mepakrin | |
---|---|
Mepacrinum | |
Kémiai vegyület | |
IUPAC | ( RS )-2-metoxi-6-klór-9-(1-metil-1-dietil-amino-butil-amino)-akridin-dihidroklorid |
Bruttó képlet | C 23 H 30 CIN 3 O |
Moláris tömeg | 399,957 g/mol |
CAS | 83-89-6 |
PubChem | 237 |
gyógyszerbank | APRD00317 |
Összetett | |
Osztályozás | |
ATX | P01AX05 |
Farmakokinetika | |
Plazmafehérje kötődés | 80-90% |
Fél élet | 5-14 nap |
Adagolási formák | |
por ; tabletták , bevont tabletták | |
Más nevek | |
"Akrikhin", Atebrin ("Atebrin"), Atabrin, Chemiochin, Chinacrine, Haffkinine, Hepacrin, Italcihne, Malaricida, Mecaprine, Mepacrine hidroklorid, Mepacrini hydrochloridum, Mepacrinum, Methochin, Methoquine, Palacrin, Palusancrine, Tenicnacr, Pentilen | |
Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon |
A Mepakrin (akrikhin) olyan gyógyszer , amely elsősorban parazitaellenes hatással rendelkezik.
Az Akrikhin egy sárga, finoman kristályos por, keserű ízzel. + 20 °C-os vízben az oldhatóság legfeljebb 3%, és az oldat melegítésével nő. A híg vizes oldatok sárga fluoreszcenciát mutatnak .
A 20. század elején a tudósok aktívan kerestek egy olyan gyógyszert, amely a kinin maláriaellenes hatásával rendelkezik, de az utóbbira jellemző mellékhatások nélkül. A gyógyszerészek a festékek felé fordultak, amelyek között a kemoterápia egyik megalapítójának, Ehrlich német tudósnak az elmélete szerint kellett volna olyanoknak lenniük, amelyek szelektíven csak mikroorganizmusokat festenek meg, megkötik és elpusztítják azokat, anélkül, hogy más szöveteket befolyásolnának. Ezek a találgatások beigazolódtak, és az 1930-as évek elején megjelent a mepakrin, amelyet az Orosz Föderációban "Akrikhin" néven ismertek. A gyógyszer szintézisét szovjet tudósok fejlesztették ki a Szovjetunió Tudományos Akadémiájának és az Egészségügyi Népbiztosság Kémiai és Gyógyszerészeti Intézetének laboratóriumaiban. Ordzhonikidze [1] . Moszkva melletti ipari termeléséért 1935-1936-ban. építettek egy azonos nevű üzemet [2] [3] (ma Akrikhin JSC; 1936. október 19-én érkezett meg az első ipari tétel 22 kg tömegű akrikhin [4] . A gyógyszer egyetlen hátránya az volt, hogy festék lévén a foltos bőr sárgássá vált, bár a kezelés leállítása után a sárgaság eltűnt.
Tekintettel arra, hogy a mepakrin kevésbé aktív, és emellett a bőr és a nyálkahártyák elszíneződését okozza, jelenleg gyakorlatilag nem használják maláriaellenes szerként. A mepacrint féregellenes szerként és lupus erythematosus, bőrleishmaniasis és pikkelysömör kezelésére is használják.
Antihelmintikus, maláriaellenes, pikkelysömör elleni, immunszuppresszív hatása is van .
A felszívódás magas, a TCmax a plazmában 2-3 óra. A vesén keresztül , epével ürül ( másodlagos felszívódás lehetséges a nyombélben ).
A gyártó a cestodosis kezelésére ajánlja : szarvasmarha-galandféreg inváziója ( taeniarhynchosis ), törpe galandféreg ( hymenolepiasis ), széles galandféreg ( diphyllobothriasis ). Bőr leishmaniasis , giardiasis , pikkelysömör , malária , szisztémás lupus erythematosus (komplex terápia részeként).
Ellenjavallt mentális zavarok ( pszichózis , skizofrénia ), mentális instabilitás, krónikus veseelégtelenség, kolesztatikus sárgaság , a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység esetén.
Folytatódik a quinakrin alkalmazása az Ebola-vírus okozta betegség kezelésében [5] .
Mellékhatások: allergiás reakciók , a bőr sárgás elszíneződése.
Túladagolás esetén mániás - szerű intoxikációs pszichotikus rendellenességet okozhat [6] . mepakrin mérgezés - motoros és beszédizgalom, dezorientáció a helyben és az időben; mepakrin pszichózis - hallucinációk , izgatottság, depresszió . A neurológiai tünetek megjelenésekor a mepakrin törlésre kerül, bőséges mennyiségű folyadékot adnak be, dextrózt és nyugtatókat írnak fel.
Összeférhetetlen a primakinnal és a quinociddal .
Szótárak és enciklopédiák |
---|