N-nitrozo-N-metil-karbamid

N - Nitrozo- N - metilkarbamid
Tábornok
Szisztematikus
név
1-metil-1-nitrozoura [1]
Rövidítések NMU, NMU
Hagyományos nevek Nitrozometil-karbamid
Chem. képlet C 2 H 5 N 3 O 2
Patkány. képlet CN(N=O)C(N)=O
Fizikai tulajdonságok
Moláris tömeg 103,08 g/ mol
Kémiai tulajdonságok
Sav disszociációs állandó 12.365
Osztályozás
Reg. CAS szám 684-93-5
PubChem
Reg. EINECS szám 211-678-4
MOSOLYOK   CN(N=O)C(N)=O
InChI   InChI=1S/C2H5N3O2/c1-5(4-7)2(3)6/h1H3,(H2,3,6)ZRKWMRDKSOPRRS-UHFFFAOYSA-N
CHEBI 50102
ChemSpider
Az adatok standard körülményeken (25 °C, 100 kPa) alapulnak, hacsak nincs másképp jelezve.
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

N -nitrozo- N -metil- karbamid  - színtelen kristályok, vízben, etanolban és dietil-éterben oldódnak. A laboratóriumi gyakorlatban rákkeltőként használják az állatok karcinogenezisének modellezésére.

Korábban alkilező hatású citosztatikus daganatellenes kemoterápiás gyógyszerként használták . Nitrozourea származék .

Farmakológiai hatás

Az N -nitrozo- N -metil-karbamid egy citosztatikus daganatellenes kemoterápiás gyógyszer, amely alkilező hatású, a nitrozoura-származékok csoportjából. Az N -nitrozo - N -metil-karbamid számos rosszindulatú daganat ellen daganatellenes hatással bír . Más alkilezőszerekhez hasonlóan az N - nitrozo - N -metil- karbamid is a terápiás hatáshoz közeli dózisokban reverzibilis hematopoiesis -szuppressziót okozhat  - leukopeniát (alacsony fehérvérsejtszám ) és thrombocytopeniát (a vérlemezkék számának csökkenése).

Használati javallatok

Az N -nitrozo- N -metil- karbamidot limfogranulomatózis , tüdőrák , főleg kissejtes rák kezelésére használják; melanoma ; limfómák .

Hogyan kell használni

Közvetlenül a beadás előtt az injekciós üveg tartalmát (100 mg gyógyszer) feloldjuk 5-10 ml steril injekcióhoz való vízben. Adja be intravénásan 6-10 mg / kg (300-600 mg) 1 alkalommal 3 napon belül. A tanfolyam időtartama körülbelül 1 hónap (8-10 injekció). Ismételt tanfolyamok - 3-4 hetes időközönként.

A kombinált kemoterápia során az N- nitrozo - N - metil-karbamidot azonos dózisokban adják be a kezelési rend által meghatározott időközönként. Az N -nitrozo- N - metil-karbamiddal és más gyógyszerekkel kombinált kezelés időtartama 2-3 hét, a kurzusok közötti intervallum 2-3 hét. Legalább 2 tanfolyam elvégzése javasolt.

Limfogranulomatosis esetén az N- nitrozo - N - metil -karbamidot vinkrisztinnel vagy vinblasztinnal , prokarbazinnal, prednizolonnal és más citosztatikus gyógyszerekkel együtt alkalmazzák; tüdőrák esetén -  ciklofoszfamiddal kombinálva ; melanoma esetén dactinomycinnel és vinkrisztinnel vagy proszpidinnel és vinkrisztinnel  kombinálva . Más kezelési módok is lehetségesek.

Mellékhatások

Közvetlen toxikus reakciók az N -nitrozo- N - metil-karbamid bevezetésére a legtöbb betegnél: hányinger , hányás , hasmenés az injekció beadása után 20-40 perccel jelentkezik. Az émelygés és hányás több órán át is eltarthat, kevésbé kifejezett antipszichotikumok és hányáscsillapítók előzetes beadásával . A kezelés végére az anorexia ( étvágytalanság ) fokozódhat. Az N -nitrozo- N -metil-karbamiddal végzett kezelést a hematológiai paraméterek rendszeres ellenőrzése mellett kell végezni , mivel leukopenia és thrombocytopenia előfordulhat. A hematopoiesis gátlása általában a kúránkénti 2 g-nál nagyobb N-nitrozo-N-metil - karbamid összdózisú kezelés végére figyelhető meg . A hematopoiesis jelentős gátlása esetén (a leukociták száma kevesebb, mint 3,5 * 10^9 sejt / l, a vérlemezkék száma kevesebb, mint 120 * 10^9 sejt / l) az N -nitrozo- N - metil-karbamiddal végzett kezelést meg kell szakítani.

Az N -Nitrozo- N - metil-karbamid ugyanabba a vénába történő ismételt beadásával a falak megkeményedése, phlebitis (vénák gyulladása), a vénák mentén bőrpigmentáció és azok eltüntetése alakulhat ki.

Az N -nitrozo- N - metil-karbamidot szigorúan intravénásan kell beadni: ha a bőr alá kerül, nekrózis lehetséges . Ügyelni kell arra, hogy az N -nitrozo- N -metil- karbamid oldat ne érintkezzen a bőrrel, mert ez átmeneti pigmentációt vagy bőrfekélyesedést okozhat.

Ellenjavallatok

Az N -nitrozo - N -metil-karbamid kinevezése ellenjavallt kezdetben súlyos leukopéniában (a leukociták száma kevesebb, mint 3,5 * 10^9 sejt / l), trombocitopéniában (kevesebb, mint 120 * 10^9 sejt / l), súlyos súlyossággal. máj- és veseműködési zavarok , súlyos cachexiával (extrém kimerültséggel) és a rák végső stádiumában .

Linkek

  1. Methylnitrosourea – Összefoglaló . PubChem Compound . USA: National Center for Biotechnology Information (2005. március 26.). Hozzáférés időpontja: 2012. május 1. Az eredetiből archiválva : 2014. február 1..