| Astemizol | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 1-[(4-fluor-fenil)-metil]-N-[1-[2-(4-metoxi-fenil)-etil]-4-piperidil]-benzimidazol-2-amin |
| Bruttó képlet | C 28 H 31 FN 4 O |
| Moláris tömeg | 458.571 |
| CAS | 68844-77-9 |
| PubChem | 2247 |
| gyógyszerbank | APRD00585 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | R06AX11 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | ? |
| Anyagcsere | Máj |
| Fél élet | 24 óra |
| Kiválasztás | Széklet |
| Az adagolás módjai | |
| Orális | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
Az asztemizol a H1-hisztamin receptor blokkolók csoportjába tartozik, és antiallergén hatású [1] [2] . Ritka, de életveszélyes mellékhatásai miatt 1999-ben vonták ki a forgalomból [2] [1] .
Asztemizol (Asztemizol)
A 2. generációs H1-hisztamin receptorok blokkolása .
Astemizol.
Hosszú hatású antihisztamin. Blokkolja a perifériás és H1-hisztamin receptorokat , megszünteti a hisztamin okozta simaizom görcsöket , csökkenti a kapillárisok permeabilitását . Gyengíti a fizikai aktivitás és a tüdő hiperventilációja által okozott bronchospasmust . Gyenge antiszerotonin aktivitással rendelkezik. Gyakorlatilag nincs nyugtató és antikolinerg hatása. A hatás 24 órán belül alakul ki (néha 2-3 napig), és 9-12 nap múlva éri el a maximumot.
A hatás időtartama az előző terápia időtartamától függ (a bőrtesztek elnyomása a kezelés abbahagyása után több hétig is fennállhat).
Allergiás rhinitis (szezonális és egész évben), allergiás kötőhártya -gyulladás , allergiás bőrreakciók (krónikus idiopátiás csalánkiütés és mások), angioödéma (kezelés és megelőzés). Anafilaxiás és anafilaktoid reakciók, bronchiális asztma (kiegészítő terápia).
Túlérzékenység , terhesség , szoptatás , korai gyermekkor ( 2 évig), a QT-intervallum megnyúlása az EKG -n (beleértve az anamnézist), ketokonazol és itrakonazol egyidejű alkalmazása , klaritromicin , eritromicin , troleandomicin , mibefradil , májelégtelenség . Óvatosan hypokalemia esetén .
Szedáció (nagy dózisban kifejezettebb), a száj, az orr és a torok nyálkahártyájának kiszáradása , megnövekedett étvágy és testtömeg, tachycardia , nagy dózisok alkalmazása esetén - álmosság, szívdobogásérzés , a QT-intervallum megnyúlása, aritmia ( beleértve a kamrai a "piruett" típusa szerint), összeomlás .
Tünetek: fejfájás, hányinger , zavartság, a QT-intervallum megnyúlása az EKG -n , kamrai aritmia (beleértve a "pirouette" típust is), kamrafibrilláció , görcsök , összeomlás , szívmegállás , halál .
Gyomormosás , 24 órás kardiokontroll, tüneti és szupportív kezelés.
Belül, éhgyomorra, étkezés előtt 1 órával vagy étkezés után 2 órával. Felnőttek és 12 év feletti gyermekek - 10 mg naponta egyszer. 6-12 éves gyermekek - 5 mg naponta 1 alkalommal; 6 éves kor alatt - 2 mg / 10 kg egy adagban, csak szuszpenzió formájában. A kezelés maximális időtartama 7 nap.
Grapefruitlé egyidejű fogyasztása nem ajánlott (elnyomja az anyagcserét és növeli a vérkoncentrációt). A javasolt adagokat nem szabad túllépni. A betegeket figyelmeztetni kell az antikolinerg hatások lehetőségére (száraz nyálkahártya).
Ha az asztemizol szedése közben ájulás lép fel, azonnal hagyja abba a szedését, és vizsgálja meg a beteget a szívritmuszavarok kimutatása érdekében. Javasoljuk, hogy legalább 4 héttel az allergén bőrvizsgálat előtt hagyja abba a használatát.
Nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat az asztemizol terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságáról. Kísérleti vizsgálatok során az asztemizol embriotoxikus hatását tárták fel. Nem ismert, hogy az asztemizol kiválasztódik-e az emberi anyatejbe. Kísérleti vizsgálatok során azt találták, hogy az asztemizol szoptató kutyákban kiválasztódik a tejbe . Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az asztemizol metabolitok a terápia abbahagyása után akár 4 hónapig is az anya szervezetében maradhatnak.
A kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.
Etanol és más, a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerek - növelheti a központi idegrendszer gátló hatását. Más antikolinerg hatású gyógyszerek kijelölése fokozza az asztemizol antikolinerg hatását.
azitromicin , klaritromicin , eritromicin , troleandomicin ; a QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerek (triciklusos antidepresszánsok , BMCC, különösen bepridil , ciszaprid , dizopiramid , maprotilin , fenotiazinok , pimozid , prokainamid , kinidin , sparfloxacin ), - kardiotoxikus hatás kialakulásának kockázata (QT-intervallum megnyúlása, kialakulása ). "pirouette" típusú aritmia és egyéb kamrai aritmiák) .
Flukonazol , itrakonazol , ketokonazol , metronidazol , mikonazol és a citokróm P450 rendszer egyéb gátlói, mifebradil - az asztemizol plazmakoncentrációjának növekedése és a kardiotoxikus hatás kialakulásának kockázata.
A HIV proteáz gátlók, szerotonin újrafelvétel gátlók: fluvoxamin , nefazodon , ritonavir és szertralin in vitro csökkentik a terfenadin metabolizmusát , azonban ezeknek az adatoknak a klinikai jelentőségét nem állapították meg, ezért mindaddig, amíg ezeknek az adatoknak a végső értékelése meg nem történik, az asztemizol és a terfenadin hasonló kémiai szerkezete, az asztemizol és a felsorolt gyógyszerek egyidejű alkalmazása nem javasolt.