| Ipratropium-bromid | |
|---|---|
| Ipratropium-bromid | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | (endo,szin)-(±)-3-(3-hidroxi-1-oxo-2-fenilpropoxi)-8-metil-8-(1-metil-etil)-8-azoniabiciklo[3.2.1]oktán-bromid |
| Bruttó képlet | C 20 H 30 BrNO 3 |
| Moláris tömeg | 412,37 g/mol |
| CAS | 60205-81-4 |
| PubChem | 43232 |
| gyógyszerbank | APRD00537 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | R01AX03 , R03BB01 |
| Farmakokinetika | |
| Plazmafehérje kötődés | 0-9% in vitro |
| Anyagcsere | Máj |
| Fél élet | 2 óra |
| Adagolási formák | |
| adagolt inhalációs aeroszol , kapszula inhalációs porral , oldatos inhaláció, oldatos injekció , bevont tabletta | |
| Az adagolás módjai | |
| Belélegzés | |
| Más nevek | |
| Atrovent® , Atrovent® N , Ipravent | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
Az ipratropium-bromid egy antikolinerg gyógyszer , az atropin (bromid) kvaterner származéka , amely izopropil-gyököt tartalmaz a tropán heterociklus kvaterner nitrogénatomján . Ez egy antikolinerg gyógyszer, amely főként a bronchiális kolinerg receptorokon fejti ki hatását .
Az ipratropium-bromid szerepel a létfontosságú és nélkülözhetetlen gyógyszerek listáján .
Hörgőtágító szer , blokkolja a tracheobronchialis fa simaizmainak m-kolinerg receptorait (főleg a nagy és közepes hörgők szintjén ), és elnyomja a reflex bronchokonstrikciót , csökkenti az orrnyálkahártya és a hörgőmirigyek mirigyeinek szekrécióját . Szerkezeti hasonlósága az acetilkolin molekulához , így annak kompetitív antagonistája . Hatékonyan megakadályozza a cigarettafüst belélegzéséből, a hideg levegőből, a különböző hörgőgörcsök hatásából eredő hörgőszűkületet, valamint megszünteti a n.vagus hatásával összefüggő hörgőgörcsöt . Belélegezve gyakorlatilag nincs reszorptív hatása - a tachycardia kialakulásához körülbelül 500 adag belélegzése szükséges, míg csak 10% jut el a kis hörgőkhöz és az alveolusokhoz , a többi pedig a garatban vagy a szájüregben telepszik le és lenyeli. . A hörgőtágító hatás 5-15 perc után alakul ki, maximumát 1-2 óra múlva éri el, és 6 óráig (néha 8 óráig) tart. Növeli a pulzusszámot , javítja az AV-vezetést .
A felszívódás alacsony. A beleken keresztül ürül (25% - változatlan formában, a többi - metabolitok formájában ). A kvaterner nitrogén származékaként rosszul oldódik zsírokban és rosszul hatol át a biológiai membránokon. A gyomor-bél traktusban gyakorlatilag nem szívódik fel és a széklettel ürül ki . A felszívódott rész (kis) a májban 8 inaktív vagy gyengén aktív antikolinerg metabolittá metabolizálódik (a vesén keresztül választódik ki ) . A belélegzett adag legfeljebb 90%-a lenyelődik, és változatlan formában ürül ki, túlnyomórészt a széklettel. Nem halmozódik fel.
A gyógyszer biológiai hozzáférhetősége orális beadás esetén 5-10%, intramuszkulárisan beadva - 90%. A félfelszívódási idő 20-30 perc, illetve 5-8 perc. Intravénás, intramuszkuláris és orális adagolás esetén 10 mg-os dózisban a Cmax a vérben körülbelül 10, 60 és 5 ng / ml, 5-8, 15-20, 60-90 perc elteltével. A 3 ng / ml plazmakoncentráció elérésekor hörgőtágító hatás jelentkezik; 10 mg / ml koncentrációban - a szívfrekvencia növekedése és az AV-vezetés javulása. T ½ orális beadás esetén - 3-4 óra.
Krónikus obstruktív tüdőbetegség ( emfizémával vagy anélkül ), bronchiális asztma (enyhe vagy közepes súlyosságú), különösen a szív- és érrendszer egyidejű betegségeivel . Hörgőgörcs sebészeti beavatkozások során, a "hideg" betegségek hátterében. A bronchiális obstrukció visszafordíthatóságának vizsgálata; a légutak előkészítésére az antibiotikumok aeroszolok , nyálkaoldó gyógyszerek, kortikoszteroidok , kromoglikinsav bevezetése előtt .
Sinus bradycardia n.vagus hatására, bradyarrhythmia , SA blokád , AV blokk II stádium, pitvarfibrilláció (bradysystolés forma).
Túlérzékenység , terhesség (I trimeszter).
VigyázatZárt szögű glaukóma , húgyúti elzáródás ( prosztata hiperplázia ) , gyermekek életkora (6 éves korig - inhalációs aeroszol, 5 éves korig - inhalációs oldat).
Túlérzékenység.
