Etoricoxib

Etoricoxib
Kémiai vegyület
Bruttó képlet C18H15ClN2O2S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 202409-33-4
PubChem 123619
gyógyszerbank 01628
Összetett
Osztályozás
ATX M01AH05
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

Az etorikoxib (Arcoxia, Etorelex, Rixia, Costarox) gyógyszer. Szelektív COX- 2 inhibitor . Gyártja többek között a Merck & Co. Jelenleg világszerte több mint 80 országban engedélyezett, de az Egyesült Államokban nem, ahol az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság (FDA) további biztonsági és hatásossági adatokat kért.

Orvosi indikációk

Az etorikoxib rheumatoid arthritis , psoriaticus ízületi gyulladás , osteoarthritis , spondylitis ankylopoetica , krónikus deréktáji fájdalom, akut fájdalom és köszvény kezelésére javallt . A jóváhagyott jelzések országonként eltérőek.

A Cochrane szisztematikus áttekintése értékelte az egyszeri dózisú etorikoxib előnyeit az akut posztoperatív fájdalom csökkentésében felnőtteknél. [1] [2] Az egyszeri dózisú orális etorikoxib négyszer nagyobb fájdalomcsillapítást biztosít műtét után, mint a placebo, és ezzel egyenértékű mellékhatások jelentkeznek. [1] [2] Az etorikoxib 120 mg-os dózisban adva hatásos vagy jobb, mint más általánosan használt fájdalomcsillapítók. [1] [2]

Hatásmechanizmus

Mint minden más szelektív COX-2 inhibitor ("coxib"), az etorikoxib szelektíven gátolja a ciklooxigenáz enzim (COX-2) kettes izoformáját. Körülbelül 106-szoros szelektivitással rendelkezik a COX-2 gátlására a COX-1-hez képest. Ez csökkenti a prosztaglandinok (PG) képződését az arachidonsavból . A PG-k különféle funkciói közül kiemelendő a gyulladásos kaszkádban betöltött szerepük.

A szelektív COX-2-inhibitorok kisebb aktivitást mutatnak a COX-1-re, mint a hagyományos nem szteroid gyulladásgátlók (NSAID). Ez a csökkent aktivitás felelős a gasztrointesztinális mellékhatások csökkenéséért, amint azt számos nagy klinikai vizsgálat bizonyítja, amelyeket különféle coxibokkal végeztek. [3] [4]

Mellékhatások

Mint minden más NSAID-nek, a COX-2-gátlóknak is megvannak a maguk része a mellékhatások. Kiütések és generalizált bőrpír , [5] akut generalizált exanthemalis pustulosis (AGEP), [6] többszörös erythema, [7] például bőrkiütés és precibiális erythema, [8] gyógyszer okozta, és néhány súlyos mellékhatás a szokásos ártalmatlanoktól eltérően.

Jegyzetek

  1. ↑ 1 2 3 Clarke R, Derry S, Moore RA; Derry; Moore (2014). Egyszeri adag orális etorikoxib akut posztoperatív fájdalom kezelésére felnőtteknél. Cochrane Database Syst Rev. 5(5): CD004309. DOI:10.1002/14651858.CD004309.pub4. PMID 24809657. . Egyszeri adag orális etorikoxib akut posztoperatív fájdalom kezelésére felnőtteknél .
  2. ↑ 1 2 3 Clarke R., Derry S., Moore R.A.; Derry; Moore. Egyszeri adag orális etorikoxib akut posztoperatív fájdalom kezelésére felnőtteknél  (Rom.)  // Cochrane Database Syst Rev. - 2014. - V. 5 , nr. 5 . — P. CD004309 . - doi : 10.1002/14651858.CD004309.pub4 . — PMID 24809657 .
  3. ↑ Bombardier, Claire; Laine, Lauren; Reicin, Alise; Shapiro, Deborah; Burgos-Vargas, Ruben; Davis, Barry; Day, Richard; Ferraz, Marcos Bosi; Hawkey, Christopher J.; Hochberg, Marc C.; Kvien, Tore K.; Schnitzer, Thomas J. A rofecoxib és a naproxen felső gasztrointesztinális toxicitásának összehasonlítása rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknél  // New England Journal of Medicine  :  folyóirat. - 2000. - Vol. 343. sz . 21 . - P. 1520-1528 . - doi : 10.1056/NEJM200011233432103 . — PMID 11087881 .
  4. ↑ Ágyú, Christopher P; Curtis, Sean P; Fitzgerald, Garret A; Krum, Henry; Kaur, Amarjot; Bolognese, James A; Reicin, Alise S; Bombardier, Claire; Weinblatt, Michael E; Van Der Heijde, Desiree; Erdmann, Erland; Laine, Lauren. Cardiovascularis eredmények etorikoxibbal és diklofenakkal osteoarthritisben és rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknél a Multinacionális Etoricoxib and Diclofenac Arthritis Long-term (MEDAL) programban: Randomizált összehasonlítás  (angolul)  // The Lancet  : folyóirat. - Elsevier , 2006. - Vol. 368. sz . 9549 . - P. 1771-1781 . - doi : 10.1016/S0140-6736(06)69666-9 . — PMID 17113426 .
  5. ↑ Augustine M, Sharma P, Stephen J, Jayaseelan E. Fixed drug eruption and generalized erythema after etoricoxib. Indiai J Dermatol Venereol Leprol. 2006;72:307–9. http://www.ijdvl.com/text.asp?2006/72/4/307/26732 Archiválva : 2020. február 8. a Wayback Machine -nél
  6. ↑ Makela, L; Lammintausta, K. Etoricoxib -induced akut generalizált exanthematous pustulosis  (neopr.)  // Acta Derm Venereol. - 2008. - T. 88 , 2. sz . - S. 200-201 . - doi : 10.2340/00015555-0381 . — PMID 18311467 .
  7. ↑ Thirion, L; Nikkels, A. F.; Piérard, GE Etoricoxib -induced erythema-multiforme-like eruption  (neopr.)  // Bőrgyógyászat. - 2008. - T. 216 , 3. sz . - S. 227-228 . - doi : 10.1159/000112930 . — PMID 18182814 .
  8. ↑ Kumar, P. Etoricoxib-induced pretibialis erythema and oedema  (neopr.)  // Indian Dermatol Online J. - 2015. - V. 6 , No. Suppl 1 . - S. S47-9 . - doi : 10.4103/2229-5178.171046 . — PMID 26904451 .