| Nifedipin | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| Bruttó képlet | C17H18N2O6 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 21829-25-4 |
| PubChem | 4485 |
| gyógyszerbank | 01115 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | C08CA05 |
| Más nevek | |
| Cordaflex, Kordipin, Karin-Fer, Zanifed, Kordafen, Calcigard, Corinfar, Nifedikor, Osmo-Adalat, Depin-E, Nicardia, Adalat, Nifecard, Fenigidin | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A nifedipin vérnyomáscsökkentő gyógyszer , kalciumion-antagonista , 1,4-dihidropiridin-származék: 2,6-dimetil-4-(2-nitro-fenil)-1,4-dihidropiridin-3,5-dikarbonsav- dimetil -észter.
Sárga kristályos por, vízben gyakorlatilag nem oldódik, alkoholban mérsékelten oldódik.
Kalciumcsatorna blokkoló . Gátolja a kalciumionok áramlását a szívizomsejtek membránján és az érrendszeri simaizomzaton keresztül , ami a kalcium sejten belüli felhalmozódásának csökkenéséhez vezet. Ez a koszorúerek, a perifériás erek tágulását okozza, ami a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás (OPSS) csökkenéséhez, következésképpen a szív terhelésének csökkenéséhez, a szívizom oxigénellátásának növekedéséhez vezet . A szív munkájának csökkentésével a gyógyszer csökkenti a szívizom oxigénfogyasztását, és közvetve a szívizom oxigénigényét is csökkenti a perifériás vaszkuláris ellenállás és utóterhelés csökkentésével.
A kalciumionok szívizomsejtekbe való bejutásának és felhalmozódásának gátlása megakadályozza a szívizom energiatartalékainak kimerülését és védő hatást biztosít a szívizomra.
A gyógyszer hatására a vérnyomás (BP) csökken, a szívizom hipoxiával járó mellkasi fájdalom megszűnik vagy csökken. A szívkoszorúerekre kifejtett értágító hatás miatt érszűkületes keringés javul atheroscleroticus obstrukcióban.
A nifedipin felszabadulása a nifedipin nyújtott hatóanyag-leadású tablettákból nagyon lassú. A gyógyszer hatása 24 órán át tart , ezért elegendő egyetlen napközbeni alkalmazás.
A terápia megkezdése után a vérnyomáscsökkentő hatás intenzitása fokozódik, és a 3-4. napon stabil állapotba kerül, míg a mellkasi fájdalomra gyakorolt hatás a 3-4. héten eléri a platót.
Főleg a terápia kezdetén a pulzusszám és a perctérfogat csökkenhet a baroreceptor aktiváció következtében. Hosszan tartó nifedipin terápia esetén a pulzusszám és a perctérfogat visszatér a terápia megkezdése előtti értékre. Az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a vérnyomás kifejezettebb csökkenése figyelhető meg.
A nifedipin normotímiás aktivitással is rendelkezik, megelőző hatású migrén esetén, erős görcsoldó hatással van a belső szervek simaizomzatára.
A nifedipin felszabadulása a nifedipin nyújtott hatóanyag-leadású tablettákból lassú és csaknem lineáris, ami biztosítja a gyógyszer hatását a nap folyamán. A felszabadulás után a nifedipin gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból (GIT). Az egyidejű táplálékfelvétel felgyorsítja a felszívódást.
Az egyensúlyi állapot elérésekor a nifedipin Css max értéke a vérben 5,0 ± 2,7 óra elteltével figyelhető meg . A nifedipin plazmafehérjékhez való kötődése 94-99 % .
A nifedipin szinte teljesen biotranszformálódik a szervezetben. T½ 14,9 ±6 óra . Az adag kevesebb mint 1%-a ürül a vizelettel változatlan formában, az adag 70-80%-a metabolitok formájában ürül ki .
Károsodott vesefunkció esetén a T ½ növekedése lehetséges .
Egyes esetekben a nifedipin, valamint más dihidropiridin-kalcium-antagonisták pro-ischaemiás hatást fejtenek ki szívinfarktusig . Az ilyen paradox hatást a "rablás szindróma" kialakulása magyarázza [1] .
A nifedipin nagy dózisai, az amlodipinnel ellentétben , növelhetik a hirtelen szívleállás kockázatát [2] .
Állítsa be egyénileg. A gyógyszert átlagosan napi 10 mg -os adagban írják fel , mind a terápia kezdetén, mind a hosszú távú kezelés során. Ha szükséges, az adagot 20 mg - ra emelik naponta 1-2 adagban .
A maximális napi adag nem haladhatja meg a 40 mg- ot .
Ha a beteg elfelejtette bevenni a gyógyszer következő adagját, a következő adagot nem szabad megkétszerezni.
Károsodott veseműködésű betegeknél általában nincs szükség dózismódosításra.
A tablettákat egészben, törés nélkül, egy pohár vízzel kell bevenni.
A szív- és érrendszer oldaláról: lehetséges fejfájás, az arc vörössége, a boka duzzanata; ritkán - ortosztatikus hipotenzió, szívritmuszavar, mellkasi fájdalom.
A központi idegrendszer oldaláról: ritkán - szédülés, fáradtság.
Az emésztőrendszerből: ritkán - hányinger, gyomorégés, székrekedés, hasmenés, íny hiperplázia.
Allergiás reakciók: ritkán - bőrkiütés, csalánkiütés, viszketés.
Egyéb: ritkán - izomgörcsök.
