Izoszorbid-mononitrát

Isosorbid-mononitrát  - gyógyszer , farmakológiai hatás - antianginás, értágító. Növeli a nitrogén-monoxid tartalmát az endotéliumban , serkenti a guanilát-ciklázt és a cGMP képződését, csökkenti a simaizomsejtek kalciumkoncentrációját , csökkenti az érfal tónusát és értágulatot okoz .

Farmakológiai hatás

Perifériás értágító , amely domináns hatással van a vénás erekre. Serkenti a nitrogén-monoxid (endothel relaxáló faktor) képződését az erek endotéliumában, ezáltal aktiválja az intracelluláris guanilát-ciklázt, ami a cGMP (vazodilatáció közvetítője) növekedését eredményezi. Csökkenti a szívizom oxigénigényét az elő- és utóterhelés csökkentésével (csökkenti a bal kamra EDV - jét és csökkenti falainak szisztolés feszültségét). Koszorúér-tágító hatása van. Csökkenti a véráramlást a jobb pitvarba , segít csökkenteni a nyomást a vérkeringés "kis" körében és a tünetek visszafejlődését tüdőödéma esetén . Elősegíti a koszorúér-véráramlás újraelosztását a csökkent vérkeringésű területeken. Növeli a terheléstűrő képességet koszorúér-betegségben , angina pectorisban szenvedő betegeknél . Kitágítja az agy ereit , a dura matert, amit fejfájás kísérhet. Más nitrátokhoz hasonlóan itt is kialakul a kereszttolerancia. Az alkalmazás szünete után az érzékenység gyorsan helyreáll. Az antiangiális hatás 30-45 perccel a lenyelés után jelentkezik, és 8-10 óráig tart.

Farmakokinetika

A felszívódás  magas, a biohasznosulás  100%. A terápiás koncentráció (100 ng/ml) elérésének ideje 30 perc. TCmax  - 1-1,5 óra, retard formák esetén - 8 óra Kommunikáció plazmafehérjékkel  - kevesebb, mint 4%. Denitráción megy keresztül izoszorbid képződéséhez, vagy egyesül glükuroniddal . T ½  - 5 óra A vesén keresztül glükuronidok formájában ürül ki.

Javallatok

Angina pectoris (megelőzés). Krónikus szívelégtelenség , magas vérnyomás a vérkeringés "kis" körében , "cor pulmonale" (kezelés kombinált terápia részeként). A perifériás artériák görcse ( elpusztító endarteritis , angiospasztikus retinitis ).

Ellenjavallatok

Túlérzékenység , PED-5 gátlókkal egyidejű alkalmazás, laktóz  -örökletes galaktóz intoleranciát , laktázhiányt vagy glükóz - galaktóz malabszorpciós szindrómát tartalmazó adagolási formák esetén .

Vigyázat

Minden adagolási forma esetében: koponyán belüli nyomás növekedésével járó állapotok , akut szívinfarktus (a vérnyomás csökkenése és a tachycardia kockázata , ami fokozhatja az ischaemiát ), krónikus szívelégtelenség, mitralis / aorta szűkület , amely hajlamos ortosztatikus szabályozási zavarra, zöldhályog (kockázat ) megnövekedett szemnyomás ), súlyos vérszegénység , artériás hipotenzió alacsony szisztolés vérnyomással (paradox bradycardiát és anginás rohamokat okozva súlyosbíthatja az állapotot ), HCM (esetleg gyakoribb anginás rohamok), constrictív pericarditis , szívtamponád , súlyos veseelégtelenség , máj sikertelenség ( methemoglobinémia kockázata ), terhesség , szoptatás , gyermekek életkora (a használat biztonságosságát nem állapították meg). Hosszan tartó orális adagolási formák esetén (opcionális) - a gyomor-bél traktus fokozott perisztaltikája , felszívódási zavar szindróma .

