| Ketorolac | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC |
(±)-5-benzoil-2,3-dihidro- 1H -pirrolizin- 1 -karbonsav, 2-amino-2-(hidroxi-metil)-1,3-propándiol |
| Bruttó képlet | C15H13NO3 _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 255,27 g / mol |
| CAS | 74103-06-3 |
| PubChem | 3826 |
| gyógyszerbank | DB00465 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | M01AB15 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 100% |
| Anyagcsere | a májban |
| Fél élet |
3,5-9,2 óra , fiatalok; 4,7-8,6 óra , idősek (kb. 72 éves korig) |
| Kiválasztás |
vesével - 91,4%, epével - 6,1% (átlag) |
| Adagolási formák | |
| oldat intravénás és intramuszkuláris beadásra, tabletták , gél külső használatra, szemcseppek | |
| Az adagolás módjai | |
| külsőleg, szájon át , intramuszkulárisan , intravénásan | |
| Más nevek | |
| Ketanov, Ketorol, Akyular, Vatorlak, Dolac, Dolomin, Ketadrop, Ketorolac, Matrolgin, Toradol | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A ketorolak egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID), amely az ecetsav-származékok csoportjába tartozik , szerkezetileg rokon az indometacinnal . Prosztaglandin bioszintézis gátló . Erős fájdalomcsillapító hatása is van.
A Ketorolac szerepel az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériumának létfontosságú és alapvető gyógyszereinek listáján [1] .
Ez a legerősebb fájdalomcsillapító a leggyakrabban használt NSAID-ok között. 30 mg ketorolak intramuszkulárisan beadva 12 mg morfinnak felel meg [2] .
A ketorolakot először Joseph M. Muchowski, a Syntex Inc. szintetizálta. és 1978-ban szabadalmaztatták az Egyesült Államokban (4089969 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom, elsőbbség dátuma 1977. február 23. ) [3] . A gyógyszerekben ketorolak-trometaminként (trometamol) használják.
A ketorolakot közepesen súlyos vagy súlyos fájdalom rövid távú kezelésére használják [4] . Általában nem írják fel öt napnál tovább [5] [6] [7] . A ketorolak hatékony a paracetamol adagolásában az újszülöttkori fájdalom csillapítására, mivel nem nyomja el a légzést, mint az opioidok [8] . A ketorolak az opioid gyógyszerek adjuvánsa is , és javítja a fájdalomcsillapítást. A dysmenorrhoea kezelésére is használják . A ketorolakot idiopátiás szívburokgyulladás kezelésére használják , ahol csökkenti a gyulladást.
A ketorolakot rövid távú fájdalomcsillapításra használják, amely legfeljebb öt napig tart, és beadható orálisan , intramuszkulárisan, intravénásan és orrspray -vel [5] . A ketorolakot kezdetben intramuszkulárisan vagy intravénásan adják be [4] . Az orális terápiát csak az intramuszkuláris vagy intravénás kiindulási pont folytatásaként alkalmazzák [5] [8] .
A ketorolakot szemműtétek során használják a mydriasis fenntartására vagy az írisz izmainak "lazítására", ami lehetővé teszi a sebészek számára szürkehályog-műtétet [9] . A ketorolac hatásos a szemviszketés kezelésében [10] . A ketorolak szemészeti összetétele a szürkehályog műtét utáni makulaödéma kialakulásának csökkenésével jár, és önmagában hatékonyabb, mint kombinált opioid/ketorolak kezelés [11] [12] [13] [14] . A ketorolakot szaruhártya-kopások okozta fájdalom kezelésére is alkalmazták [15] [16] .
A ketorolakkal végzett kezelés során a klinikusok figyelemmel kísérik a mellékhatásokat és a súlyos mellékhatásokat. Gyakran alkalmaznak laboratóriumi vizsgálatokat, például májfunkciós teszteket, vérzési időt, szérum kreatinin- és elektrolitszinteket, amelyek segítenek azonosítani a lehetséges szövődményeket [5] [6] .
