Clonazepam

Clonazepam
Clonazepamum
Kémiai vegyület
IUPAC 6-(2-klór-fenil)-9-nitro-2,5-diazabiciklo[5.4.0]undeka-5,8,10,12-tetraén-3-on
Bruttó képlet C 15 H 10 ClN 3 O 3
Moláris tömeg 315,715 g/mol
CAS
PubChem
gyógyszerbank
Összetett
Osztályozás
Pharmacol. Csoport benzodiazepinek
ATX
Farmakokinetika
Fél élet 18-50 óra
Más nevek
Clonex, Antelepsin, Klonopin, Ictoril, Ictorivil, Ravatril, Ravotril, Rivatril, Rivotril
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

A klonazepám tipikus nyugtató és epilepszia elleni gyógyszer , a benzodiazepin származékok csoportjába tartozik . A generalizált típusú rohamokat nagyobb mértékben elnyomja, mint a fokális rohamokat, ezért olyan típusú rohamok esetén alkalmazzák, mint a myoklonus és atonikus rohamok, hiányok , valamint fényérzékenységi epilepszia esetén. A gyógyszer szedése során tolerancia alakulhat ki. A gyógyszer ritkán hatásos tónusos-klónusos vagy részleges rohamokban. Hatásmechanizmus: A klonazepám a GABA A receptor benzodiazepin helyéhez kötődik, ami növeli a gamma-aminovajsavval szembeni érzékenységét , csökkentve az idegsejtek ingerlékenységét.

A klonazepam szerepel a létfontosságú és alapvető gyógyszerek listáján , amelyet az Orosz Föderáció kormányának 2011. december 7-i 2199-r számú rendelete hagy jóvá. [egy]

Tulajdonságok

A klonazepám csak abban különbözik a nitrazepamtól , hogy a fenilmag 2-es pozíciójában van egy klóratom [2] .

Szintézis

Alkalmazás

A klonazepamot epilepszia (temporális és fokális görcsrohamok, akinetikus, myoklónikus, generalizált szubmaximális), abszansok (tipikus és atipikus kisebb epilepsziás rohamok) [3] , Lennox-Gastaut szindróma [3] , Unferricht-Lundborg-kór , nyugtalan láb szindróma, paroxysmalis szindróma, félelem ( pánikzavar ) [4] [5] , fóbiák (18 év feletti betegeknél), különösen szociális fóbia esetén hatásos [6] [5] , akut mániás pszichózisban bipoláris affektív zavarban [5] . Használható antipszichotikumok által okozott akathisia kezelésére [7] . A parasomnia és más alvászavarok bármely formája jól kezelhető klonazepammal [8] .

Általános információk

A benzodiazepin nyugtatókhoz hasonlóan a klonazepámnak is nyugtató, izomlazító, szorongásoldó és görcsoldó hatása van. A klonazepam görcsoldó hatása kifejezettebb, mint az ebbe a csoportba tartozó egyéb gyógyszereké, ezért főként görcsös állapotok kezelésére használják. A klonazepamot szedő epilepsziás betegeknél a rohamok ritkábban fordulnak elő, és intenzitásuk csökken. A görcsös torticollisban szenvedő betegeknél a gyógyszer az egyik leghatékonyabb.

A gyógyszer gyorsan felszívódik. Szájon át történő alkalmazás után a plazma csúcskoncentrációja 1-2 óra múlva figyelhető meg. A klonazepam hatása a bevétel után 20-60 perccel kezdődik, a hatás időtartama felnőtteknél akár 12 óra, gyermekeknél 6-8 óra [9] . A felezési idő a szervezetben 18-20 óra. Főleg a vizelettel ürül .

A klonazepamot gyermekeknél és felnőtteknél alkalmazzák az epilepszia kis és nagy formáiban , myoklonusos rohamokkal, pszichomotoros krízisekkel, fokozott izomtónussal . Altatóként is használják, különösen szerves agykárosodásban szenvedő betegeknél .

A gyógyszer szedése során koordinációs zavarok, ingerlékenység, depressziós jelenségek, fokozott fáradtság, hányinger lehetséges . A mellékhatások csökkentése érdekében egyénileg kell kiválasztani az optimális adagot, kisebb adagokkal kezdve, majd fokozatosan növelve azokat.

A gyógyszer átjut a placenta gáton és bejut az anyatejbe . Nem adható terhes nőknek és szoptatás alatt.

Kábítószer-függőség

A kábítószer-függőség kialakulásának kockázata megnő a nagy dózisú, jelentős kezelési időtartamú betegeknél, akik korábban visszaéltek etanollal vagy gyógyszerekkel. A drogfüggőség kialakulása esetén a hirtelen megvonást „megvonási” szindróma kíséri (fejfájás, izomfájdalom, szorongás, feszültség, zavartság, ingerlékenység; súlyos esetekben derealizáció , deperszonalizáció , hyperacusis , végtagparesztézia , fény-, ill. tapintási túlérzékenység; hallucinációk és epilepsziás rohamok). Légzésdepresszió alakulhat ki, különösen a klonazepám intravénás beadásakor.

