Klórprotixén | |
---|---|
Chlorprothixenum | |
Kémiai vegyület | |
IUPAC | ( Z )-3-(2-klór-tioxantén-9-ilidén) -N , N -dimetil-propán-1-amin |
Bruttó képlet | C 18 H 18 CNS |
Moláris tömeg | 315,861 g/mol |
CAS | 113-59-7 |
PubChem | 667466 |
gyógyszerbank | 01239 |
Összetett | |
Osztályozás | |
Pharmacol. Csoport | Antipszichotikumok |
ATX | N05AF03 |
Farmakokinetika | |
Anyagcsere | a májban |
Fél élet | 8-12 óra |
Kiválasztás | vizelettel és széklettel |
Adagolási formák | |
tabletták, oldat intramuszkuláris injekcióhoz | |
Más nevek | |
Truxal, Chlorprothixene Zentiva, Chlorprothixene Lechiva | |
Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon |
Klórprotixén ( Chlorprothixenum ). A cisz-2-klór-9-(3-dimetil-amino-propilidén) tioxantén-hidroklorid. Erősen aktív és ugyanakkor viszonylag enyhe antipszichotikum . Kémiai szerkezete közel áll a klórpromazinhoz ; abban különbözik, hogy a triciklusos mag központi részében nitrogénatom helyett szénatomot tartalmaz , amely kettős kötéssel kapcsolódik az oldallánchoz. Aminazin ekvivalens 1,5.
A gyógyszer kifejezett nyugtató és antipszichotikus hatással rendelkezik, kifejezett hányáscsillapító hatással rendelkezik. Mérsékelt adrenolitikus, gyenge görcsoldó és viszonylag erős antikolinerg hatása van. Nincs kataleptikus hatása.
A neuroleptikus hatást a klórprotixén mérsékelt antidepresszáns hatással kombinálja.
Szorongással, félelemmel , pszichomotoros izgatottsággal , agresszivitással járó pszichózisok és pszichoneurotikus állapotok kezelésére használják , beleértve a depresszív paranoiát, a körkörös skizofréniát , a pszichopatikus és neurózisszerű tünetekkel járó egyszerű, lassú skizofréniát és más mentális betegségeket. A gyógyszer hatékony az akut alkoholos pszichózisok kezelésében . Kis adagokban nyugtatóként használták neurózisok , alvászavarok (önmagában és altatókkal kombinálva), bőrviszketés, stb. kezelésére, azonban jelenleg kétséges, hogy mennyire kívánatos-e használata határesetekben.
Különösen, bár a klórprotixént, más tipikus (klasszikus) neuroleptikumokhoz hasonlóan, az 1970 -es évek óta széles körben alkalmazzák szorongásos rendellenességek kezelésére, az extrapiramidális , neuroendokrin és más súlyos mellékhatások jelenléte annak felismeréséhez vezetett, hogy fel kell hagyni alkalmazása ezekben a rendellenességekben [1] .
Hányáscsillapítóként is használják.
Hozzárendelni belül (étkezés előtt) vagy intramuszkulárisan.
Elmebetegek kezelésében a klórprotixént felnőtteknek szájon át írják fel, napi 0,025-0,05 g-tól (25-50 mg) kezdve (3-4 adagban), majd ezt követően a dózist 25-50 mg-mal emelik. teljes napi adag 0,2-0,4 g (200-400 mg). Rezisztens esetekben az adagot 0,6-0,8 g-ra emeljük A terápiás hatás elérésekor az adagot fokozatosan csökkentjük.
Intramuszkulárisan (mélyen a fenék felső külső kvadránsába) adják a gyógyszert akut mentális izgatottságban szenvedő betegeknek (beleértve az akut alkoholos pszichózisokat, súlyos pszichomotoros izgatottsággal, félelemmel és szorongással kísérve), valamint egyéb olyan esetekben, amikor azonnali beavatkozásra van szükség, vagy ha a beteg nem tudja bevenni a gyógyszert (erős hányás stb.). Amint az állapot megengedi, áttérnek a gyógyszer tabletta formájában történő szedésére.
