Cefotaxim

A cefotaxim  a III generációs cefalosporinok csoportjába tartozó széles spektrumú , félszintetikus antibiotikum , parenterális adagolásra, számos bakteriális fertőzés kezelésére alkalmazzák [1] . Konkrétan ízületi fertőzések, kismedencei gyulladásos betegségek, agyhártyagyulladás, tüdőgyulladás, húgyúti fertőzések, szepszis, gonorrhoea és cellulitisz kezelésére használják [1] . Vénába vagy izomba injekció formájában adják be.

A gyakori mellékhatások közé tartozik a hányinger, allergiás reakciók és gyulladás az injekció beadásának helyén. Egy másik mellékhatás lehet a Clostridium difficile hasmenés . Nem ajánlott olyan embereknek, akiknek korábban anafilaxiás reakciója volt penicillin hatására [1] . Terhesség és szoptatás alatt viszonylag biztonságos a használata [2] . A harmadik generációs cefalosporinok családjába tartozik, és a baktériumok sejtfalára hat.

A cefotaximot 1976-ban fedezték fel, és 1980-ban kezdték kereskedelmi forgalomba [3] [4] . Az Egészségügyi Világszervezet (WHO) alapvető gyógyszerek listáján [5] szerepel . Generikus gyógyszerként kapható [1] .

Farmakológiai hatás

A gyógyszer számos Gram-pozitív baktérium ellen hatékony, és nagy aktivitást mutat a Gram -negatív baktériumokkal szemben . Baktericid hatású a penicillinre , aminoglikozidokra , szulfonamidokra rezisztens baktériumtörzsekre . A cefotaxim antimikrobiális hatásának mechanizmusa a transzpeptidáz enzim aktivitásának gátlásával függ össze a peptidoglikán blokkolásával , ami a mikroorganizmusok sejtfalának mukopeptid képződésének megsértése . A gyógyszer rezisztens a Gram-negatív baktériumok öt béta-laktamáza közül négyből és a staphylococcus penicillinázból . Aktív a Staphylococcus aureus ellen , beleértve a penicillinázt termelőket, Staphylococcus epidermidist , Enterococcus spp. egyes törzseit , Streptococcus pneumoniae (különösen Diplococcus pneumoniae ), Streptococcus pyogenes (A csoport), Bacclus B subtilicoep (béta - hemolyticus B streptococci streptococci) Bacillus myroides , Corinebacterium diphtheriae , Erysipelothrix insidiosa , Eubacterium , Enterobacter aerogenes , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae , в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae , Morganellamorganii , Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae , beleértve a penicillinázt termelő törzseket, Propionibacterium , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Proteus inconstans , Serratia spp., Viellonella , Yersinia , Bordetella pertussis , Moraxella , Aeromonas hydrophilia , Fusobacterium teroides spp., Clostrridium fajok , Peptosteptococcus fajok , Peptococus spp. Időszakosan érinti a Pseudomonas aeruginosa , Acinetobactery , Helicobacter pylori , Bacteroidesfragtlis , Clostridiun difcile egyes törzseit . Hathat multirezisztens törzsekre, amelyek rezisztensek penicillinázra, első generációs cefalosporinokra, aminoglikozidokra. A gyógyszer kevésbé aktív a gram-negatív coccusokkal szemben , mint az első és második generációs cefalosporinok.

Farmakokinetika

A maximális vérkoncentrációt (11 és 21 mcg / ml) intramuszkuláris injekció után 0,5 g-os, illetve 1 g-os dózisban 30 perccel az injekció beadása után figyelték meg. 0,5 g, 1 vagy 2 g intravénás beadása után 5 perccel a maximális vérkoncentráció 24, 39, 100 mcg / ml. A vérben a gyógyszer 25-40%-ban kötődik fehérjékhez . A baktericid koncentráció a vérben több mint 12 órán át fennmarad. A gyógyszer jól behatol a szövetekbe (hatékony koncentrációt hoz létre a szívizomban , a csontszövetben , az epehólyagban , a bőrben , a lágy szövetekben), a testnedvekbe (hatékony koncentrációban meghatározva a gerincben , szívburokban , pleurálisban , hashártyában , ízületi folyadékokban), áthalad a placentán , behatol az anyatejbe . A cefotaxim jelentős mennyiségben (90%) választódik ki a vizelettel (változatlan formában, körülbelül 60-70% és aktív metabolitok formájában , körülbelül 20-30%, amelyből 15-20% a fő metabolit - deacetil -cefotaxim , amely antimikrobiális hatással rendelkezik). A felezési idő intravénás beadás esetén 1 óra, intramuszkuláris injekció esetén 1-1,5 óra. Ismételt intravénás injekciók esetén, 1 g-os adagban 6 óránként 14 napon keresztül , kumuláció nem figyelhető meg. Újszülötteknél az eliminációs felezési idő 0,75-1,5 óra, koraszülötteknél - legfeljebb 6,4 óra, 80 év feletti betegeknél - 2,5 óra, veseelégtelenség esetén a felezési idő nem haladja meg a 2,5 órát. A gyógyszer részben kiválasztódik az epével és az anyatejjel is.

Használati javallatok

A cefotaximot az arra érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzésekre írják fel: alsó légúti fertőzések ( hörghurut , tüdőgyulladás , mellhártyagyulladás , tályogok ) és húgyúti fertőzések ; vese ; fül- , orr- , torokfertőzések ( mandulagyulladás , otitis , kivéve az enterococcus okozta fertőzést) ; vérmérgezés esetén ; endocarditis ; csontok és lágyrészek fertőzései, hasüreg ; nőgyógyászati ​​fertőző betegségekben (szövődménymentes gonorrhoea ); bakteriális agyhártyagyulladás (a listeriosis kivételével); Lyme-kór , valamint a posztoperatív fertőzések és szövődmények megelőzésére.