A nifedipin terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságát a mai napig nem igazolták, ezért a gyógyszer alkalmazása nem javasolt. A nifedipin kiválasztódik az anyatejbe, ezért szükség esetén a gyógyszer szoptatás alatti alkalmazását le kell állítani [3] . Ugyanakkor az American Association of Pediatrics ( angolul The American Academy of Pediatrics ) jóváhagyta a nifedipint szoptató nők kezelésére, beleértve a Raynaud-kórral járó mellbimbóbetegséget is [4] .
A nifedipin-kezelés kezdetén, különösen béta-blokkolók egyidejű alkalmazása esetén , lehetséges artériás hipotenzió, amelyet néhány beteg rosszul tolerál. Ilyen esetekben a betegek gondos megfigyelést igényelnek. A béta-blokkolókat szedő betegeknél pangásos szívelégtelenség alakulhat ki a kezelés kezdetén. Orvosi felügyeletre, különösen a kezelés kezdetén, hipertrófiás kardiomiopátiával, instabil anginával, cukorbetegséggel, súlyos májbetegséggel, pulmonális hipertóniában szenvedő betegeknél, valamint idős betegeknél van szükség.
A reflex tachycardia miatt kialakuló akut koszorúér-elégtelenségben szenvedő betegek nifedipin-kezelésének hátterében a koszorúér-betegség lefolyása súlyosbodhat (gyakoribb anginás rohamok).
A nifedipin adását 36 órával a tervezett fentanilos érzéstelenítés előtt fel kell függeszteni .
A nifedipin nem javasolt laktázhiányban, galaktoszémiában és glükóz/galaktóz malabszorpciós szindrómában szenvedő betegeknek.
Ha metakolinnal végzett inhalációs tesztet kell végezni a hörgők hiperreaktivitásának meghatározásához, szem előtt kell tartani, hogy a beteg nifedipint szed.
A kezelés ideje alatt kerülni kell a grapefruitlé és az alkoholfogyasztást. A grapefruitlé növelheti a nifedipin plazmakoncentrációját és fokozhatja vérnyomáscsökkentő hatását, valamint növelheti az értágító mellékhatások valószínűségét.
Ha a terápia leállítása szükséges, az adagot fokozatosan csökkentik. Az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a gyógyszer abbahagyása után a vérnyomás emelkedése lehetséges.
Az orvosnak tájékoztatnia kell a beteget a vérnyomás és a pulzusszám kívánt szintjéről; ha a nifedipin első adagjának bevétele után fájdalom vagy nyomásérzés jelentkezik a mellkasban, akkor a következő adag bevétele előtt orvosi konzultációra van szükség; ha a nifedipin szedése közben gyakoribb, erős és elhúzódó retrosternalis fájdalom nyugalomban és edzés közben is jelentkezik, orvosi konzultáció is szükséges.
A nifedipin alkalmazásakor az alkalikus foszfatáz, ALT, AST, LDH mutatóinak változásai, klinikai megnyilvánulások nélküli pozitív Coombs-reakció lehetséges, bár egyes esetekben kolesztázist és sárgaságot figyeltek meg.
A nifedipin alkalmazása hátterében a vérlemezkék számának csökkenése és a vérzési idő növekedése figyelhető meg, aminek nincs klinikai jelentősége.
A nifedipin biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél nem igazolták.
Egyes betegeknél, különösen a kezelés kezdetén, a gyógyszer szédülést okozhat, amely reverzibilis. Ezért, amíg a beteg egyéni válaszreakcióját nem állapítják meg a kezelésre, tartózkodni kell a gépjárművezetéstől és az egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységektől.
Tünetek: túlzott artériás hipotenzió; nagyszámú tabletta bevételekor tachycardia, bradycardia, aritmia, hányinger, hányás, gyengeség, bőrpír, szédülés, álmosság, letargia, színérzékelési zavarok, metabolikus acidózis, görcsök, eszméletvesztés léphet fel.
Kezelés: Ha a beteg eszméleténél van, hánytatni kell. Gondosan figyelemmel kell kísérni a hemodinamika állapotát, a tüneti terápiát.
A nifedipin más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, béta-blokkolóval, diuretikumokkal, nitroglicerinnel és hosszú hatású izoszorbid-mononitráttal vagy hosszú hatású dinitráttal történő egyidejű alkalmazása esetén szinergikus hatás figyelhető meg a vérnyomásra.
A nifedipin és a fentanil egyidejű alkalmazása esetén a vérnyomás további csökkenése lehetséges.
A nifedipin cimetidinnel , triciklikus antidepresszánsokkal, ranitidinnel történő egyidejű alkalmazása esetén a nifedipin vérnyomáscsökkentő hatása fokozódhat.
A rifampicin indukálja a májenzimek aktivitását, felgyorsítja a nifedipin metabolizmusát, ami az utóbbi hatékonyságának csökkenéséhez vezet. A kalciumkészítményekkel való egyidejű alkalmazás esetén a nifedipin terápiás hatékonysága csökken.
A nifedipin és a digoxin , a karbamazepin , a fenitoin és a teofillin egyidejű alkalmazása esetén az utóbbi koncentrációja a vérplazmában nő.
A nifedipin és a kinidin egyidejű alkalmazása esetén az utóbbi koncentrációja a vérplazmában csökken.
A gyógyszert 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.
Az Orosz Föderációban a gyógyszert receptre adják ki, Ukrajnában a vény nélkül kapható gyógyszerek közé tartozik.
| Kalcium-antagonisták (kalciumcsatorna-blokkolók) ( C08 ) | |
|---|---|
| Dihidropiridinek |
|
| Fenil-alkil-aminok |
|
| Benzotiazepinek |
|