Intramuszkulárisan beadva 25-50 mg naponta 2-3 alkalommal (hányáscsillapítóként 12,5-25 mg). Súlyos esetekben növelje az egyszeri adagot 100 mg-ra.
Neurózisok esetén napi 3-4 alkalommal 5-10-15 mg-ot írnak fel.
Abszolút: mérgezés alkohollal, barbiturátokkal vagy más , a központi idegrendszerre depresszív hatású gyógyszerekkel, klórprotixénnel szembeni túlérzékenység. Rokon: epilepszia , parkinsonizmus , összeomlási hajlam , vérképzőszervi rendellenességek , máj-, vesebetegségek, súlyos dekompenzált rendellenességek, tachycardia , súlyos szomatikus kimerültség, súlyos agyi szklerózis , időskor [2] , gyermekkor [3] .
Álmosság, akkomodációs zavarok , szájszárazság, túlzott izzadás [4] , tachycardia . Ortosztatikus hipotenzió fordulhat elő , különösen nagy dózisú klórprotixén esetén. Szédülés, dysmenorrhoea , bőrkiütések, székrekedés ritkán fordul elő. A klórprotixén extrapiramidális mellékhatásai elsősorban a nagy dózisú amimia , a száj izomfeszülésével és az artikuláció károsodásával járó akinézia , valamint az izomrelaxáció , valamint a végtagok plasztikus tónusának csökkenése [5] . A görcsküszöb csökkenésének, átmeneti jóindulatú leukopenia és hemolitikus anémia előfordulásának elszigetelt eseteit írják le . Hosszan tartó használat esetén, különösen nagy dózisok esetén, cholestaticus sárgaság , dysmenorrhoea , galactorrhoea , gynecomastia , a potencia és a libidó gyengülése , fokozott étvágy és súlygyarapodás figyelhető meg.
Dyspepsia is lehetséges [4] ; pszichomotoros gátlás, fáradtság; fényérzékenység , súlyos dermatitisz ; szaruhártya és lencse homályosodása homályos látással; agranulocitózis , leukocitózis ; vizelési zavarok; diabetes mellitus . Talán a kábítószer-függőség kialakulása [2] .
Nagyon ritka esetekben a klórprotixén szedése esetén a szorongás paradox módon fokozódhat [2] .
Az alkohol, érzéstelenítők , kábító-, nyugtató- , altató- és antipszichotikus szerek a klórprotixén szedése közben fokozzák a központi idegrendszerre gyakorolt hatását [2] ; A klórprotixén pedig fokozza a hipnotikumok, fájdalomcsillapítók, neuroleptikumok, antihisztaminok , barbiturátok hatását [4] . Csak az antidepresszánsokkal ( amitriptilin , imipramin , nortriptilin stb.) való kombináció elfogadható [2] .
Az M-antikolinerg hatású anyagok fokozzák a klórprotixén antikolinerg hatását [2] . A klórprotixén fokozza az antikolinerg szerek [4] , vérnyomáscsökkentő szerek [2] , nyugtatók , általános érzéstelenítő szerek , alkohol , curare származékok [6] :652 hatását .
Ha a klórprotixént amfotericin B -vel vagy glükokortikoidokkal kombinálják, fokozódhat a hypokalaemia . Antidiabetikus gyógyszerekkel kombinálva szükség lehet az antidiabetikus gyógyszerek adagjának módosítására [6] :652 .
Mivel a gyógyszer álmosságot okoz, nem szabad ambulánsan alkalmazni olyan személyeknél, akiknek tevékenysége gyors mentális és fizikai reakciót igényel, kivéve, ha a reakciót a klórprotixén fenntartó dózisának hosszú távú alkalmazásával igazolták [2] .