Hogyan kell használni

A cefotaximot intramuszkulárisan és intravénásan, sugárban és csepegtetve írják fel. Intramuszkuláris injekcióhoz oldjon fel 0,5 g (1 g) cefotaximot lidokain oldatban, és fecskendezze be mélyen a gluteális izomba .

Intravénás beadáshoz először oldjon fel 0,5 g (1 g) cefotaximot 2 ml (4 ml) steril injekcióhoz való vízben, hígítsa fel 10 ml-re oldószerrel, és lassan, 3-5 perc alatt fecskendezze be. Vénába történő csepegtető injekcióhoz (50-60 percen belül) oldjon fel 2 g gyógyszert 100 ml izotóniás nátrium-klorid oldatban vagy 5%-os glükóz oldatban . A Cefotaxim egyszeri adagja felnőttek számára 1 g 12 óránként, súlyos esetekben az adagot 12 óránként 2,0 g-ra emelik, vagy az injekciók számát napi 3-4-re növelik, így a teljes napi adag eléri a maximum 4 g Veseelégtelenség esetén az adag 2-szeresére csökken. Akut gonorrhoea esetén a gyógyszert egyszer, intramuszkulárisan, 0,5-1 g-os dózisban adjuk be, a fertőzéses szövődmények megelőzése érdekében 0,5-1 g-ot adunk az érzéstelenítés előtt vagy alatt, szükség esetén az injekciót 6-12 óra után megismételjük. órák.

Mellékhatások

A Cefotaxim bevezetése után allergiás reakciók léphetnek fel (kiütések, hyperemia , exudatív erythema multiforme , láz , eozinofília , anafilaxiás reakciók , ritkán anafilaxiás sokk ), émelygés , hányás , hasmenés , hasi fájdalom , dysbacteriosis . tápcsatorna.ritkán - pszeudomembranosus colitis . A mutatók változása, beleértve a biokémiai, perifériás vért ( neutropenia , átmeneti leukopenia , thrombocytopenia , hemolitikus anémia , aritmia (gyors jet injekcióval), fejfájás , reverzibilis encephalopathia , az injekció beadásának helyén - fájdalom, szöveti gyulladás, flebitis .

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a cefalosporin-sorozat bármely antibiotikumával és a penicillinnel szemben; vérzés ; a kórtörténet nem specifikus fekélyes vastagbélgyulladás ; terhesség . Károsodott vese- és májfunkciójú betegeknek óvatosan kell felírni a gyógyszert .

Terhesség

Terhesség és szoptatás ideje alatt csak szigorú javallatok szerint használható. [6]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A cefotaxim és aminoglikozidok, " hurok " diuretikumok egyidejű alkalmazása esetén a nefrotoxicitás növekedése figyelhető meg . Thrombocyta- aggregáció gátló szerekkel , köztük nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén a vérzés kockázata nő. A probenecid lelassítja a kiválasztódást , növeli a plazmakoncentrációt és a felezési időt. A cefotaximot nem szabad ugyanabban a fecskendőben beadni más gyógyszerekkel a kölcsönhatás lehetősége miatt.

Túladagolás

A túladagolás allergiás reakciókat, diszbakteriózist, encephalopathiát okozhat.

Kezelés: deszenzitizáló gyógyszerek, tüneti szerek.

Kiadási űrlap

Por oldatos injekcióhoz 0,5, 1,0 vagy 2,0 g-os injekciós üvegben.

Tárolási feltételek

Száraz, sötét helyen, gyermekektől elzárva, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 2 év. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei – receptre.

Extrák

A cefotaximot óvatosan írják fel allergiás betegeknek, beleértve a gyógyszereket is. A laktáció alatti kezelés során le kell állítani az etetést. A cefotaxim nefrotoxikus gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása esetén a vesefunkció monitorozása szükséges; ha a gyógyszert több mint 10 napig alkalmazzák, a perifériás vér monitorozása szükséges. Az idős és legyengült betegeknek K-vitamin készítményt kell felírni (hipokoaguláció megelőzése). A pszeudomembranosus vastagbélgyulladás tünetének megállapítása esetén a Cefotaximot törölni kell. A 2,5 év alatti gyermekek számára a gyógyszert intravénásan adják be. A cefotaxim adagja csecsemők és kisgyermekek számára napi 50-100 mg/ttkg, külön adagokra osztva, 12-6 órás időközönként. Koraszülötteknél a napi adag nem haladhatja meg az 50 mg/ttkg-ot.

Jegyzetek

1. ↑ 1 2 3 4 Cefotaxim-nátrium . Az American Society of Health-System Pharmacists. Hozzáférés dátuma: 2016. december 8. Az eredetiből archiválva : 2016. december 20. (határozatlan)
2. ↑ Hamilton, Richard. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. - Jones & Bartlett Learning, 2015. - P. 87. - ISBN 9781284057560 .
3. ↑ Walker, S. R. Trends and Changes in Drug Research and Development  : [ eng. ] . - Springer Science & Business Media, 2012. - P. 109. - ISBN 9789400926592 .
4. ↑ Fischer, János. Analóg alapú gyógyszerkutatás  : [ eng. ]  / Fischer János, C. Robin Ganellin. - John Wiley & Sons, 2006. - P. 494. - ISBN 9783527607495 .
5. ↑ Az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek modelllistája: 21. lista 2019. - Genf: Egészségügyi Világszervezet, 2019. - ISBN WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licenc: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
6. ↑ CEFOTAXIM - használati utasítás, vélemények, leírás, ár - vásároljon CEFOTAXIM-et a gyógyszertárakban a [email protected] címen