| Vardenafil | |
|---|---|
| Vardenafil | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 1-[[3-(1,4-dihidro-5-metil-4-oxo-7-propil-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-il)-4-etoxi-fenil]-szulfonil ]-4-etil-piperazin (monohidroklorid formájában) |
| Bruttó képlet | C 23 H 32 N 6 O 4 S |
| Moláris tömeg | 488,604 g/mol |
| CAS | 224785-90-4 |
| PubChem | 110634 |
| gyógyszerbank | APRD00699 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | G04BE09 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | tizenöt% |
| Plazmafehérje kötődés | 95% |
| Anyagcsere | Máj ( CYP3A4 ) |
| Fél élet | 4-5 óra |
| Kiválasztás | Az epével |
| Adagolási formák | |
| bevont tabletták | |
| Az adagolás módjai | |
| Orális | |
| Más nevek | |
| Levitra, Staxyn, Vivanza | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A vardenafil a cGMP-specifikus 5- ös típusú foszfodiészteráz (PDE5) szelektív inhibitora az erekciós zavarok kezelésére . A vardenafil-hidroklorid szinte színtelen szilárd anyag, molekulatömege 579,1; vízben való oldhatósága 0,11 mg/ml.
A pénisz erekciója egy hemodinamikai folyamat, amely a barlangi testek simaizmainak és a benne elhelyezkedő arteriolák ellazításán alapul. A szexuális stimuláció során nitrogén-monoxid (NO) szabadul fel a barlangos testek idegvégződéseiből, aktiválva a guanilát-cikláz enzimet, ami a ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) tartalmának növekedéséhez vezet a barlangos testekben. Ennek eredményeként a barlangos testek simaizomzata ellazul, ami hozzájárul a pénisz véráramlásának növekedéséhez.
Az ötödik típusú specifikus foszfodiészteráz (PDE5) blokkolásával, amely részt vesz a cGMP lebontásában, a Vardenafil ezáltal fokozza az endogén nitrogén-monoxid (NO) helyi hatását a barlangi testekben a szexuális stimuláció során. Ez a hatás határozza meg a Vardenafil azon képességét, hogy fokozza a szexuális stimulációra adott választ.
Szájon át történő alkalmazás után a vardenafil gyorsan felszívódik, és 15 perc múlva kezd hatni (a legtöbb férfi esetében 25 perc után), a hatás időtartama 4-5 óra.
Erektilis diszfunkció (a nemi érintkezéshez szükséges erekció elérésének és fenntartásának képtelensége).
A gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység. Egyidejű használat nitrátokkal vagy nitrogén-monoxid-donor gyógyszerekkel. HIV proteáz inhibitorokkal , például indinavirral vagy ritonavirrel kombinálva. A Levitra nem javallt nők és 16 év alatti gyermekek számára. Óvatosan kell eljárni az alábbi esetekben: a QT-intervallum veleszületett megnyúlása; a pénisz anatómiai deformációjával (görbület, barlangos fibrózis, Peyronie-kór ); priapizmusra hajlamosító betegségekkel (sarlósejtes vérszegénység, myeloma multiplex, leukémia); súlyos májkárosodással. Enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adagolási rend megváltoztatására. Közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a kezdő adag napi 5 mg. A jövőben a kezelés hatékonyságától és tolerálhatóságától függően az adag legfeljebb 10 mg-ra emelhető; végstádiumú vesebetegséggel. Azoknál a betegeknél, akiknél a vesefunkció enyhe, mérsékelt és súlyosan csökkent, az adagolási rend megváltoztatása nem szükséges; artériás hipotenzió esetén (nyugalmi szisztolés nyomás 90 Hgmm alatt); nemrégiben átesett stroke és szívinfarktus miatt; instabil anginával; a retina örökletes degeneratív betegségeivel (például retinitis pigmentosa); vérzésre való hajlam és a peptikus fekély súlyosbodása; aorta szűkülettel és idiopátiás hipertrófiás subaorta szűkülettel
A kezdő adag 10 mg. 25-60 perccel a szexuális érintkezés előtt kell bevenni. A Vardenafil hatásának időtartama 4-5 óra. A gyógyszer bevételének javasolt maximális gyakorisága napi 1 alkalom. A kezelés hatékonyságától és tolerálhatóságától függően az adag napi 20 mg-ra emelhető vagy 5 mg-ra csökkenthető. A maximális ajánlott adag naponta egyszer 20 mg. Idős betegeknek (65 év felett) 5 mg-os adag javasolt. Súlyos ED (diabetes mellitus, prostatectomia) esetén 20 mg-os adagot írnak fel, amikor a 10 mg-os kezdő adag nem elég hatékony. Az étkezés és az alkoholfogyasztás nem befolyásolja a Vardenafil hatékonyságát. A vardenafil csak megfelelő szintű szexuális stimuláció mellett fejti ki hatását.
Ismertek olyan esetek, amikor a Vardenafilt napi 80 mg-os adagban szedték, amelyek nem jártak súlyos mellékhatásokkal. Ugyanakkor, napi kétszer 40 mg-os adagban alkalmazva, súlyos hátfájás figyelhető meg az izom- és idegrendszerre gyakorolt toxikus hatások jelei nélkül.
A Vardenafil adagja nem haladhatja meg az 5 mg-ot eritromicinnel, ketokonazollal, itrakonazollal kombinálva. A ketokonazol és az itrakonazol adagja nem haladhatja meg a 200 mg-ot. Indinavirral és ritonavirrel való kombináció ellenjavallt. Nitrátok, nitrogén-monoxid donorok: a Vardenafil és a nitrátok együttes alkalmazása ellenjavallt az artériás hipotenzió veszélye miatt. Az alfa-blokkolóval és a Levitra-val végzett kombinált kezelést artériás hipotenzió kialakulása kísérheti. A vardenafilt legkorábban 6 órával az alfa-blokkolók bevétele után szabad alkalmazni, és adagja nem haladhatja meg az 5 mg-ot. Az alfa-blokkoló tamszulozinnal kombinálva azonban a gyógyszerek időzítése átfedheti egymást.