaminhoz és a kokarboxilázhoz hasonló szerkezetű és hatású szintetikus vegyület ; B1-vitamin és anyagcsere hatása van. Normalizálja a szénhidrát-anyagcserét , hozzájárul az idegrendszer működésének normalizálásához, kompenzálja a B1-vitamin hiányát. A B1-vitamin részt vesz az anyagcserében, a neuroreflex szabályozásban, és befolyásolja a kolinerg szinapszisokban az idegi gerjesztés vezetését. A B1-vitamin aktív formája a származéka a kokarboxiláz , amely fontos szerepet tölt be az ideg- és izomszövetek szénhidrát- és energiaanyagcseréjében.

Farmakokinetika

Szájon át történő alkalmazás után a benfotiamin változatlan formában eléri a vékonybél felső részét, ahol dózisarányos felszívódás történik. Ebben az esetben a bélnyálkahártya foszfatáz hatására a monofoszfátcsoport lehasad, és a molekula lipofil tulajdonságai (a benzolgyűrű miatt) kezdenek érvényesülni. Az így képződött S-benzoilthiamin (S-BT) szabadon, passzívan átdiffundálhat a nyálkahártya sejtjein és változatlan formában juthat be a vérbe.

Anyagcsere és eloszlás

A benfotiamin egy tiamin-szerű tulajdonságokkal rendelkező prodrug, amely a sejten belüli felszívódás után biológiailag aktív koenzimmé, tiamin-difoszfáttá (TDP) alakul . A teljes tiamin tartalma az emberi szervezetben körülbelül 30 mg. A tiamin legnagyobb mennyisége elsősorban az agyban, a májban, a szívben, a vesékben és a vázizmokban található. Az emberi szervezetben a tiamin főként foszfát-észterei formájában található meg. Túlnyomó részük TDP, kisebb részük TMF (tiamin-monofoszfát) és TTP (tiamin-trifoszfát). A cerebrospinális folyadék csak szabad tiamint és TMF-et tartalmaz. Ez azt jelzi, hogy a szabad tiamin mellett a TMP is áthatol a sejtmembránokon.

A teljes vérben a tiamin mintegy 80%-a az eritrocitákban található (főleg TDP formájában), a plazmában lévő szabad tiamin főként az albuminhoz kötődik. A tiamin szintje a teljes vérben 5-12 µg/100 ml.

Az egyik kísérleti vizsgálatban jelölt benfotiamin vagy tiamin-hidroklorid intraperitoneális beadása után autoradiográfiával határozták meg annak eloszlását laboratóriumi egerek különböző szerveiben és rendszereiben ( máj , vér , agy , izmok , vese ). A benfotiamin alkalmazása után minden szervben szignifikánsan magasabb radioaktivitást észleltek, mint a tiamin-hidroklorid adása után. Ezek a különbségek az izmokban és az agyban voltak a legkifejezettebbek. A tiamin-hidroklorid izomszövetben és agyban történő alkalmazása után a máj szintjének csak körülbelül 0,2% -át észlelték, míg a benfotiamin bevétele után - ennek a szintnek körülbelül 20% -át. Ezek az eredmények azt mutatják, hogy a benfotiamin használatával lényegesen magasabb hatóanyagszint érhető el a szövetekben, mint a vízoldható tiamin használatával.

A tiamin eltávolítása a szervezetből körülbelül 50%-ban változatlan vagy szulfát-észter formájában történik; a többi a még azonosítatlan metabolitokkal együtt, főként tiaminsav , metil-tiazol-ecetsav és piramin . A benfotiamin tiaminná történő enzimatikus átalakulása során benzoesav és hippursav képződik, amelyek a vizelettel ürülnek ki. A kiválasztás 2 fázisban történik: a kezdeti gyors (a-fázis) és a második, lassabb fázisban (p-fázis). A benfotiamin felezési ideje az a-fázisban 5 óra, a p-fázisban - 16 óra.

Alkalmazás

Javallatok

B1 -hipo- és avitaminózis (" beriberi "), érelmeszesedés , ischaemiás szívbetegség , szívizom disztrófia , szívkoszorúér-keringési zavarok, reumás szívbetegség , CHF , vírusos hepatitis , mérgezés, idegrendszeri betegségek , polyneuropathia , neuritis , isiász , perifériás neuralgia parézis , bénulás ; bél atónia , thyreotoxicosis , endarteritis , különböző etiológiájú viszketés , pyoderma , zuzmó , pikkelysömör , ekcéma , krónikus gyomorhurut , mérgezés.

Ellenjavallatok

A benfotiaminnal szembeni túlérzékenység.

Különleges utasítások

Az allergiás reakciók nagyobb valószínűséggel alakulnak ki menopauzás és posztmenopauzás nőknél, valamint krónikus alkoholizmusban szenvedőknél .

A benfotiamin rendkívül alacsony toxicitású, még a vízoldható tiamin-hidrokloridnál is kisebb.

Hogyan kell használni

Belül , étkezés után, napi 1-4 alkalommal. Felnőttek - 25-50 mg naponta 1-4 alkalommal étkezés után (100-200 mg / nap). A kezelés időtartama 15-30 nap. 1-10 éves gyermekek - 10-30 mg / nap 10-20 napig; 10 év feletti gyermekek - 30-35 mg / nap 15-30 napig; idős és szenilis korú személyek - 25 mg naponta 1-2 alkalommal.

A felnőtt férfiak napi B1-vitamin-szükséglete 1,2-2,1 mg; idősek számára - 1,2-1,4 mg; nőknek - 1,1-1,5 mg; gyermekeknek - 0,3-1,5 mg.

Mellékhatások

Allergiás reakciók: angioödéma , urticaria , pruritus.

Vakáció a patikákból

Vényköteles gyógyszer.

Linkek

• Tiamin
• Szulbutiamin
• vedd el
• vitaminok
• http://medi.ru/doc/1705071.htm