Cefuroxim

A cefuroxim ( angolul  Cefuroxime ) egy antibiotikum , egy második generációs cefalosporin , más néven Aksetin, Zinnat, Zinacef, Kimacef, Megasef, Selecef, Ceftin, Cefrus. A GlaxoSmithKline az Egyesült Államokban Ceftin márkanéven, az Egyesült Királyságban, Oroszországban, Izraelben, Ausztráliában, Magyarországon és más országokban Zinnat néven forgalmazza az antibiotikumot [1] .

A gyógyszer 125, 250 vagy 500 mg cefuroxim-axetil hatóanyagot tartalmazó fehér tabletta , valamint orális adagolásra szánt szuszpenzió készítésére szolgáló granulátum , oldat készítésére szolgáló por formájában kapható. intravénás beadáshoz por intravénás és intramuszkuláris injekcióhoz való oldat készítéséhez.

Farmakológiai tulajdonságok

A második generációs cefalosporin antibiotikum orális és parenterális alkalmazásra. Baktericid hatású ( megszakítja a baktériumsejtfal szintézisét). Antimikrobiális aktivitásának széles spektruma van. Nagyon aktív Gram-pozitív mikroorganizmusok ellen , beleértve a penicillin - rezisztens törzseket (kivéve a meticillin-rezisztens törzseket), Staphylococcus aureus -t , Streptococcus pyogenes -t (és más béta-hemolitikus streptococcusokat), aga Streptococcus pneumoniae -t , Streptococcus B-csoportot Streptococcus Streptococcus - t mitis (viridans csoportok), Bordetella pertussis , a legtöbb Clostridium spp.); Gram-negatív mikroorganizmusok ( Escherichia coli , Klebsiella spp., Proteus mirabilis , Providencia spp., Proteus rettgeri , Haemophilus influenzae , ideértve az ampicillinre rezisztens törzseket; Haemophilus parainfluenzae , beleértve az ampicillinrezisztens proisserinorducalleria és a Nestrainingsoiría törzseket is. nem termel penicillinázt, Neisseria meningitidis , Salmonella spp., Borrelia burgdorferi, Gram-pozitív és Gram-negatív anaerobok (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

Cefuroximra érzéketlenek: Clostridium difficile , Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus , Listeria monocytogenes , Staphylococcus aureus meticillinrezisztens törzsei, Staphylococcus B , Staphylococcus frakciós frakciók , Legcterlis epidermracidispp ., Legcterlis epidermracidispp .

Farmakokinetika

Parenterális beadás

A / m beadása után 750 mg Cmax 15-60 perc múlva érhető el, és 27 μg / ml. 0,75 és 1,5 g be-/bevezetése esetén a Cmax 15 perc után 50, illetve 100 mcg/ml. A terápiás koncentrációt 5,3, illetve 8 órán keresztül tartják fenn. T1 / 2 / in és / m adagolással - 1,3-1,5 óra, újszülötteknél - 2-2,5 óra Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 33-50%. Nem metabolizálódik a májban. A veséken keresztül glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval 85-90% változatlan formában ürül ki 8 órán belül (a gyógyszer nagy része az első 6 órában ürül, miközben magas koncentrációt hoz létre a vizeletben); 24 óra elteltével teljesen kiürül (50% - tubuláris szekrécióval, 50% - glomeruláris szűréssel). A terápiás koncentrációkat a pleurális folyadékban, az epében, a köpetben, a szívizomban, a bőrben és a lágyszövetekben rögzítik. A legtöbb mikroorganizmus MIC-értékét meghaladó cefuroxim-koncentráció érhető el csont-, ízületi és intraokuláris folyadékokban. Amikor az agyhártyagyulladás áthatol a BBB-n. Átjut a placentán és bejut az anyatejbe.

Orális bevitel

Jól felszívódik és gyorsan hidrolizálódik a bélnyálkahártyában, eloszlik az extracelluláris folyadékban. A biohasznosulás étkezés után nő (akár 37-52%). A Cmax a plazmában a tabletták alkalmazása után 2,5-3 óra, a szuszpenziók - 2,5-3,5 óra, a T1 / 2 - 1,2-1,3 és 1,4-1,9 óra elteltével jön létre. Változatlan formában ürül ki a vesén keresztül: felnőtteknél az adag 50% -a - 12 óra elteltével. [2] Károsodott veseműködés esetén a T1 / 2 megnyúlik.

