Cycloplatam

A cikloplatám  (S-malatoamin (ciklopentil-amin) platina (II)) egy második generációs platina rákellenes gyógyszer . P. A. Cheltsov-Bebutov fejlesztette ki és szintetizálta az Általános és Szervetlen Kémiai Intézetben. N. S. Kurnakova, a Szovjetunió Tudományos Akadémiája 1982-ben. A gyógyszer S (-)-malatoamin (ciklopentil-amin) platina (II), és két geometriai izomer keveréke (a malátion két nem egyenértékű karboxilcsoportjának helyzetében különböznek az ammóniához és ciklopentil-aminhoz képest, amelyek a cisz-helyzet) és aquatizációs termékeik.

Egy állatkísérletben a gyógyszer jobb aktivitást mutatott, mint a ciszplatin és a karboplatin egérdaganatokban: L1210 leukémia, MOPC-406 plazmacitóma, szarkóma 37 és hepatoma 22a. A ciszplatinra és számos más daganatellenes szerre (szarkolizin, nitrozourea, vinkrisztin , BCNU) rezisztens leukémiatörzseken és néhány más tumortörzsön nem figyeltek meg keresztrezisztenciát a cikloplatámmal szemben . A cikloplatám klinikai vizsgálata 1990-ben kezdődött. A cikloplatám klinikai vizsgálatának második szakaszát 4 egészségügyi intézményben végezték el, és kimutatták hatékonyságát petefészekrák, prosztatarák, pleurális mesothelioma, myeloma multiplex esetén. A gyógyszert az Orosz Föderáció Farmakológiai Bizottsága hagyta jóvá e betegségek orvosi felhasználására.

Lásd még

• ciszplatin
• oxoplatin
• karboplatin
• oxaliplatin

Irodalom

• Új rákellenes gyógyszer, cikloplatám: citotoxicitás és szálak közötti DNS-keresztkötések. Gorbacsova L. B., Vasziljeva S. V., Makhova E. V., Moshkovskaya E. Yu., Sokolova I. S., Tikhomirov A. G., Dederer L. Yu., Antibiotikumok és kemoterápia, 1999-N4, 9-12.
• Az Orosz Föderáció szabadalma 2086261. Oxoplatina, négy vegyértékű platina komplex vegyülete, magas daganatellenes hatással, /NH3Cl/2/OH/2Pt, cisz-dihidroxodiaminodiklórplatina /IV/.
• Az Orosz Föderáció 2089555 számú szabadalma. Biszimidazol - (1,10) - fenantrolin-platina (II)-diklorid, citosztatikus daganatellenes aktivitást mutat.
• Cycloplatam. Klinikai vizsgálatok eredményei rezisztens szolid daganatokban. Gorbunova V. A., Orosz Rákkutató Központ im. N. N. Blokhin. Jelentés a Moszkvai Onkológiai Társaság 512. számú ülésén, 2004. október 28.