VigyázatA szív- és érrendszer olyan betegségei, amelyekben a szívfrekvencia növekedése nem kívánatos: pitvarfibrilláció, tachycardia , krónikus szívelégtelenség , szívkoszorúér-betegség , mitrális szűkület , artériás magas vérnyomás , akut vérzés; tirotoxikózis (fokozhatja a tachycardiát); megnövekedett testhőmérséklet (a verejtékmirigyek aktivitásának elnyomása miatt továbbra is emelkedhet); reflux oesophagitis , reflux oesophagitishez társuló hiatus hernia (a nyelőcső és a gyomor csökkent motilitása, valamint az alsó nyelőcső záróizom ellazulása lelassíthatja a gyomor kiürülését és fokozhatja a gyomor-nyelőcső refluxát a záróimon keresztül, károsodott működés esetén); a gyomor-bél traktus elzáródással járó betegségei : achalasia és pylorus stenosis (esetleg csökkent motilitás és tónus , ami a gyomortartalom elzáródásához és visszatartásához vezet); bél atónia idős vagy legyengült betegeknél (elzáródás lehetséges kialakulása), paralitikus ileus; megnövekedett intraokuláris nyomással járó betegségek : zárt szög (mydriatikus hatás, ami az intraokuláris nyomás növekedéséhez vezet, akut rohamot okozhat) és nyitott zugú glaukóma (a mydriatikus hatás az intraokuláris nyomás növekedését okozhatja; szükség lehet a terápia módosítására) , 40 év feletti életkor (a nem diagnosztizált glaukóma kockázata); nem specifikus fekélyes vastagbélgyulladás (a nagy dózisok gátolhatják a bélmozgást, növelve a bénulásos ileus valószínűségét; emellett lehetséges olyan súlyos szövődmények megnyilvánulása vagy súlyosbodása, mint a toxikus megacolon ); szájszárazság (hosszú távú használat tovább fokozhatja a xerostomia súlyosságát ); májelégtelenség (csökkent anyagcsere) és veseelégtelenség (mellékhatások kockázata a csökkent kiválasztás miatt); krónikus tüdőbetegségek , különösen kisgyermekeknél és legyengült betegeknél (a hörgőszekréció csökkenése a hörgők megvastagodásához és dugulások kialakulásához vezethet a hörgőkben); myasthenia gravis (az állapot az acetilkolin hatásának gátlása miatt súlyosbodhat); autonóm (autonóm) neuropátia (fokozódhat a vizeletretenció és az akkomodációs bénulás ), prosztata hipertrófia húgyúti elzáródás nélkül, vizeletretenció vagy arra való hajlam, vagy húgyúti elzáródással járó betegségek (beleértve a prosztata hipertrófiából adódó hólyagnyakat is); preeclampsia (esetleg fokozott artériás hipertónia); agykárosodás gyermekeknél (a központi idegrendszer hatása fokozódhat ) ; központi bénulás gyermekeknél (az antikolinerg gyógyszerekre adott reakció a legkifejezettebb lehet), tachycardia (fokozódhat).
Felnőttek és 6 évesnél idősebb gyermekek - légzési elégtelenség megelőzésére krónikus obstruktív tüdőbetegségben és bronchiális asztmában - 0,4-0,6 mg (2-3 adag) naponta többször (átlagosan 3 alkalommal), kezelésre - további inhaláció 2-3 adag aeroszol szerint kell elvégezni. 12 év alatti gyermekek asztma kezelésében (adjuváns terápiaként) - 18-36 mcg (1-2 inhaláció), szükség esetén 6-8 óránként Megoldás inhalációhoz: hörghurutban, tüdőtágulásban, krónikus obstruktív tüdőgyulladásban szenvedők betegség - 250-500 mcg naponta 3-4 alkalommal (6-8 óránként); asztmával - 500 mcg naponta 3-4 alkalommal (6-8 óránként). 5-12 éves gyermekek - 125-250 mcg szükség szerint napi 3-4 alkalommal.
Intravénás beadásra - a kezdeti adag 500 mcg, orális adagolás esetén - 5-15 mg. A kezdeti intravénás beadás után 4-6 óra elteltével áttérnek orális adagolásra, átlagosan napi 2-3 alkalommal 10-15 mg-os adaggal.
Szájszárazság, fejfájás , hányinger , fokozott köpet viszkozitása. Ritkán - tachycardia, szívdobogásérzés, szállásparézis, a gyomor-bél traktus motilitásának gyengülése, székrekedés , vizeletvisszatartás, köhögés , paradox bronchospasmus. Szembe kerülés esetén - mydriasis , akkomodáció parézise , megnövekedett intraokuláris nyomás (zárt zugú glaukómában szenvedő betegeknél), szemfájdalom. Allergiás reakciók - bőrkiütések (beleértve a csalánkiütést és az erythema multiformét ), a nyelv, az ajkak és az arc duzzanata , gégegörcs és az anafilaxia egyéb megnyilvánulásai . Intranazális aeroszol alkalmazásakor - az orrnyálkahártya szárazsága és irritációja, allergiás reakciók, ritkán - extrasystole .
Tünetek: fokozott antikolinerg reakciók. Kezelés: tüneti.
Asztmás rohamok sürgősségi enyhítésére nem javasolt (a hörgőtágító hatás később alakul ki, mint a béta-agonistáké).
Tabletták és injekciók esetében - a kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.
Fokozza a béta-agonisták és a xantin-származékok ( teofillin ) hörgőtágító hatását. Az antikolinerg hatást a parkinson-kór elleni szerek, a kinidin , a triciklikus antidepresszánsok fokozzák . Más antikolinerg gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén - additív hatás.
Kombinált készítmények állnak rendelkezésre (például berodual ), amelyek ipratropium-bromidot tartalmaznak fenoterollal kombinálva .