A dipeptidil-peptidáz 4 inhibitorok (Gliptinek) orális hipoglikémiás szerek csoportja , amelyek a dipeptidil-peptidáz 4 ( DPP-4 ) enzim blokkolásával fejtik ki hatásukat . A 2- es típusú diabetes mellitus gyógyszeres terápiájában alkalmazzák .
A csoport első gyógyszerét, a szitagliptint az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala 2006 -ban engedélyezte az Egyesült Államokban való használatra. 2007 márciusában az Európai Bizottság forgalomba hozatali engedélyt adott ki az Európai Unió egészére; még abban az évben engedélyezték Ausztráliában a 2-es típusú cukorbetegségre.
Ezeknek a gyógyszereknek a hatásmechanizmusa valószínűleg növeli az inkretin ( GLP-1 és GIP ) szintjét azáltal, hogy gátolja lebomlását a májban. Az inkretinek gátolják a glukagon felszabadulását , csökkentik a glükózszintet, növelik az inzulin felszabadulását és késleltetik a gyomor kiürülését.
A DPP-4 inhibitorok közé tartoznak a következő anyagok:
Vannak más osztályokba tartozó anyagok is, amelyek gátolják a DPP-4-et:
Laboratóriumi állatokon végzett hosszú távú preklinikai vizsgálatok nem mutatták ki a DPP-4 inhibitorok onkogén potenciálját, bár egy in vitro vizsgálat ezt a lehetőséget javasolta. Elméletileg a DPP-4 inhibitorok elősegíthetik a tumor progresszióját, mivel az általuk blokkolt enzim egy szuppresszor fehérje.