Javallatok

Érzékeny mikroorganizmusok által okozott bakteriális fertőzések: légúti betegségek ( hörghurut , tüdőgyulladás , tüdőtályog, pleurális empyema stb.), fül-orr-gégészet ( sinusitis , mandulagyulladás , pharyngitis , otitis media , stb.), húgyúti betegségek ( pyelonephritis ,,, ) tünetmentes bakteriuria, gonorrhoea stb.), bőr és lágyszövetek (erysipela, pyoderma, impetigo, furunculosis , phlegmon, sebfertőzés, erysipeloid stb.), csontok és ízületek (osteomyelitis, szeptikus ízületi gyulladás stb.), kismedencei szervek (endometritis) , adnexitis, cervicitis), szepszis , agyhártyagyulladás , Lyme-kór (borreliosis), fertőző szövődmények megelőzése mellkasi, hasi, medencei, ízületi műtétek során (beleértve a tüdő-, szív-, nyelőcsőműtéteket, érsebészet nagyfokú fertőzéses szövődmények kockázata ortopédiai műtétek során).

Ellenjavallatok

Túlérzékenység (beleértve más cefalosporinokat, penicillineket és karbapenemeket is) Óvatosan. Újszülöttkori időszak, koraszülöttség, krónikus veseelégtelenség, vérzések és gyomor-bélrendszeri betegségek (beleértve a kórelőzményben szereplő fekélyes vastagbélgyulladást), legyengült és alultáplált betegek, terhesség, szoptatás.

Adagolási rend

In / m, in / in vagy belül. In / in és / m felnőtteknek naponta háromszor 750 mg-ot írnak fel; súlyos fertőzésekkel - az adagot napi 3-4 alkalommal 1500 mg-ra emelik (szükség esetén az injekciók közötti intervallum 6 órára csökkenthető). Az átlagos napi adag 3-6 g Gyermekeknek 30-100 mg/ttkg/nap 3-4 adagban. A legtöbb fertőzés esetén az optimális adag 60 mg/ttkg/nap. Újszülöttek és 3 hónaposnál fiatalabb gyermekek napi 30 mg / kg-ot írnak elő 2-3 adagban. Gonorrhoea esetén - in / m, 1500 mg egyszer (vagy 2 750 mg-os injekció formájában, különböző területeken, például mindkét gluteális izomban). Bakteriális meningitis esetén - in / in, 3 g 8 óránként; fiatalabb és idősebb gyermekek - 150-250 mg / kg / nap 3-4 adagban, újszülöttek - 100 mg / kg / nap. A hasüreg, a kismedencei szervek és az ortopédiai műtétek során - in / in, 1500 mg az érzéstelenítés során, majd további - in / m, 750 mg, 8 és 16 órával a műtét után. Szív-, tüdő-, nyelőcső- és érműtétek során - in / in, 1500 mg az érzéstelenítés során, majd - in / m, 750 mg naponta háromszor a következő 24-48 órában. Tüdőgyulladás esetén - in / m vagy in / in, 1500 mg naponta 2-3 alkalommal 48-72 órán keresztül, majd átváltanak orális adagolásra, 500 mg naponta kétszer 7-10 napig. Krónikus hörghurut súlyosbodása esetén intramuszkulárisan vagy intravénásan 750 mg-ot írnak fel naponta 2-3 alkalommal 48-72 órán keresztül, majd áttérnek orális adagolásra, 500 mg naponta kétszer 5-10 napig. Krónikus veseelégtelenség esetén az adagolási rend korrekciója szükséges: CC esetén 10-20 ml / perc, naponta kétszer 750 mg intravénásan vagy intramuszkulárisan, 10 ml / perc alatti CC esetén - 750 mg 1 alkalommal nap. Az arteriovenosus shunttal vagy nagy sebességű hemofiltrációval kezelt betegeknek az intenzív osztályokon 750 mg-ot írnak fel naponta kétszer; alacsony sebességű hemofiltráción átesett betegek számára a károsodott veseműködésre ajánlott adagokat írják elő.

