Mepakrin

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt közreműködők, és jelentősen eltérhet a 2019. augusztus 5-én felülvizsgált verziótól ; az ellenőrzésekhez 10 szerkesztés szükséges .
mepakrin
Mepacrinum
Kémiai vegyület
IUPAC ( RS )-2-metoxi-6-klór-9-(1-metil-1-dietil-amino-butil-amino)-akridin-dihidroklorid
Bruttó képlet C 23 H 30 CIN 3 O
Moláris tömeg 399,957 g/mol
CAS 83-89-6
PubChem 237
gyógyszerbank APRD00317
Összetett
Osztályozás
ATX P01AX05
Farmakokinetika
Plazmafehérje kötődés 80-90%
Fél élet 5-14 nap
Adagolási formák
por ; tabletták , bevont tabletták
Más nevek
"Akrikhin", Atebrin ("Atebrin"), Atabrin, Chemiochin, Chinacrine, Haffkinine, Hepacrin, Italcihne, Malaricida, Mecaprine, Mepacrine hidroklorid, Mepacrini hydrochloridum, Mepacrinum, Methochin, Methoquine, Palacrin, Palusancrine, Tenicnacr, Pentilen
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

A Mepakrin (akrikhin) olyan gyógyszer , amely elsősorban parazitaellenes hatással rendelkezik.

Tulajdonságok

Az Akrikhin egy sárga, finoman kristályos por, keserű ízzel. + 20 °C-os vízben az oldhatóság legfeljebb 3%, és az oldat melegítésével nő. A híg vizes oldatok sárga fluoreszcenciát mutatnak .

Történelem

A 20. század elején a tudósok aktívan kerestek egy olyan gyógyszert, amely a kinin maláriaellenes hatásával rendelkezik, de az utóbbira jellemző mellékhatások nélkül. A gyógyszerészek a festékek felé fordultak, amelyek között a kemoterápia egyik megalapítójának, Ehrlich német tudósnak az elmélete szerint kellett volna olyanoknak lenniük, amelyek szelektíven csak mikroorganizmusokat festenek meg, megkötik és elpusztítják azokat, anélkül, hogy más szöveteket befolyásolnának. Ezek a találgatások beigazolódtak, és az 1930-as évek elején megjelent a mepakrin, amelyet az Orosz Föderációban "Akrikhin" néven ismertek. A gyógyszer szintézisét szovjet tudósok fejlesztették ki a Szovjetunió Tudományos Akadémiájának és az Egészségügyi Népbiztosság Kémiai és Gyógyszerészeti Intézetének laboratóriumaiban. Ordzhonikidze [1] . Moszkva melletti ipari termeléséért 1935-1936-ban. építettek egy azonos nevű üzemet [2] [3] (ma Akrikhin JSC; 1936. október 19-én érkezett meg az első ipari tétel 22 kg tömegű akrikhin [4] . A gyógyszer egyetlen hátránya az volt, hogy festék lévén a foltos bőr sárgássá vált, bár a kezelés leállítása után a sárgaság eltűnt.

Tekintettel arra, hogy a mepakrin kevésbé aktív, és emellett a bőr és a nyálkahártyák elszíneződését okozza, jelenleg gyakorlatilag nem használják maláriaellenes szerként. A mepacrint féregellenes szerként és lupus erythematosus, bőrleishmaniasis és pikkelysömör kezelésére is használják.

Farmakológia

Antihelmintikus, maláriaellenes, pikkelysömör elleni, immunszuppresszív hatása is van .

A felszívódás  magas, a TCmax a plazmában  2-3 óra. A vesén keresztül , epével ürül ( másodlagos felszívódás lehetséges a nyombélben ).

Alkalmazás

A gyártó a cestodosis kezelésére ajánlja : szarvasmarha-galandféreg inváziója ( taeniarhynchosis ), törpe galandféreg ( hymenolepiasis ), széles galandféreg ( diphyllobothriasis ). Bőr leishmaniasis , giardiasis , pikkelysömör , malária , szisztémás lupus erythematosus (komplex terápia részeként).

Ellenjavallt mentális zavarok ( pszichózis , skizofrénia ), mentális instabilitás, krónikus veseelégtelenség, kolesztatikus sárgaság , a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység esetén.

Folytatódik a quinakrin alkalmazása az Ebola-vírus okozta betegség kezelésében [5] .

Mellékhatások

Mellékhatások: allergiás reakciók , a bőr sárgás elszíneződése.

Túladagolás esetén mániás - szerű intoxikációs pszichotikus rendellenességet okozhat [6] . mepakrin mérgezés - motoros és beszédizgalom, dezorientáció a helyben és az időben; mepakrin pszichózis - hallucinációk , izgatottság, depresszió . A neurológiai tünetek megjelenésekor a mepakrin törlésre kerül, bőséges mennyiségű folyadékot adnak be, dextrózt és nyugtatókat írnak fel.

Összeférhetetlen a primakinnal és a quinociddal .

Jegyzetek

  1. ↑ Vestnik - Akademii︠a︡ nauk SSSR. - Google Könyvek
  2. ↑ Új táblagépgyártás - Kommersant újság 82. szám (1485) 1998.05.12 . Letöltve: 2020. április 6. Az eredetiből archiválva : 2020. április 6.
  3. ↑ Noginszk város munkafrontjának veteránjainak emlékiratai. Növény "Akrikhin" . Letöltve: 2020. április 6. Az eredetiből archiválva : 2020. április 6.
  4. ↑ Cégtörténet . Letöltve: 2020. április 6. Az eredetiből archiválva : 2020. április 6.
  5. ↑ Sean Ekins, Peter B. Madrid, Alexander N. Freiberg, Jason E. Comer, Thomas R. Lane. A quinakrin újrahasznosítása az ebola vírusfertőzés ellen in vivo  //  Antimikrobiális szerek és kemoterápia. — 2019-07-15. - P.AAC.01142-19 . — ISSN 1098-6596 0066-4804, 1098-6596 . - doi : 10.1128/AAC.01142-19 . Az eredetiből archiválva : 2019. augusztus 4.
  6. ↑ M. V. Korkina, N. D. Lakosina, A. E. Lichko , I. I. Szergejev. 17. fejezet: Mérgezéses mentális zavarok // Pszichiátria: Tankönyv orvostanhallgatók számára. - M. : "MEDpress-inform", 2006. - 576 p. — ISBN 5-98322-217-1 .

Irodalom

  Ugrás a Wikidata elemre  Szótárak és enciklopédiák