Vaskészítmények

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt közreműködők, és jelentősen eltérhet a 2019. november 14-én felülvizsgált verziótól ; az ellenőrzésekhez 10 szerkesztés szükséges .

Vaskészítmények - vasvas sóit vagy komplexeit tartalmazó gyógyszerek  csoportja , valamint ezek kombinációja más gyógyszerekkel. Főleg vashiányos vérszegénység kezelésére és megelőzésére használják . Az anatómiai és terápiás besorolásban a B03A kód alatt vannak kombinálva.

Az ebbe a csoportba tartozó kombinált készítményeknek legalább 30 mg fő hatóanyagot kell tartalmazniuk az elemi vas tekintetében, ellenkező esetben nem használhatók vashiányos állapotok kezelésére, és vitaminoknak vagy általános tonikoknak minősülnek .

Farmakológia

A vas mind a hemikus, mind a nem-hemes szerkezetek része [1] .

A szervezet vashiánya nemcsak az eritrociták hemoglobintartalmának csökkenéséhez vezet, hanem a légzési lánc enzimek aktivitásának csökkenéséhez is, a gyermekek alultápláltságának kialakulásával [1] .

Osztályozás

Általánosságban elmondható, hogy ez a gyógyszerkategória több fő csoportra osztható: vas- és vassókon alapuló készítmények, különféle komplex vasvegyületek és kombinált szerek. A vassókból készült készítményeket csak szájon át írják fel.

Vassók

A vas felszívódása a gasztrointesztinális nyálkahártya sejtjeiben a sóvegyületekből főként kétértékű formában történik, mivel az enterocitákban lévő apoferritin , amely megakadályozza a vas túlzott bejutását a szervezetbe, csak Fe 2+ -ionokhoz tud kötődni [2] . Ezért a különféle vas(II)-sókat (szulfátot, fumarátot, glükonátot, szukcinátot, glutamátot, laktátot stb.) alapuló készítmények nagyobb biológiai hozzáférhetőséggel rendelkeznek, és általában előnyösebbek, mint a vas(III)-sókat tartalmazó készítmények. Ráadásul ezek a legolcsóbb gyógyszerek más vaskészítményekhez képest [3] .

Ezen előnyök ellenére a vassó-készítményeknek jelentős hátrányai is vannak, különösen nagy dózisok alkalmazása esetén a gyomor-bélrendszeri mellékhatások magas szintje (körülbelül 23%). A vas(II)-sók biohasznosulása csökkenhet, ha különböző élelmiszer-összetevőkkel és más gyógyszerekkel (fitinek, oxalátok, tanninok, savkötők stb.) lépnek kölcsönhatásba, ezért éhgyomorra írják fel őket, bár negatív hatásuk van a bélnyálkahártyára. továbbfejlesztett [4] . Ezeknek a gyógyszereknek a túladagolása könnyen akut mérgezéshez vezet (1986 és 1996 között az Egyesült Államokban 100 ezer bejelentés érkezett 6 év alatti gyermekek vassókkal való mérgezéséről), ami némileg korlátozza a gyermekek körében való széles körű alkalmazásukat is.

Az oroszországi hematológusok által az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek átlagos napi adagja az elemi vas tekintetében nem haladja meg a 200 mg -ot, függetlenül attól, hogy melyik vegyületben van. "V. I. Kulakovról elnevezett Szülészeti és Nőgyógyászati ​​Tudományos Központ" enyhe IDA-ban szenvedő terhes nőknél napi 100-120 mg elemi vas adag használatát javasolja [5] . Az IDA kezelésére a WHO napi 120 mg használatát javasolja elemi vas tekintetében [6] . Az Európai Gasztroenterológusok Szövetsége napi 100 mg -nál nem több elemi vas alkalmazását javasolja, mivel a vaskészítmények felszívódása és hatékonysága nem növekszik nagyobb adagok alkalmazásakor [7] .

A vassókból készült készítmények fő képviselői a vas( II) -szulfát-heptahidrát , FeSO 4 7H 2 O (elemi vastartalom - 20 tömeg% só) alapú készítmények. A vas-szulfát vízben nagyon jól oldódik, és más vízoldható sókhoz hasonlóan viszonylag magas biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik. Meg kell jegyezni, hogy a vas(II)-szulfát nedves környezetben fokozatosan vas(III)-szulfáttá oxidálódik , ami bizonyos korlátozásokat ír elő tárolására és felhasználására vonatkozóan (nem használható oldatok, szirupok és egyéb folyékony formában). Oroszországban számos vas-szulfátot tartalmazó gyógyszer márkanevet jegyeztek be.

A vas-klorid- tetrahidrát FeCl 2 4H 2 O (vastartalom 28%) alapú készítmények a vas-szulfáttal ellentétben nem oxidálódnak vizes oldatokban, ezért orális adagolásra szánt cseppek formájában készülnek. Az ilyen gyógyszerek szedésekor szem előtt kell tartani, hogy a vassók oldatai a fogak sötétedését okozhatják, ami az oldhatatlan vas-szulfid lerakódásával jár a felületükön, amely a Fe 2+ -ionok hidrogén-szulfiddal való kölcsönhatása során képződik. előfordulhat a szájüregben (például fogszuvasodás esetén).

