| Fenobarbitál | |
|---|---|
| Fenobarbitál | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 5-etil-5-fenil-2,4,6(1Н,3Н,5Н)-pirimidintrion |
| Bruttó képlet | C12H12N2O3 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 232,235 g/mol |
| CAS | 50-06-6 |
| PubChem | 4763 |
| gyógyszerbank | APRD00184 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | N05CA24 , N03AA02 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | >95% |
| Plazmafehérje kötődés | 20%-ról 45%-ra |
| Fél élet | 53-118 óra |
| Más nevek | |
| Luminal | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A fenobarbitál ( Luminal márkanéven is ismert ) egy elavult antiepileptikum a barbiturát csoportból . Ez a barbitursav származéka , nem szelektív gátló hatással van a központi idegrendszerre azáltal, hogy növeli a GABA receptorok érzékenységét a gamma-aminovajsavra és növeli a Cl - ionok áramát a receptor csatornákon keresztül.
A barbitursav származékai és mindenekelőtt a fenobarbitál a közelmúltig az epilepszia kezelésében voltak a fő hatóanyagok, de mára nem tartoznak az első vonalbeli gyógyszerek közé, kifejezett nyugtató (nyugtató) hatásuk miatt. Ennek ellenére ez a gyógyszer szerepel az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listáján [1] , valamint a létfontosságú és alapvető gyógyszerek listáján , amelyet az Orosz Föderáció kormányának 2011. december 7-i rendelete hagyott jóvá. 2199-r. [2]
A fenobarbitál forgalma jelenleg korlátozott, a pszichotróp anyagokról szóló egyezmény a fenobarbitált tartalmazza a IV. A fenobarbitált tartalmazó gyógyszerek behozatalát tilos egyes országokba (például az Egyesült Államokba, az Egyesült Arab Emírségekbe és Litvániába) behozni. Az Orosz Föderáció kormányának 2013. február 4-i 78. számú rendeletével a fenobarbitált felvették az Orosz Föderációban ellenőrzés alatt álló kábítószerek, pszichotróp anyagok és prekurzoraik listájára (III. lista - pszichotróp anyagok, amely az Orosz Föderációban korlátozott, és amellyel kapcsolatban bizonyos intézkedések ellenőrzése kizárható).
A fenobarbitál a valocordin , valocerdin és corvalol , valamint az andipal fő összetevője, amelyek széles körben elterjedtek a volt Szovjetunió országaiban .
A Bayer 1912 -ben Luminal márkanéven forgalmazta a fenobarbitált . Az új barbiturátot Emil Fischer német kémikus állította elő 1904-ben, 2 évvel az első barbiturát, a barbitál szintézise után . A Luminal általánosan használt nyugtató és altató maradt a benzodiazepinek megjelenéséig , az 1950-es években.
Fehér kristályos por, enyhén keserű ízű, szagtalan. Hideg vízben nagyon gyengén, forrásban lévő vízben (1:40) nehezen oldódik, alkoholban és lúgos oldatokban bőségesen oldódik.
A fenobarbitált kémiai úton szintetizálják.
A fenobarbitált általában altatónak tekintik . Valójában kifejezett hipnotikus hatása van, és alvászavarokban használják. Jelenleg azonban ennek a gyógyszernek van a legnagyobb értéke görcsoldóként .
Kis adagokban a fenobarbitál nyugtató hatású, és más gyógyszerekkel ( görcsoldó szerek , értágítók ) kombinálva neurovegetatív betegségekben alkalmazzák .
Az antikonvulzív hatás kapcsán a fenobarbitált chorea, spasticus bénulás és különféle görcsös reakciók esetén is felírják.
Orálisan bevéve a fenobarbitál teljesen, de viszonylag lassan szívódik fel. A csúcskoncentráció a vérben 1-2 órával a bevétel után figyelhető meg. Körülbelül 50%-a kötődik plazmafehérjékhez. A gyógyszer egyenletesen oszlik el a különböző szervekben és szövetekben; alacsonyabb koncentrációk találhatók az agyszövetekben. A felezési idő a plazmában felnőtteknél 2-4 nap (legfeljebb 7 nap újszülötteknél). Lassan ürül ki a szervezetből, ami megteremti a kumuláció előfeltételeit . A mikroszomális májenzimek metabolizálják. Az inaktív metabolit (4-oxifenobarbitál) a vesén keresztül glükuronid formájában választódik ki, és körülbelül 25%-a változatlan.
A fenobarbitál hipnotikus hatása hasonló a többi barbituráthoz. A fenobarbitál nemkívánatos tulajdonsága, hogy alkalmazásakor kifejezett utóhatások figyelhetők meg: általános depresszió, folyamatos álmosság , nystagmus , ataxia és mások.
