Kolekalciferol

Kolekalciferol ( kolekalciferol ), D3 - vitamin  - szerves vegyület , zsírban oldódó vitamin . A bőrben az UV-sugarak hatására képződik a 7-dihidrokoleszterinből .

Tulajdonságok. Fehér kristályos por. Vízben oldhatatlan, alkoholban , dietil-éterben , kloroformban , növényi olajokban oldódik. Nem ellenáll a fénynek, könnyen oxidálódik.

A cselekvés mechanizmusa

Maga a kolekalciferol inaktív. Két hidroxilezéssel alakul át aktív formájába: először a májban 25-hidroxikolekalciferol (kalcididiol, D-25-OH vitamin) keletkezik. A második hidroxiláció főleg a vesében megy végbe, ahol a 25-OH D3-vitamin átalakul 1,25-dihidroxi-kolekalciferollá ( kalcitriol , 1,25-(OH)2-vitamin D3). Mindezek a metabolitok a vérben D-vitamin-kötő fehérjéhez kötődnek. A kalcitriol hatását a D-vitamin-receptor közvetíti, egy nukleáris receptor, amely több száz fehérje szintézisét szabályozza, és gyakorlatilag minden sejtben jelen van a szervezetben.

Farmakológiai hatás

Farmakológiai hatás - a kalcium-foszfor anyagcsere szabályozása . Fokozza a kalcium felszívódását a belekben és a foszfor visszaszívódását a vesetubulusokban, normalizálja a csontváz és a fogak képződését gyermekeknél, segít fenntartani a csontok szerkezetét. Növeli a bélhám sejt- és mitokondriális membránjainak permeabilitását, elősegíti a kalcium-kationok és más kétértékű kationok transzmembrán transzportját, aktiválja a foszfátok másodlagos felszívódását , fokozza ezen ionok csontszövet általi felvételét, és fokozza a csontosodási folyamatot . A distalis vékonybélben szívódik fel (az epe jelenléte szükséges), bejut a nyirokrendszerbe, bejut a májba és az általános véráramba. A vérben α2 - globulinokhoz és részben albuminokhoz kötődik, átkerül a máj szöveteibe, a csontokba, a vázizmokba , a vesékbe, a mellékvesékbe, a szívizomba , a zsírszövetbe. A maximális koncentráció a szövetekben a beadás után 4-5 órával jön létre, majd enyhén csökken, és hosszú ideig állandó szinten marad. Poláris metabolitok formájában főleg a sejtek membránjában, mikroszómákban, mitokondriumokban és sejtmagokban található. Felhalmozódik a májban. A májban és a vesében történő biotranszformáció eredményeként aktív metabolitok képződnek. A kolekalciferol és anyagcseretermékeinek nagy része az epével kiválasztódik a bélbe, ahonnan vagy újra felszívódva enterohepatikus keringési rendszert hoznak létre, vagy a bélen keresztül eltávolíthatók.

Javallatok

Angolkór (megelőzés és kezelés), egyszerű ("téli") pikkelysömör , vitiligo , spasmophilia , osteomalacia , metabolikus osteopathiák ( pajzsmirigy- alulműködés , pszeudohypoparathyreosis ), hypocalcaemia , tetánia , csontritkulás , késleltetett bőrkeményedés (töréseknél), kalciumveszteség a csontokban és a fogakban.

Alkalmazási korlátozások

Szerves szívbetegség, akut és krónikus máj- és vesebetegségek, gyomor- bélrendszeri betegségek , gyomor- és nyombélfekély, terhesség, pajzsmirigy alulműködés , időskor.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység , hypercalcaemia , hypercalciuria , kalcium-nephrourolithiasis, hosszan tartó immobilizáció (nagy dózisok), a tüdőtuberkulózis aktív formái .

Mellékhatás

Fejfájás, gyomor-bélrendszeri rendellenességek, vese irritáció, a tuberkulózis folyamatának súlyosbodása a tüdőben.

Különleges utasítások

Profilaktikus alkalmazásnál szem előtt kell tartani a túladagolás lehetőségét, különösen gyermekeknél (nem szabad napi 10-15 mikrogrammnál (400-600 NE) többet felírni [1] ). A kezelés során kötelező a vér és a vizelet kalciumtartalmának ellenőrzése (különösen, ha tiazid diuretikumokkal kombinálják).

Gyógyszerkölcsönhatások

A hatást csökkenti a difenin , kolesztiramin; toxicitás - A-vitamin. A biotranszformáció sebességét a barbiturátok növelik .

Túladagolás

Túlérzékenység és túladagolás esetén hypercalcaemia, hypercalciuria és az általuk okozott tünetek - szívritmus zavarok, hányinger, hányás, fejfájás, gyengeség, ingerlékenység, fogyás, erős szomjúság, gyakori vizelés, vesekőképződés, nephrocalcinosis, lágy meszesedő szövetek, anorexia , artériás magas vérnyomás, székrekedés , veseelégtelenség.

Krónikus mérgezés esetén - csontok demineralizációja ( oszteoporózis ), kalcium lerakódás a vesékben, az erekben, a szívben, a tüdőben, a belekben, a szervek meghibásodása, ami halálhoz vezethet. Kezelés: kolekalciferol megszüntetése, kortikoszteroidok , E-vitamin, magnézium, kálium, aszkorbinsav, retinol , tiamin készítmények adása .

Az alkalmazás módja és az adagok

Belül, profilaktikus előjegyzéssel a napi adag a régi rendszer szerint 400 NE (10 mcg) felnőtteknek, 600 NE (15 mcg) 60 év felettieknek: havonta - 20 000 NE, az új rendszer szerint 5000 NE felnőtteknek.

Az angolkór megelőzésére - 200 000-400 000 NE teljes adag 6 hónapig, feltéve, hogy a gyermek nem tartózkodik a napon, vagy ebben az esetben nem szed D-vitamint tartalmazó tápszert , a gyógyszer mennyiségét egyénileg kell kiválasztani. (5 évig). Angolkór, spasmophilia és hypocalcaemia kezelése - heti 200 000 NE 2 hétig (kalcium-sók hozzáadásával); osteomalacia és csontritkulás - 200 000 NE 15 naponta 3 hónapig.

A tetaniás rohamok megelőzésére legfeljebb napi 1000 NE-t írnak fel.

Jegyzetek

1. ↑ A D-vitamin készítmények áttekintése . yumchief.com (2021. december 14.). (Orosz)

Irodalom

• Nagy Yu. G. Ígéretes D-vitamin felhasználási lehetőségek //Eurázsiai Tudományos Unió. – 2015. – sz. 9-4 (18).
• Gromova OA D-vitamin (ergocalciferol, cholecalciferol) //Elektronikus forrás]–Gyermekorvos praxisa.–2007 máj. – 2007.