Lornoxicam

A lornoxikám  egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer az oxicam csoportból , fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatással. A prosztaglandin szintézis fokozott gátlása miatt kifejezettebb gyulladáscsökkentő tulajdonságaiban különbözik az ebbe a csoportba tartozó többi gyógyszertől .

Ez a gyógyszer szerepel a létfontosságú és alapvető gyógyszerek listáján , amelyet az Orosz Föderáció kormányának 2009. december 30-i 2135-r számú rendelete hagyott jóvá. [3]

Farmakológia

Farmakológiai hatás - gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító, reumaellenes.

A lornoxikám gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból szájon át történő alkalmazást követően, és az injekció beadásának helyéről intramuszkuláris injekcióval. A C max a plazmában körülbelül 1-2 órával a bevétel után és 15 perccel a / m beadása után érhető el. Az abszolút biohasznosulás 90-100%.

Válogatás nélkül gátolja a ciklooxigenázt (COX-1 és COX-2). Csökkenti a PG, leukotriének termelődését, befolyásolja a gyomornyálkahártyát, a vérlemezkék működését és a vese véráramlását. Gátolja a reaktív oxigénfajták, a kinin rendszer felszabadulását.

A plazmafehérjékhez való kötődés 99%, és nem függ a hatóanyag koncentrációjától.

A lornoxikám teljes mértékben metabolizálódik. A plazmában főként változatlan formában, kisebb mértékben hidroxilált metabolit formájában van jelen, amely nem rendelkezik farmakológiai aktivitással. A T1/2 átlagosan 4 óra, és nem függ a lornoxikám koncentrációjától. Metabolitjainak körülbelül 1/3-a a vesén keresztül választódik ki a szervezetből, főként metabolitok formájában, 2/3-a pedig a májon keresztül az epével.

Időseknél, valamint vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem találtak jelentős változást a lornoxikám farmakokinetikai paramétereiben.

Patkányokon végzett kísérletekben a lornoxicam pozitív hatását mutatták ki a retinára az intravitreális adagolás során a concanavalin által kiváltott [4] [5] és az ischaemiás intraokuláris gyulladás modelljeiben [6] .

Javallatok

Szájon át történő alkalmazásra

mérsékelt és súlyos fájdalom szindróma (beleértve a rákot, a gerinc fájdalmát, az izomfájdalmat), az ízületek gyulladásos és degeneratív reumás elváltozásai.

Ízületi gyulladás: rheumatoid, pszoriázisos, akut köszvényes, fertőző; szisztémás lupus erythematosus (enyhe formák ízületi szindrómával, vesekárosodás nélkül), reaktív synovitis a deformáló osteoarthritis programjában, spondylitis ankylopoetica, radicularis szindróma osteochondrosissal, isiász; fájdalom: menstruációs, fogászati, posztoperatív és poszttraumás.

Főleg a gyulladásos válasz exudatív és proliferatív fázisát érinti. Ha rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknek adják be, kifejezett fájdalomcsillapító hatást fejt ki, csökkenti a reggeli merevség időtartamát, a Richie ízületi indexet, a gyulladt és fájdalmas ízületek számát; számos betegnél csökkenti az ESR -t .

Parenterális használatra

fájdalom szindróma a posztoperatív időszakban, traumával, akut lumbágórohamtal, ischialgiával kapcsolatban.

Adagolás

Orálisan bevéve - 4 mg 2-3 alkalommal / nap vagy 8 mg 2-szer / nap.

In / in vagy / m kezdeti dózis - 8-16 mg. Ha a fájdalomcsillapító hatás nem elegendő 8 mg-os adagban, akkor további 8 mg ismételten bevehető.

