Nelfinavir

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt közreműködők, és jelentősen eltérhet a 2021. január 4-én felülvizsgált verziótól ; az ellenőrzések 9 szerkesztést igényelnek .
Nelfinavir
Kémiai vegyület
Bruttó képlet C32H45N3O4S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 159989-64-7
PubChem 64143
gyógyszerbank 00220
Összetett
Osztályozás
ATX J05AE04
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

A nelfinavir ( NFV) egy szintetikus vírusellenes gyógyszer , amely a proteázgátlók csoportjába tartozik orális adagolásra . A Nelfinavirt az Agouron Pharmaceuticals fejlesztette ki Eli Lillyvel [1] együttműködve, később ez a cég a Pfizer Corporation részlege lett .

A nelfinavir egy orális biológiailag hozzáférhető HIV-1 proteáz inhibitor (Ki=2nM), amelyet széles körben írnak fel HIV reverz transzkriptáz gátlókkal kombinálva HIV-fertőzés kezelésére [2] .

A nelfinavirt 1992 -ben szabadalmazták ; és 1997- ben engedélyezték orvosi használatra [3] .

Farmakológiai tulajdonságok

A gyógyszer hatásmechanizmusa az, hogy elnyomja a HIV vírus enzim aktív központját - a proteázt, megzavarja a vírus kapszid képződését, ennek eredményeként a HIV vírus replikációja elnyomja éretlen vírusrészecskék képződését. amely nem képes megfertőzni a test sejtjeit.

A HIV -1 és HIV -2 vírusok érzékenyek a nelfinavirra, az emberi és más eukarióta proteázok pedig érzéketlenek .

Farmakokinetika

A nelfinavir szájon át bevéve gyorsan felszívódik, a vérben a csúcskoncentrációt 2-4 órán belül éri el. A biohasznosulás 78%, étkezés közben bevéve a gyógyszer biohasznosulása nő. [4] A nelfinavir nem jut át ​​jól a vér-agy gáton .

A nelfinavir átjut a placenta gáton, és kiválasztódik az anyatejbe. A gyógyszer a májban metabolizálódik, főként széklettel ürül ki a szervezetből, részben pedig a vesék választják ki aktív metabolitok formájában. A nelfinavir felezési ideje 3,5-5 óra, ez az idő nem változik májelégtelenség esetén .

Használati javallatok

A nelfinavirt a HIV-1 típusú HIV - fertőzés kezelésére alkalmazzák , a kombinált terápia részeként felnőtteknél és gyermekeknél. A gyógyszer monoterápiáját nem hajtják végre a HIV -vírus gyógyszerrel szembeni rezisztenciájának gyors fejlődése miatt .

Mellékhatás

A nelfinavir alkalmazása során a következő mellékhatások lehetségesek:

A betegek kombinált antiretrovirális terápiája során a tejsavas acidózis, az osteonecrosis és a hepatonecrosis valószínűsége nő. A HAART során a betegeknél nagyobb valószínűséggel alakulnak ki szív- és érrendszeri szövődmények, hiperglikémia és hiperlaktémia. A HAART során megnő az immunrendszer felépülési szindróma valószínűsége a látens fertőzések súlyosbodásával.

Ellenjavallatok

A nelfinavir ellenjavallt a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység esetén. Óvatosan alkalmazza terhesség és szoptatás alatt. A gyógyszer nem javasolt asztemizollal , ciszapriddal, ivabradinnal , terfenadinnal, midazolámmal , pimoziddal , bepridillal, amiodaronnal , ergot alkaloidokkal, propafenonnal együtt .

Kiadási űrlapok

A nelfinavir 0,25 és 0,625 g-os tabletta, valamint 50 mg/ml-es szuszpenzióhoz való por formájában kapható.

Jegyzetek

  1. ↑ Viracept (nelfinavir-mezilát, AG1343): A HIV-1 proteáz hatékony, orálisan biológiailag hozzáférhető inhibitora  //  Journal of Medicinal Chemistry : folyóirat. - 1997. - 1. évf. 40 . - P. 3979-3985 . - doi : 10.1021/jm9704098 . — PMID 9397180 .  (Angol)
  2. ↑ Kanyin E. Zhang, 2001 .
  3. ↑ C. Robin Ganellin, 2006 , p. 510.
  4. ↑ 1 2 http://arvt.ru/sites/default/files/Viracept.pdf Archiválva : 2014. július 13. a Wayback Machine -nél  (orosz)

Irodalom

Linkek