A gyermekek a műtét után rövid távon fájdalmat tapasztalhatnak. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-k, például az aszpirin ) enyhíthetik a mérsékelt vagy erős fájdalmat az opioidok (kábítószerek, például morfium ) súlyos mellékhatásai nélkül. Az NSAID-ok azonban vérzést, valamint a vesék és a belek károsodását okozhatják. A ketorolac egy intravénás injekcióban beadható NSAID, amely hasznos lehet azoknak a betegeknek, akik nem tudják szájon át szedni a gyógyszereket. Bár sok kormányzati szabályozó ügynökség nem hagyta jóvá a gyermekeknél történő alkalmazást, a ketorolakot gyakran használják műtét után az alternatívák hiánya miatt.
Négy tanulmányban külön jelentés érkezett arról, hogy a ketorolak jobban csökkentette a fájdalmat, mint a placebo , de ezek a vizsgálatok kicsik voltak, és különféle tervezési hibáik voltak. Több információ állt rendelkezésre más becslésekről, például azon gyermekek számáról, akiknek további mentőgyógyszerekre volt szükségük (további fájdalomcsillapítók, amelyeket akkor adnak, ha a vizsgálati gyógyszer nem kezeli megfelelően a fájdalmat), és milyen gyakran használtak további fájdalomcsillapítókat. A ketorolac-csoportban kevesebb gyermeknek volt szüksége további fájdalomcsillapításra, mint a placebo-csoportban, bár a különbségek nem voltak statisztikailag szignifikánsak. A vizsgálati gyógyszerek beadását követő négy órán belül a ketorolakkal kezelt gyermekeknek valamivel kevesebb további fájdalomcsillapításra volt szükségük, mint a placebóval kezelteknek. Nem állt rendelkezésre elegendő információ a ketorolak más gyógyszerekkel való közvetlen összehasonlításáról.
Ezenkívül a vizsgálatokban nem volt elegendő információ a mellékhatások és a súlyos mellékhatások megbízható értékeléséhez a ketorolac alkalmazása során. A ketorolak súlyos mellékhatásai közé tartozik a vérzés, de ez elég ritka volt ahhoz, hogy ne lehessen végleges következtetéseket levonni. Nagyon kevés gyermek esett ki a vizsgálatokból mellékhatások miatt. Ez jellemző azokra a vizsgálatokra, amelyekben a résztvevőket rövid ideig követik [17] [18] .
A ketorolak alkalmazása ellenjavallt túlérzékenységben, gyógyszerallergiában, más NSAID-okkal szembeni keresztérzékenységben, műtét előtt, jelenlegi vagy korábbi peptikus fekélyben, gyomor-bélrendszeri vérzésben, alkoholintoleranciában, veseelégtelenségben, kisagyvérzésben, orrpolipokban , angioödémában és asztmában [5] [ 5] 6] .
Szigorú ellenjavallatok: gyomorfekély akut stádiumban, bronchospasmus , súlyos veseelégtelenség , terhesség és szoptatás.
Relatív ellenjavallat a 16 éves korig.
Javaslatok a ketorolak óvatos alkalmazására szív- és érrendszeri betegségben , szívinfarktusban , szélütésben , szívelégtelenségben , véralvadási zavarokban, károsodott vesefunkcióban és májelégtelenségben szenvedőknél [5] [6] .
Stroke , miokardiális infarktus , gyomor-bélrendszeri vérzés, Stevens-Johnson szindróma , toxikus epidermális nekrolízis és anafilaxia . Egy kevésbé súlyos és gyakoribb (> 10%) mellékhatás az álmosság . Nem gyakori (<1%) mellékhatások - paresztézia , elhúzódó vérzés, fájdalom az injekció beadásának helyén, purpura , izzadás , kóros gondolkodás, fokozott könnytermelés, ödéma , sápadtság, szájszárazság, kóros ízérzés, gyakoribb vizelés, emelkedett májenzimek, viszketés és mások. A ketorolak a terhesség harmadik trimeszterében csecsemőknél a ductalis arteriosis idő előtti szűkületét okozhatja. [5] [6] A thrombocyta funkció csökken a ketorolak alkalmazása miatt.