Adagolási rend

Belül (tabletta, kapszula), 1 órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után. A kapszulákat rágás nélkül vegye be egy pohár vízzel. A kezdeti adag 10-20 mg naponta kétszer (közepes hatástartamú gyógyszerek esetén) vagy 40-60 mg naponta egyszer (elnyújtott hatású kapszulák és tabletták esetében). 3-4 naptól kezdődően az adag napi kétszer 20-40 mg-ra emelhető (átlagos hatástartamú gyógyszer esetén), szükség esetén napi 60 mg-ra növelve (20 mg-ra). tabletta) és legfeljebb 80 mg/nap (40 mg-os tabletták esetében). A maximális napi adag a hagyományos adagolási formáknál 60-80 mg, a retard adagolási formáknál 120 mg.

Mellékhatások

A szív- és érrendszer oldaláról: fejfájás , szédülés , arcbőr kipirulása , forróságérzet, tachycardia , vérnyomáscsökkenés. Ritka esetekben fokozott anginás rohamok (paradox reakció) és összeomlás .
Az emésztőrendszer részéről: hányinger , hányás , enyhe égő érzés a nyelvben, szájszárazság.
Az idegrendszer részéről: merevség, álmosság, homályos látás, a gyors mentális és motoros reakciók képességének csökkenése (különösen a kezelés kezdetén).
Allergiás reakciók: bőrkiütés.
Egyéb: tolerancia kialakulása (beleértve a keresztezést más nitrátokkal), hámló dermatitisz .

Túladagolás

Tünetek: összeomlás, ájulás, fejfájás, szédülés, szívdobogásérzés , látászavarok, hipertermia , görcsök , bőr kipirulása, fokozott izzadás, hányinger, hányás, hasmenés , methemoglobinémia ( cianózis , anoxia  - általában krónikus túladagolással ) , hypercardia , fokozott dyspnoe koponyaűri nyomás, bénulás , kóma . Kezelés: gyomormosás ; methemoglobinémia esetén a súlyosságtól függően az aszkorbinsavat intravénásan adják fel nátriumsó formájában (korábban használt metiltioninium-klorid (metilénkék) 0,1-0,15 ml / kg 1% -os oldat legfeljebb 50 ml-ig); oxigénterápia , hemodialízis , cseretranszfúzió . Tüneti terápia a vérnyomás kifejezett csökkenésével (az epinefrin és rokon vegyületek hatástalanok).

Különleges utasítások

A terápia során ellenőrizni kell a vérnyomást és a pulzusszámot . Ha a gyógyszert artériás hipotenzió hátterében kell alkalmazni, akkor pozitív inotróp hatású gyógyszereket kell egyidejűleg alkalmazni , vagy keringést támogató szereket kell alkalmazni. A gyakori adagolás és a nagy dózisok tolerancia kialakulását okozhatják ; ebben az esetben javasolt 24-48 órára lemondani, vagy 3-6 hét rendszeres használat után 3-5 nap szünetet tartani, erre az időre az izoszorbid-mononitrátot más antianginás gyógyszerrel helyettesíteni. Kerülni kell a gyógyszer hirtelen leállítását (az adagot fokozatosan kell csökkenteni). A kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.

Interakció

Növeli a dihidroergotamin koncentrációját a plazmában . Csökkenti a vazopresszorok hatását . A barbiturátok felgyorsítják az anyagcserét és csökkentik az izoszorbid-mononitrát koncentrációját a vérben . Az izoszorbid-mononitrát vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, értágítókkal , antipszichotikumokkal ( neuroleptikumokkal ), triciklusos antidepresszánsokkal , prokainamiddal , etanollal , kinidinnel , béta-blokkolóval , BMCC -vel , dihidroergotaminnal , FED-5-vel, tadtenafil-gátlókkal, vardenafil-gátlókkal ( szilíd - fil - gátlókkal ) kombinálva. . Amiodaronnal , propranolollal , BMCC -vel ( verapamil , nifedipin stb.) kombinálva az antianginás hatás fokozódhat . Béta-adrenerg stimulánsok , alfa-blokkolók (dihidroergotamin stb.) hatására az antianginás hatás (tachycardia és túlzott vérnyomáscsökkenés) csökkenhet. M-antikolinerg szerekkel ( atropin stb.) kombinálva megnő az intraokuláris nyomás növekedésének valószínűsége. Az enteroszorbensek , adsztringensek és a burkolóanyagok csökkentik az izoszorbid-mononitrát felszívódását a gyomor-bél traktusban .

Linkek

C01