A vasfumarát FeC 4 H 2 O 4 (a só elemi vastartalma 33 tömeg%), az előző sókkal ellentétben vízben kevésbé, de jól oldódik híg savas oldatokban, például gyomornedvben. Ezért a vas-fumarát alapú készítmények stabilabbak, nem rendelkeznek jellegzetes vasízzel, nem kötődnek a felső gyomor-bél traktusban lévő fehérjékhez, ugyanakkor jól oldódnak közvetlenül a gyomorban, ezért nem rosszabbak a vízben oldódónál. sók a biológiai hozzáférhetőség szempontjából. A vas-fumarátot Oroszországban gyógyszerként regisztrálják.

Vassók

A vas(II) sóiból készült készítmények hagyományosan kevésbé előnyösek a vas(II) sóihoz képest, mivel a szervezet felszívódásához a Fe 3+ ionokat először Fe 2+ -ra kell redukálni , ami az alacsonyabb biológiai hozzáférhetőségük oka. Ezenkívül a vékonybél felső részében található vas(III)-sók könnyen hidrolizálódnak, és rosszul oldódó hidroxidok keletkeznek, ami szintén csökkenti az emészthetőségüket.

A vas összetett vegyületei

Alkalmazás

A vaskészítmények az alábbi esetekben javasoltak : [1] :

A vashiány oka lehet [1] :

Mellékhatások

A vaskészítmények szájon át történő bevétele esetén dyspeptikus hatások ( hányinger , hányás , hasmenés ) léphetnek fel. Minél nagyobb a súlyosságuk, annál több fel nem szívódott gyógyszer marad a bél lumenében. A legrosszabb (a legalacsonyabb biohasznosulás) a gyomor- bél traktusból szívódik fel, csökkentett vas (mindössze 0,5%), ezek a gyógyszerek vezetnek leggyakrabban a bélműködés károsodásához (gyermekeknél nem alkalmazható) [1] .

A vaskészítmények szedésére jellemző mellékhatások, nevezetesen gyomorégés , bélirritáció, a nyálkahártya és a fogzománc elszíneződése, elkerülése érdekében liposzómás vas felvételét teszi lehetővé [8] [9] .

A szabadgyökös reakciók aktiválásával a vaskészítmények károsíthatják a sejtmembránokat (beleértve az eritrocita hemolízis mértékének növelését is ) [1] .

A vaskészítmények parenterális beadása után nemkívánatos hatások léphetnek fel: a vérben a szabad vas koncentrációjának növekedése miatt a kis erek - arteriolák és venulák - tónusának csökkenése növeli áteresztőképességüket. Figyelje meg az arc, a nyak bőrének kipirosodását, a vérzést a fejben, a mellkasban. A gyógyszer további alkalmazása ebben az esetben ellenjavallt. Ha a gyógyszer adagolását nem állítják le, a jövőben a belső szervek és szövetek hemosiderózisa alakul ki [1] .

Egy orális vaskészítmény túladagolása esetén véres hasmenés és hányás alakul ki. Bármely vaskészítmény túladagolása esetén csökken a perifériás vaszkuláris ellenállás, fokozódik a folyadék extravazációja, és csökken a keringő vér térfogata. Ennek eredményeként a vérnyomás csökken , tachycardia lép fel [1] .

Lásd még

Jegyzetek

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 Referencia gyermekorvos a klinikai farmakológiában / Gusel V. A., Markova I. V. - 1st ed. - M .: Medicina, 1989. - S. 156-159. — 320 s. — 300.000 példány.  — ISBN 5-225-01636-7 .
  2. Biokémia. Tankönyv egyetemek számára . - Szerk. E. S. Severina. - Geotar-media, 2003. - S. 642. - 779 p. — ISBN 5-9231-0254-4 . Archivált másolat (nem elérhető link) . Hozzáférés dátuma: 2011. január 6. Az eredetiből archiválva : 2011. május 28. 
  3. Nagpal J., Choudhury P. Iron  Formulations in Pediatric Practice // Indian Pediatrics. - 2004. - T. 41 . - S. 807-815 .
  4. Kazyukova T.V., Samsygina G.A., Levina A.A. Vashiány gyermekeknél: problémák és megoldások  // Consilium Medicum. - 2002. - V. 4 , 3. sz . Archiválva az eredetiből 2013. június 13-án.
  5. Serov V. N., Burlev E. N., Konovodova E. N. Manifikált vashiány kezelése terhes nőknél és gyermekágyi korban (Módszertani technológiák). - M. , 2010. - S. 27 .
  6. Anmelden . aki.int . Letöltve: 2012. június 8. Az eredetiből archiválva : 2012. június 7..
  7. [Gasche C et al. {{{title}}}] // Inflamm Bowel Dis. - 2007. - T. 13 . - S. 1545-1553 .
  8. Vyalov S.S. A liposzómális vas hatékonysága és biztonságossága a vérszegénység kezelésében a gyomor vagy a belek reszekciója után / GMS Clinic; N. E. Bauman után elnevezett MSTU // Klinikai farmakológia és terápia. - T. 25. - 2016. - 4. sz. - S. 42-46.
  9. Polevicsenko E.V., az orvostudományok doktora, professzor . A vas liposzómális formája a vashiány megelőzésében kisgyermekeknél / Pirogov Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériumának Orosz Nemzeti Kutatóintézete, Moszkva // Pediatric Practice. - 2015. - március-április. - P. 10-14.