Clonazepam | |
---|---|
Clonazepamum | |
Kémiai vegyület | |
IUPAC | 6-(2-klór-fenil)-9-nitro-2,5-diazabiciklo[5.4.0]undeka-5,8,10,12-tetraén-3-on |
Bruttó képlet | C 15 H 10 ClN 3 O 3 |
Moláris tömeg | 315,715 g/mol |
CAS | 1622-61-3 |
PubChem | 2802 |
gyógyszerbank | APRD00054 |
Összetett | |
Osztályozás | |
Pharmacol. Csoport | benzodiazepinek |
ATX | N03AE01 |
Farmakokinetika | |
Fél élet | 18-50 óra |
Más nevek | |
Clonex, Antelepsin, Klonopin, Ictoril, Ictorivil, Ravatril, Ravotril, Rivatril, Rivotril | |
Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon |
A klonazepám tipikus nyugtató és epilepszia elleni gyógyszer , a benzodiazepin származékok csoportjába tartozik . A generalizált típusú rohamokat nagyobb mértékben elnyomja, mint a fokális rohamokat, ezért olyan típusú rohamok esetén alkalmazzák, mint a myoklonus és atonikus rohamok, hiányok , valamint fényérzékenységi epilepszia esetén. A gyógyszer szedése során tolerancia alakulhat ki. A gyógyszer ritkán hatásos tónusos-klónusos vagy részleges rohamokban. Hatásmechanizmus: A klonazepám a GABA A receptor benzodiazepin helyéhez kötődik, ami növeli a gamma-aminovajsavval szembeni érzékenységét , csökkentve az idegsejtek ingerlékenységét.
A klonazepam szerepel a létfontosságú és alapvető gyógyszerek listáján , amelyet az Orosz Föderáció kormányának 2011. december 7-i 2199-r számú rendelete hagy jóvá. [egy]
A klonazepám csak abban különbözik a nitrazepamtól , hogy a fenilmag 2-es pozíciójában van egy klóratom [2] .
A klonazepamot epilepszia (temporális és fokális görcsrohamok, akinetikus, myoklónikus, generalizált szubmaximális), abszansok (tipikus és atipikus kisebb epilepsziás rohamok) [3] , Lennox-Gastaut szindróma [3] , Unferricht-Lundborg-kór , nyugtalan láb szindróma, paroxysmalis szindróma, félelem ( pánikzavar ) [4] [5] , fóbiák (18 év feletti betegeknél), különösen szociális fóbia esetén hatásos [6] [5] , akut mániás pszichózisban bipoláris affektív zavarban [5] . Használható antipszichotikumok által okozott akathisia kezelésére [7] . A parasomnia és más alvászavarok bármely formája jól kezelhető klonazepammal [8] .
A benzodiazepin nyugtatókhoz hasonlóan a klonazepámnak is nyugtató, izomlazító, szorongásoldó és görcsoldó hatása van. A klonazepam görcsoldó hatása kifejezettebb, mint az ebbe a csoportba tartozó egyéb gyógyszereké, ezért főként görcsös állapotok kezelésére használják. A klonazepamot szedő epilepsziás betegeknél a rohamok ritkábban fordulnak elő, és intenzitásuk csökken. A görcsös torticollisban szenvedő betegeknél a gyógyszer az egyik leghatékonyabb.
A gyógyszer gyorsan felszívódik. Szájon át történő alkalmazás után a plazma csúcskoncentrációja 1-2 óra múlva figyelhető meg. A klonazepam hatása a bevétel után 20-60 perccel kezdődik, a hatás időtartama felnőtteknél akár 12 óra, gyermekeknél 6-8 óra [9] . A felezési idő a szervezetben 18-20 óra. Főleg a vizelettel ürül .
A klonazepamot gyermekeknél és felnőtteknél alkalmazzák az epilepszia kis és nagy formáiban , myoklonusos rohamokkal, pszichomotoros krízisekkel, fokozott izomtónussal . Altatóként is használják, különösen szerves agykárosodásban szenvedő betegeknél .
A gyógyszer szedése során koordinációs zavarok, ingerlékenység, depressziós jelenségek, fokozott fáradtság, hányinger lehetséges . A mellékhatások csökkentése érdekében egyénileg kell kiválasztani az optimális adagot, kisebb adagokkal kezdve, majd fokozatosan növelve azokat.
A gyógyszer átjut a placenta gáton és bejut az anyatejbe . Nem adható terhes nőknek és szoptatás alatt.
A kábítószer-függőség kialakulásának kockázata megnő a nagy dózisú, jelentős kezelési időtartamú betegeknél, akik korábban visszaéltek etanollal vagy gyógyszerekkel. A drogfüggőség kialakulása esetén a hirtelen megvonást „megvonási” szindróma kíséri (fejfájás, izomfájdalom, szorongás, feszültség, zavartság, ingerlékenység; súlyos esetekben derealizáció , deperszonalizáció , hyperacusis , végtagparesztézia , fény-, ill. tapintási túlérzékenység; hallucinációk és epilepsziás rohamok). Légzésdepresszió alakulhat ki, különösen a klonazepám intravénás beadásakor.
A klonazepammal végzett kezelést kis adagokkal kell kezdeni, fokozatosan növelve az optimális hatás eléréséig. Az adagolás egyedi, a beteg állapotától és a gyógyszerre adott reakciójától függően. A gyógyszert napi 1,5 mg-os adagban írják fel, 3 adagra osztva. Fokozatosan növelje az adagot 0,5-1 mg-mal minden 3. napon az optimális hatás eléréséig. Általában napi 4-8 mg-ot írnak fel. A napi 20 mg-os adagot nem ajánlott túllépni.
A klonazepamot gyermekeknek a következő adagokban írják fel: újszülöttek és 1 év alatti gyermekek számára - 0,1-1 mg naponta, 1-5 éves korig - 1,5-3 mg naponta, 6-16 éves korig - 3-6 mg / nap nap. nap. A napi adag 3 adagra oszlik.
A klonazepám fokozza az antipszichotikumok , az alkohol, a fájdalomcsillapítók és az izomrelaxánsok hatását [2] . A központi idegrendszert elnyomó gyógyszerekkel kombinálva a hatások kölcsönösen fokozódnak. A cimetidin meghosszabbíthatja és fokozhatja a klonazepám hatását. A klonazepam és a nátrium-valproát együttes alkalmazása görcsrohamokat válthat ki, a klonazepam és a fenitoin együttes alkalmazása növeli a súlyos görcsös szindróma valószínűségét [10] :401 .
A kezelés alatt a betegeknek szigorúan tilos alkoholt fogyasztani, mivel az megzavarhatja a gyógyszer hatását, csökkentheti a kezelés hatékonyságát vagy előre nem látható mellékhatásokat okozhat.
Egy 2013. február 4-i kormányrendelet értelmében a klonazepam felkerült a pszichotróp anyagok III. listájára , amelyeknek az Orosz Föderációban való forgalma korlátozott, és amelyek esetében megengedett bizonyos ellenőrzési intézkedések kivétele [11] . Korábban felkerült az erős anyagok listájára.
Antiepileptikumok – ATC kód N03A | |
---|---|
Barbiturátok és származékaik |
|
Hidantoin származékok |
|
Oxazolidin származékok |
|
Szukcinimid származékok |
|
benzodiazepin származékok | |
Karboxamid- származékok |
|
A zsírsavak származékai |
|
Egyéb |
|
* — a gyógyszer nincs bejegyezve Oroszországban |