A ketorolac-kezelés korlátozásának gyakorlata annak köszönhető, hogy képes vesekárosodást okozni.
A Ketorolac alkalmazásakor dyspeptikus zavarok , álmosság, szorongás és ödéma léphet fel . Ha ezek a jelenségek egy gyógyszer szedésével járnak, az orvos módosíthatja a gyógyszert vagy csökkentheti az alkalmazott adagot.
Fájdalom is előfordulhat az injekció beadásának területén .
Hasi fájdalom, hányinger, hányás, a gyomor-bél traktus erozív és fekélyes elváltozásai, károsodott veseműködés, metabolikus acidózis .
Gyomormosás, enteroszorbensek ( aktív szén ) bevezetése és tüneti terápia (a szervezet létfontosságú funkcióinak fenntartása). Dialízissel nem ürül ki kellőképpen, azaz a hemodialízis hatástalan.
A ketorolak kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel. A probenecid növelheti a mellékhatások valószínűségét vagy mellékhatásokat okozhat a ketorolak alkalmazása során. A pentoxifillin növelheti a vérzés kockázatát. Ha az aszpirint ketorolakkal egyidejűleg szedik, a hatékonyság csökken. A problémás GI-hatások összeadódnak, és valószínűbbé válnak, ha egyidejűleg kálium-kiegészítőket, aszpirint, egyéb NSAID -okat , kortikoszteroidokat vagy alkoholt szednek. A vérnyomáscsökkentő szerek és diuretikumok hatékonysága csökkenhet. A ketorolak alkalmazása a szérum lítiumszintjét a toxicitás szintjére emelheti. A metotrexát toxicitás valószínűbb, ha ketorolacot egyidejűleg szednek. A vérzés kockázata nő klopidogrél , cefoperazon, valproinsav , cefotetán, eptifibatid, tirofibán és kopidin együttes alkalmazása esetén. Az antikoagulánsok és a trombolitikus szerek szintén növelik a vérzés esélyét. A rák kezelésére használt gyógyszerek kölcsönhatásba léphetnek a ketorolakkal a sugárterápiával együtt. A vesetoxicitás kockázata megnő, ha a ketorolakot ciklosporinnal együtt alkalmazzák [5] [6] .
Sérülésekre, posztoperatív időszakban, neuralgiára és más fájdalomszindrómákra használják . Rendeljen 10-30 mg-ot 6-8 óránként, orális adagolás esetén legfeljebb 7 napig, injekció esetén legfeljebb 5 napig [19] . Gyermekeknél nem szabad 2 napnál tovább alkalmazni.
A maximális napi adag 90 mg, idős és legyengült betegek esetében - legfeljebb 60 mg naponta.
A ketorolac nem kompatibilis a lítiumkészítményekkel , a pentoxifillinnel és az antikoagulánsokkal .
Nem kombinálható más NSAID -csoportba tartozó gyógyszerekkel . Az ACE-gátlók csoportjába tartozó vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel történő együttadás esetén fennáll a vesekárosodás lehetősége .
A ketorolak csökkenti a furoszemid és a rokon diuretikumok hatását is .
A ketorolakkal való kölcsönhatások egyes gyógynövény-kiegészítők esetén is fennállnak. A Panax ginseng , a szegfűszeg , a gyömbér , az árnika , a leányszőr , az angyalgyökér , a kamilla és a ginkgo biloba növeli a vérzés kockázatát [5] [6] .
| Nem szteroid gyulladáscsökkentők – ATC kód M01A | |
|---|---|
| Butilpirazolidonok |
|
| Ecetsav származékok |
|
| Oxycams |
|
| Propionsav származékok |
|
| Fenamates * |
|
| Coxibok |
|
| Egyéb |
|
| * — a gyógyszer nincs bejegyezve Oroszországban | |