Ethosuximid | |
---|---|
Kémiai vegyület | |
IUPAC | ( RS )-3-etil-3-metil-pirrolidin-2,5-dion |
Bruttó képlet | C 7 H 11 NO 2 |
Moláris tömeg | 141,168 g / mol |
CAS | 77-67-8 |
PubChem | 3291 |
gyógyszerbank | APRD00318 |
Összetett | |
Osztályozás | |
ATX | N03AD01 |
Farmakokinetika | |
Biológiailag hozzáférhető | 93% |
Anyagcsere | Máj ( CYP3A4 , CYP2E1 ) |
Fél élet | 53 óra |
Kiválasztás | vesék (20%) |
Az adagolás módjai | |
Orális | |
Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon |
Az etosuximid a szukcinimid -származékok csoportjába tartozó epilepszia elleni gyógyszer , különösen hatékony az olyan távolléti rohamok kezelésében, amelyeket nem kísérnek más típusú rohamok.
A gyógyszer hatékonyságát klinikailag tesztelték, az etosuximid szerepel az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszereinek listáján [1] , valamint az Orosz Föderáció kormánya által jóváhagyott létfontosságú és alapvető gyógyszerek listáján . kelt 2011.12.07. 2199-r. [2]
A pufemidhez hasonlóan ez is a borostyánkősav- imid származéka . Szerkezetében abban különbözik a pufemidtől, hogy a 3-as pozícióban lévő nitrogénatom para-szubsztituált fenilcsoportja helyett metil- és etilcsoportot tartalmaz.
Görcsoldó hatású, ami a trimetinhez hasonlóan az epilepszia kis formáiban nyilvánul meg . Mioklónikus rohamok esetén is hatásos. Valamivel kevésbé mérgező, mint a trimetin.
Hozzárendelni belülre (étkezéssel együtt). A kezdeti napi adag gyermekeknek 0,25 g, idősebb gyermekeknek és felnőtteknek - 0,25-0,5 g naponta, a felnőttek adagjának fokozatos növelésével napi 0,75-1 g-ra (3-4 adagban).
A gyógyszer fájdalomcsillapító hatású trigeminus neuralgiában (lásd: Karbamazepin ), de valamivel kevésbé hatékony, mint a karbamazepin. 0,25 g-os adagot rendeljen hozzá, fokozatosan növelve az adagot napi 0,5-1 g-ra. Fenntartó adag - 0,25 g naponta.
Lehetséges mellékhatások: gyomor-bélrendszeri rendellenességek, ritka esetekben - fejfájás, szédülés, bőrkiütés, fotofóbia . A parkinsonizmus jelenségei előfordulhatnak . Nem kizárt a neutropenia , agranulocytosis , albuminuria lehetősége .
A kezelés során vér- és vizeletvizsgálatot kell végezni.
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a gyógyszer nagy epilepsziás rohamokat válthat ki.
Az etosuximid átjut a placenta gáton a szoptató nők tejébe. Ezért terhes és szoptató nőknek nem ajánlott a gyógyszer felírása.
A termelés átszervezésével összefüggésben 2011 elején az eredeti gyógyszer gyártása leállt, az Orosz Föderációban az Ethosuximide generikumok nem regisztráltak és nem engedélyezettek gyógyászati felhasználásra, ezért olyan helyzet állt elő, hogy a gyógyszer az alapvető gyógyszerek listája legálisan nem kapható Oroszország területén. Körülbelül 50 ezer epilepsziában szenvedő gyermeknek van szüksége a gyógyszer rendszeres használatára. [3]
Az orosz Egészségügyi és Szociális Fejlesztési Minisztériummal folytatott tárgyalásokat követően a Bayer egy másik gyártóhelyen újraindítja a gyermekkori epilepszia számos formájának kezelésére szolgáló Suxilep gyógyszer gyártását 20 000 kiszerelésben, amely epilepsziás gyermekeket biztosít majd. a szükséges gyógyszereket másfél évig. [négy]
Az etosuximid egy sztereocentrummal rendelkező királis gyógyszer . A terápiás alkalmazás a racemát , az ( S ) és ( R ) izomerek 1:1 arányú keveréke. [5]
Az etosuximid enantiomerjei | |
---|---|
CAS-szám: 39122-20-8 |
CAS-szám: 39122-19-5 |
Antiepileptikumok – ATC kód N03A | |
---|---|
Barbiturátok és származékaik |
|
Hidantoin származékok |
|
Oxazolidin származékok |
|
Szukcinimid származékok |
|
benzodiazepin származékok | |
Karboxamid- származékok |
|
A zsírsavak származékai |
|
Egyéb |
|
* — a gyógyszer nincs bejegyezve Oroszországban |