Adagolások

A klonazepammal végzett kezelést kis adagokkal kell kezdeni, fokozatosan növelve az optimális hatás eléréséig. Az adagolás egyedi, a beteg állapotától és a gyógyszerre adott reakciójától függően. A gyógyszert napi 1,5 mg-os adagban írják fel, 3 adagra osztva. Fokozatosan növelje az adagot 0,5-1 mg-mal minden 3. napon az optimális hatás eléréséig. Általában napi 4-8 mg-ot írnak fel. A napi 20 mg-os adagot nem ajánlott túllépni.

A klonazepamot gyermekeknek a következő adagokban írják fel: újszülöttek és 1 év alatti gyermekek számára - 0,1-1 mg naponta, 1-5 éves korig - 1,5-3 mg naponta, 6-16 éves korig - 3-6 mg / nap nap. nap. A napi adag 3 adagra oszlik.

Interakciók

A klonazepám fokozza az antipszichotikumok , az alkohol, a fájdalomcsillapítók és az izomrelaxánsok hatását [2] . A központi idegrendszert elnyomó gyógyszerekkel kombinálva a hatások kölcsönösen fokozódnak. A cimetidin meghosszabbíthatja és fokozhatja a klonazepám hatását. A klonazepam és a nátrium-valproát együttes alkalmazása görcsrohamokat válthat ki, a klonazepam és a fenitoin együttes alkalmazása növeli a súlyos görcsös szindróma valószínűségét [10] :401 .

A kezelés alatt a betegeknek szigorúan tilos alkoholt fogyasztani, mivel az megzavarhatja a gyógyszer hatását, csökkentheti a kezelés hatékonyságát vagy előre nem látható mellékhatásokat okozhat.

Jogi állapot

Egy 2013. február 4-i kormányrendelet értelmében a klonazepam felkerült a pszichotróp anyagok III. listájára , amelyeknek az Orosz Föderációban való forgalma korlátozott, és amelyek esetében megengedett bizonyos ellenőrzési intézkedések kivétele [11] . Korábban felkerült az erős anyagok listájára.

Jegyzetek

  1. Az Orosz Föderáció kormányának 2011. december 7-i rendelete N 2199-r Moszkva  // Rossiyskaya Gazeta. - Szövetségi kiadás, 2011. - 5660. sz .
  2. 1 2 Mashkovsky M.D. Gyógyszerek. - 16. kiadás - M . : Újhullám, 2012. - S. 45. - 1216 p. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
  3. 1 2 Browne TR Clonazepam. Egy új görcsoldó gyógyszer áttekintése  (angol)  // JAMA  : folyóirat. - 1976. - 1. évf. 33 , sz. 5 . - P. 326-332 . - doi : 10.1001/archneur.1976.00500050012003 . — PMID 817697 .
  4. Jean-Marc Cloos. A pánikbetegség kezelése  //  Current Opinion in Psychiatry. Lippincott Williams & Wilkins, 2005. - 20. évf. 18 , sz. 1 . - P. 45-50 . — PMID 16639183 .
  5. 1 2 3 Nardi AE, Perna G. Klonazepam a pszichiátriai rendellenességek kezelésében: frissítés   // International Clinical Psychopharmacology : folyóirat. - 2006. - Vol. 21 , sz. 3 . - 131-142 . o . - doi : 10.1097/01.yic.0000194379.65460.a6 . — PMID 16528135 .
  6. Davidson, Jonathan. Szociális fóbia kezelése klonazepammal és placebóval  //  Journal of Clinical Psychopharmacology : folyóirat. - 1993. - 1. évf. 13 , sz. 6 . - P. 423-428 . - doi : 10.1097/00004714-199312000-00008 .
  7. J. Horiguchi, O. Nishimatsu, Y. Inami. Sikeres kezelés klonazepammal a neuroleptikumok által kiváltott akatíziában  (angol)  // Acta Psychiatrica Scandinavica  : folyóirat. — Vol. 80 . - 106-107 . o . - doi : 10.1111/j.1600-0447.1989.tb01308.x . Archiválva az eredetiből 2013. január 5-én.
  8. Schenck CH, Arnulf I., Mahowald MW Alvás és szex: mi romolhat el? Az alvászavarokkal kapcsolatos és abnormális szexuális viselkedésekkel és tapasztalatokkal kapcsolatos szakirodalom áttekintése  (angol)  // Sleep : Journal. - 2007. - Vol. 30 , sz. 6 . - P. 683-702 . — PMID 17580590 .
  9. Grant Cooper. A botulinum toxin  (neopr.) terápiás felhasználása . - Springer Science & Business Media , 2007. - P. 214. - ISBN 978-1-59745-247-2 .
  10. A gyógyszerek kölcsönhatása és a farmakoterápia hatékonysága / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; szerk. prof. I. M. Pertseva. - Harkov: Megapolis Kiadó, 2001. - 784 p. - 5000 példány.  — ISBN 996-96421-0-X .
  11. Az Orosz Föderáció kormányának 2013. február 4-i 78. számú rendelete vezette be. A Wayback Machine 2017. november 13-i archív példánya