Mellékhatások

Allergiás reakciók: hidegrázás, bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, ritkán - erythema multiforme exudatív (beleértve a Stevens-Johnson szindrómát is), bronchospasmus, anafilaxiás sokk. Helyi reakciók: irritáció, beszivárgás és fájdalom az injekció beadásának helyén, phlebitis. Az urogenitális rendszerből: viszketés a perineumban, hüvelygyulladás. A központi idegrendszer oldaláról: görcsök. A húgyúti rendszerből: károsodott veseműködés, dysuria. Az emésztőrendszerből: hasmenés, hányinger, hányás, hasi görcsök és fájdalom, a szájnyálkahártya fekélyesedése, szájüregi candidiasis, ritkán pszeudomembranosus enterocolitis. Az érzékszervekből: halláscsökkenés. A vérképző szervek részéről: hemolitikus vérszegénység. Laboratóriumi mutatók: a "máj" enzimek fokozott aktivitása, alkalikus foszfatáz, LDH, hiperbilirubinémia. Túladagolás. Tünetek: központi idegrendszeri stimuláció, görcsök. Kezelés: epilepszia elleni szerek kijelölése, a létfontosságú szervezeti funkciók ellenőrzése és fenntartása, hemodialízis és peritoneális dialízis.

Interakció

A "hurkos" diuretikumok egyidejű orális alkalmazása lelassítja a tubuláris szekréciót, csökkenti a vese clearance-ét, növeli a plazmakoncentrációt és növeli a cefuroxim T1/2-ét. Aminoglikozidokkal és diuretikumokkal történő egyidejű alkalmazás esetén a nefrotoxikus hatások kockázata nő. Olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a gyomornedv savasságát, csökkentik a cefuroxim felszívódását és biológiai hozzáférhetőségét. Gyógyszerészetileg kompatibilis legfeljebb 1%-os lidokain-hidrokloridot, 0,9%-os NaCl-oldatot, 5%-os és 10%-os dextrózoldatot, 0,18%-os NaCl-oldatot és 4%-os dextrózoldatot, 5%-os szőlőcukor-oldatot és 0,9%-os nátrium-klorid-oldatot, Ringer- oldatot, Hartmann-oldatot tartalmazó vizes oldatokkal. oldat, nátrium-laktát oldat, heparin (10 NE / ml és 50 NE / ml) 0,9% -os NaCl oldatban. Az aminoglikozidokkal gyógyszerészetileg összeférhetetlen, nátrium-hidrogén-karbonát oldat 2,74%.

Különleges utasítások

Azok a betegek, akiknek anamnézisében allergiás reakciók fordultak elő penicillinekre, túlérzékenyek lehetnek a cefalosporin antibiotikumokkal szemben. A kezelés során ellenőrizni kell a veseműködést, különösen azoknál a betegeknél, akik nagy dózisban kapják a gyógyszert. A kezelést a tünetek megszűnése után 48-72 óráig folytatjuk, Streptococcus pyogenes okozta fertőzések esetén a kezelés időtartama legalább 7-10 nap. A kezelés során álpozitív közvetlen Coombs-reakció és álpozitív glükóz vizeletvizsgálat lehetséges. A felhasználásra kész oldat szobahőmérsékleten 7 óráig, hűtőszekrényben - 48 óráig tárolható.. A tárolás során megsárgult oldatot szabad használni. A cefuroxim-kezelésben részesülő betegeknél glükóz-oxidázzal vagy hexokinázzal végzett tesztek alkalmazása javasolt a vér glükózkoncentrációjának meghatározására . A parenterálisról orálisra való áttéréskor figyelembe kell venni a fertőzés súlyosságát, a mikroorganizmusok érzékenységét és a beteg általános állapotát. Ha a cefuroxim orális beadása után 72 órával nem észlelhető javulás, a parenterális adagolást folytatni kell.

Jegyzetek

1. ↑ Zinnat bejegyzés a Glaxo Smith Kline weboldalán.
2. ↑ ?