A fenobarbitál és az azt tartalmazó készítmények altatóként és nyugtatóként való hosszú távú alkalmazása kerülendő felhalmozódásuk és függőség kialakulásának lehetősége miatt.
Nemrég[ mi? ] számos fenobarbitált tartalmazó kész adagolási forma ("Piraminal", "Diafein", "Lupaverin", "Teodinal", "Mikrojód fenobarbitállal" és mások tabletták) ki van zárva a gyógyszerek nómenklatúrájából.
A fenobarbitált gyakran más gyógyszerekkel kombinálva írják fel az epilepszia kezelésére . Általában ezeket a kombinációkat egyénileg választják ki, az epilepszia formájától és lefolyásától, valamint a beteg általános állapotától függően. Vannak azonban kész kombinált készítmények (gluferal, pagluferal és mások).
M. Ya. Sereysky szovjet pszichiáter egy rendkívüli kombinációt javasolt (Sereysky keveréke), amely még mindig[ mikor? ] epilepsziás betegek kezelésére használják.
A fenobarbitál egyik tulajdonsága, hogy képes enzimek "indukcióját" előidézni és fokozza a máj monooxigenáz enzimrendszerének aktivitását, amit figyelembe kell venni, ha más gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, amelyek hatása legyengült (lásd Benzonal ). A fenobarbitál ugyanazzal a tulajdonságával társul a hiperbilirubinémia csökkentésére való képessége, amely az újszülöttek hemolitikus betegségeinek kezelésére és megelőzésére való alkalmazásának hátterében áll.
A fenobarbitál kezelésében, különösen hosszan tartó használat vagy túladagolás esetén, nem csak a központi idegrendszer gátlása által okozott mellékhatások lehetségesek: vérnyomáscsökkenés, allergiás reakciók (bőrkiütések stb.), vérkép változásai, ataxia , koordinációs zavar, láz .
A fenobarbitál hatékony és olcsó, de nem vonatkozik az első vonalbeli antiepileptikumokra, mivel kifejezett nyugtató hatása jelentősen rontja a gyermek memóriáját, figyelmét, iskolai teljesítményét, befolyásolja a viselkedést. 1996-ban a II. Európai Epilepszia Szimpóziumon a gyógyszerre adott reakciókkal kapcsolatban javasolták a fenobarbitál alkalmazásának korlátozását a gyermekgyógyászati epileptológiai gyakorlatban. .
A fenobarbitál mentális retardációt okozhat gyermekeknél [3] .
A fenobarbitál más nyugtató hatású gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása a nyugtató-hipnotikus hatás fokozódásához vezet, és légzésdepresszióhoz vezethet. Számos más pszichotróp szerrel vagy opioid fájdalomcsillapítókkal kombinálva veszélyes letargia léphet fel [4] .
A fenobarbitál függőséget okoz, ami körülbelül 2 hetes kezelés után, nagyobb dózisok esetén pedig 4-7 nap után észlelhető. Szellemi és fizikai drogfüggőséget, elvonási szindrómát és "visszarúgást" okoz. .
A fenobarbitál a karcinogenezis potenciális elősegítőjeként működhet . Egy 1995-ös WHO - jelentésben megjegyezték, hogy a hosszú ideig ezzel a gyógyszerrel kezelt betegek 8%-ánál az onkopatológia különféle formái voltak [3] .
A gyógyszer ellenjavallt a máj és a vesék súlyos elváltozásaiban , amelyek funkcióinak megsértése, alkoholizmus , kábítószer-függőség , myasthenia gravis . Túlérzékenység , súlyos vérszegénység , hyperkinesis , mellékvese alulműködés , thyreotoxicosis , depresszió , broncho - obstruktív tüdőbetegségek , terhesség ( I és III trimeszter), laktáció alatt (a teratogén hatások elkerülése érdekében). Azt is szem előtt kell tartani, hogy a szoptató anyáknál a fenobarbitál alkalmazásakor jelentős mennyiségben található meg a tejben.
Arkansas államban (USA) 2013-ban nagy dózisú fenobarbitált lorazepammal kombinálva terveztek injekciós halálra ítélt foglyok megölésére, de a gyógyszer gyártója korlátozta a kivitelét, majd az állam felhagyott e tervekkel. [5] [6] .
| Antiepileptikumok – ATC kód N03A | |
|---|---|
| Barbiturátok és származékaik |
|
| Hidantoin származékok |
|
| Oxazolidin származékok |
|
| Szukcinimid származékok |
|
| benzodiazepin származékok | |
| Karboxamid- származékok |
|
| A zsírsavak származékai |
|
| Egyéb |
|
| * — a gyógyszer nincs bejegyezve Oroszországban | |