Maximális adagok

szájon át szedve - 16 mg / nap; a gyomor-bél traktus egyidejű betegségeivel, károsodott vese- vagy májfunkcióval, idős betegek (65 év felett), 50 kg-nál kisebb testtömeggel, valamint kiterjedt orális vagy parenterális műtét után - 8 mg / nap.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, beleértve az acetilszalicilsavra vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekre , a gyomor-bél traktus akut vérzése, gyomor- és nyombélfekély , beleértve a kórelőzményt is, prosztaglandin bronchiális asztma , gyulladásos bélbetegség, leukopenia , thrombocytopenia , máj- és veseműködési zavarok , súlyos artériás magas vérnyomás , terhesség , szoptatás (a kezelés idejére le kell állítani), gyermekek, fiatalok (18 éves korig) és idős kor.

Mellékhatások

Az NSAID -ekre jellemző :

• az emésztőrendszerből: hasi fájdalom , szájszárazság, hányinger , hányás , gyomorégés , étvágytalanság, ritkán - flatulencia , gyomorhurut , nyelőcsőgyulladás , peptikus fekély és/vagy vérzés a gyomor-bél traktusból (beleértve a végbélt is), eróziós és fekélyes nyálkahártya elváltozások gyomor és belek, hasmenés , dyspepsia ; májműködési zavar
• a központi idegrendszer oldaláról : ritkán - szédülés, fejfájás, álmosság, depresszió (vagy izgatottság), alvászavarok
• a hematopoietikus rendszerből: ritkán - leukopenia, thrombocytopenia
• a véralvadási rendszerből: ritkán - orrvérzés, aranyér vérzés
• az anyagcsere részéről: ritkán - fokozott izzadás, hidegrázás , testsúlyváltozások
• a szív- és érrendszer oldaláról: ritkán - artériás magas vérnyomás, tachycardia
• a húgyúti rendszerből: ritkán - dysuria , nátrium- és vízvisszatartás, perifériás ödéma, csökkent glomeruláris filtráció, akut veseelégtelenség, intersticiális nephritis, papilláris nekrózis
• egyéb: leukopenia , thrombocytopenia, aszeptikus meningitis ,
• Allergiás reakciók: bőrkiütések, túlérzékenységi reakciók légszomjjal és tachycardiával, reakciók az injekció beadásának helyén ( hiperémia , fájdalom)

Interakció

A misoprostol csökkenti a gyomor-bélrendszeri mellékhatásokat . Más NSAID-ok növelik a mellékhatások kockázatát, indirekt antikoagulánsok  - vérzés. Növeli a szulfonilurea-származékok hipoglikémiás aktivitását. Gyengíti a diuretikus hatást és növeli a diuretikumok nefrotoxicitását, csökkenti a vérnyomáscsökkentő gyógyszereket. Csökkenti a digoxin vese Cl-jét. Növeli a lítiumkészítmények plazmakoncentrációját. A cimetidin hátterében a lornoxicam szintje a vérben nő.

Túladagolás

Tünetek: fokozott mellékhatások a központi idegrendszerből és a gyomor-bél traktusból, emelkedett vérnyomás, szív- és/vagy akut veseelégtelenség.

Kezelés: gyomormosás , aktív szén adása , az életfunkciók monitorozása és fenntartása. A dialízis hatástalan.

Óvintézkedések és különleges utasítások

A gyomor- bél traktus erozív és fekélyes elváltozásainak anamnesztikus jelei esetén a lornoxikám csak H2 - blokkolóval és protonpumpa -gátlókkal kombinálva alkalmazható . Hosszan tartó használat esetén a vérnyomás (különösen az artériás hipertóniás betegeknél), a perifériás vér, a glomeruláris filtráció és a transzaminázszintek rendszeres ellenőrzése szükséges. Óvatosan alkalmazza idős és legyengült betegeknél. Óvatosan használja a munkavégzés során járművezetők és olyan személyek esetében, akiknek hivatása fokozott figyelemkoncentrációval jár.

