Ethosuximid

Ethosuximid
Kémiai vegyület
IUPAC ( RS )-3-etil-3-metil-pirrolidin-2,5-dion
Bruttó képlet C 7 H 11 NO 2
Moláris tömeg 141,168 g / mol
CAS
PubChem
gyógyszerbank
Összetett
Osztályozás
ATX
Farmakokinetika
Biológiailag hozzáférhető 93%
Anyagcsere Máj ( CYP3A4 , CYP2E1 )
Fél élet 53 óra
Kiválasztás vesék (20%)
Az adagolás módjai
Orális
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

Az etosuximid a szukcinimid -származékok csoportjába tartozó epilepszia elleni gyógyszer  , különösen hatékony az olyan távolléti rohamok kezelésében, amelyeket nem kísérnek más típusú rohamok.

A gyógyszer hatékonyságát klinikailag tesztelték, az etosuximid szerepel az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszereinek listáján [1] , valamint az Orosz Föderáció kormánya által jóváhagyott létfontosságú és alapvető gyógyszerek listáján . kelt 2011.12.07. 2199-r. [2]

Általános információk

A pufemidhez hasonlóan ez is a borostyánkősav- imid származéka . Szerkezetében abban különbözik a pufemidtől, hogy a 3-as pozícióban lévő nitrogénatom para-szubsztituált fenilcsoportja helyett metil- és etilcsoportot tartalmaz.

Görcsoldó hatású, ami a trimetinhez hasonlóan az epilepszia kis formáiban nyilvánul meg . Mioklónikus rohamok esetén is hatásos. Valamivel kevésbé mérgező, mint a trimetin.

Hozzárendelni belülre (étkezéssel együtt). A kezdeti napi adag gyermekeknek 0,25 g, idősebb gyermekeknek és felnőtteknek - 0,25-0,5 g naponta, a felnőttek adagjának fokozatos növelésével napi 0,75-1 g-ra (3-4 adagban).

A gyógyszer fájdalomcsillapító hatású trigeminus neuralgiában (lásd: Karbamazepin ), de valamivel kevésbé hatékony, mint a karbamazepin. 0,25 g-os adagot rendeljen hozzá, fokozatosan növelve az adagot napi 0,5-1 g-ra. Fenntartó adag - 0,25 g naponta.

Lehetséges mellékhatások: gyomor-bélrendszeri rendellenességek, ritka esetekben - fejfájás, szédülés, bőrkiütés, fotofóbia . A parkinsonizmus jelenségei előfordulhatnak . Nem kizárt a neutropenia , agranulocytosis , albuminuria lehetősége .

A kezelés során vér- és vizeletvizsgálatot kell végezni.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a gyógyszer nagy epilepsziás rohamokat válthat ki.

Az etosuximid átjut a placenta gáton a szoptató nők tejébe. Ezért terhes és szoptató nőknek nem ajánlott a gyógyszer felírása.

Problémák az oroszországi szállításokkal

A termelés átszervezésével összefüggésben 2011 elején az eredeti gyógyszer gyártása leállt, az Orosz Föderációban az Ethosuximide generikumok nem regisztráltak és nem engedélyezettek gyógyászati ​​felhasználásra, ezért olyan helyzet állt elő, hogy a gyógyszer az alapvető gyógyszerek listája legálisan nem kapható Oroszország területén. Körülbelül 50 ezer epilepsziában szenvedő gyermeknek van szüksége a gyógyszer rendszeres használatára. [3]

Az orosz Egészségügyi és Szociális Fejlesztési Minisztériummal folytatott tárgyalásokat követően a Bayer egy másik gyártóhelyen újraindítja a gyermekkori epilepszia számos formájának kezelésére szolgáló Suxilep gyógyszer gyártását 20 000 kiszerelésben, amely epilepsziás gyermekeket biztosít majd. a szükséges gyógyszereket másfél évig. [négy]

Sztereokémia

Az etosuximid egy sztereocentrummal rendelkező királis gyógyszer . A terápiás alkalmazás a racemát , az ( S ) és ( R ) izomerek 1:1 arányú keveréke. [5]

Az etosuximid enantiomerjei

CAS-szám: 39122-20-8

CAS-szám: 39122-19-5

Jegyzetek

  1. A WHO alapvető gyógyszerek modelllistája, 16. lista  (eng.) (pdf). WHO (2009. március). Hozzáférés dátuma: 2012. január 15. Az eredetiből archiválva : 2012. február 3.
  2. Az Orosz Föderáció kormányának 2011. december 7-i rendelete N 2199-r Moszkva  // Rossiyskaya Gazeta. - Szövetségi kiadás, 2011. - 5660. sz .
  3. Elfelejtett orvostudomány . Letöltve: 2011. február 10. Az eredetiből archiválva : 2011. február 13..
  4. / Az Oroszország Egészségügyi és Szociális Fejlesztési Minisztériumával folytatott tárgyalások után a Bayer újraindítja a Suxilep gyógyszer gyártását (hozzáférhetetlen link) . Letöltve: 2011. március 6. Az eredetiből archiválva : 2012. június 20. 
  5. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte) . Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9 , S. 182.

Linkek