A lornoxikám csak a kezelés várható előnyeinek és lehetséges kockázatainak alapos mérlegelése után alkalmazható a következő esetekben: enyhe vesekárosodás ( kreatininszint 150-300 µmol/l); szívelégtelenség és egyéb olyan állapotok, amelyeket a BCC és a vese véráramlásának csökkenése kísér; májműködési zavar; artériás magas vérnyomás és folyadékretencióval, ödémával járó állapotok; idős betegek (65 év felett); 50 kg-nál kisebb súlyú betegek; nagy műtéten átesett betegek; gyomor- és nyombélfekélyekkel . _

A kezelés ideje alatt károsodott vesefunkciójú betegeknél a vesefunkció rendszeres ellenőrzése szükséges.

Idős betegek, valamint artériás hipertóniában szenvedő betegek lornoxikám alkalmazása esetén a vérnyomás szabályozása javasolt.

Gyomorfekély és nyombélfekély esetén a kezelést H 2 -blokkolók vagy omeprazol egyidejű alkalmazása mellett kell végezni .

Hosszan tartó használat esetén rendszeresen ellenőrizni kell a perifériás vér képét, valamint a máj- és vesefunkció mutatóit.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat. Mivel a lornoxikám csökkenti a pszichomotoros reakciók sebességét, a használat ideje alatt különös gonddal kell eljárni a vezetés és más potenciálisan veszélyes tevékenységek során.

A lornoxicam tabletta formájában, liofilizált por oldatos injekcióhoz szerepel a létfontosságú és alapvető gyógyszerek listáján .

Gyártás

2021 eleje óta Oroszországban az FSUE MEZ Endopharm gyártja

Jegyzetek

1. ↑ Lornoxicam . Gyógyszernyilvántartás . ReLeS.ru (2001. május 18.). Hozzáférés dátuma: 2011. december 26. Az eredetiből archiválva : 2012. február 16. (határozatlan)
2. ↑ 1 2 Keresés a gyógyszerek adatbázisában, keresési lehetőségek: INN - Lornoxicam , zászlók "Keresés a regisztrált gyógyszerek nyilvántartásában" , "Keresés a TKFS-re" , "Lekformok megjelenítése" (elérhetetlen link) . A gyógyszerek körforgása . Az Orosz Föderáció Roszdravnadzor "Gyógyászati ​​Termékek Tudományos Szakértői Központja" Szövetségi Állami Intézmény (2010. augusztus 23.). - Az Orosz Föderáció 2006. december 18-i 230-FZ számú polgári törvénykönyve negyedik részével összhangban egy tipikus klinikai és farmakológiai cikk jogszabály, és nem védett szerzői joggal. Letöltve: 2011. december 26. Az eredetiből archiválva : 2011. szeptember 3.. (határozatlan) 
3. ↑ Az Orosz Föderáció kormányának 2009. december 30-i rendelete, N 2135-r Moszkva  // Rossiyskaya Gazeta. - Szövetségi kiadás, 2010. - 5082. sz .
4. ↑ Erdyakov A.K., Gavrilova S.A. A lornoxicam és a triamcinolon hatása a szem és a retina általános állapotára a gyulladás concanavalin modelljében  // Modern technológiák a szemészetben 1. szám, 2014. Vitreoretinális patológia. - 2014. - 1. sz . - S. 42-43 . Az eredetiből archiválva: 2016. március 5. (Orosz)
5. ↑ ERDIAKOV A., GAVRILOVA S. A lornoxicam és a triamcinolon hatása a szem remodellingjének dinamikájára a gyulladás concanavalin modelljében  (angol)  // Acta ophthalmologica. - 2014. - augusztus 20. ( 92. köt. ). — P. F077 .
6. ↑ Rzhavina E.M., Gavrilova S.A. A gyulladásgátló terápia hatása a szem és a retina általános állapotára a gyulladás ischaemiás modelljében  // Modern technológiák a szemészetben 1. szám, 2014. Vitreoretinalis patológia. - 2014. - 1. sz . - S. 87-89 . Az eredetiből archiválva: 2016. március 5. (Orosz)