| Naloxon | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| Bruttó képlet | C19H21NO4 _ _ _ _ _ |
| CAS | 465-65-6 |
| PubChem | 5284596 |
| gyógyszerbank | 01183 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | V03AB15 , A06AH04 |
| Az adagolás módjai | |
| Intravénás infúzió , intramuszkuláris és szubkután injekció [d] | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A naloxon ( novolat . Naloxonum ) egy opioid receptor antagonista , amelyet opioid túladagolás ellenszereként használnak , elsősorban a heroint [1] .
Kémiai szerkezetét tekintve a naloxon közel áll a nalorfinhoz , a nitrogénatomnál allilcsoportot is tartalmaz , és főként abban különbözik, hogy a 14-es pozícióban hidroxil (-OH) helyett oxo (=O) szubsztituens van jelen.
A naloxon szerepel a létfontosságú és nélkülözhetetlen gyógyszerek listáján .
A naloxont Moses Loewenstein és Jack Fishman szerezte meg Harold Bloomberg elméleti munkája alapján a New York -i Sloan-Kettering Cancer Institute-ban , és ők szabadalmaztatták 1961 -ben . [2] Ugyanebben az évben a Sankyo japán gyógyszergyár szabadalmaztatott egy új vegyületet. 1971 -ben a naloxont klinikai használatra engedélyezték az Egyesült Államokban .
Farmakológiailag a naloxon abban különbözik, hogy "tiszta" opioid antagonista , mentes a morfinszerű aktivitástól. A kompetitív antagonizmus típusa szerint fejti ki hatását, gátolja az agonisták kötődését vagy kiszorítja őket az opioid receptorokról. A naloxonnak a legnagyobb affinitása a μ-receptorokhoz, kisebb a κ- és δ-opioid receptorokhoz. Nagy dózisokban a gyógyszer kis agonista hatást fejthet ki , aminek azonban nincs gyakorlati jelentősége.
A naloxon kábítószer-függőknek történő beadása jellegzetes elvonási rohamot okoz , amelyet esetenként a betegség kimutatására használnak .
A naloxont a "tiszta" agonisták antagonistájaként alkalmazzák, általában 0,4-0,8 mg dózisban. A mérgezés hatásainak megszüntetése antagonista agonisták ( pentazocin , nalbufin , buprenorfin , butorfanol ) alkalmazásával nagyobb dózisú naloxon (legfeljebb 10-15 mg) szükséges.
A kábítószer-függőség diagnosztizálására 0,5 mg naloxont adnak be "tiszta" agonisták és nagyobb dózisok agonista-antagonisták alkalmazásával.
A naloxont főleg kábító fájdalomcsillapítókkal , például heroinnal okozott akut mérgezésre használják (úgynevezett túladagolás). A naloxon hatásos mind az akut opioid-túladagolás, mind az opioidok által kiváltott légzésdepresszió vagy csökkent tudatszint esetén. [3]
Része a Kanadában, az Egyesült Államokban és más országokban opioidfüggő embereknek és elsősegélynyújtóknak (rendőröknek, tűzoltóknak, mentőknek) terjesztett túladagolás sürgősségi készleteinek [4] .
Dextrometorfán túladagolás esetén is használják .
A naloxont intramuszkulárisan , intravénásan vagy intranazálisan adják be; szájon át szedve hatástalan, mivel gyorsan metabolizálódik a májban . Parenterálisan adagolva gyorsan (1-3 perc elteltével), de viszonylag rövid ideig ( 0,5-3-4 óra) fejti ki hatását az adagtól és az adagolás módjától függően. Több dózisra is szükség lehet, mert a legtöbb opioid hatástartam hosszabb, mint a naloxoné [3] .
A naloxon rövid hatásideje korlátozza a kábítószer-függőség kezelésére való alkalmazásának lehetőségét (lásd: Naltrexone ).
A naloxon alkoholos kómában és különböző típusú sokkban is hatásos [5] , ami nyilvánvalóan az endogén opioid rendszer aktiválódásával jár a sokk és a stressz bizonyos formái során , valamint a naloxon azon képességével , hogy csökkenti a vérnyomást . Egy 2003-as metaanalízis arra a következtetésre jutott, hogy a rendelkezésre álló klinikai vizsgálatokból származó bizonyítékok nem értékelik a naloxon mint a sokk standard kezelésének hasznosságát, és hogy több jó minőségű vizsgálatra van szükség a határozott következtetések levonásához [6] .
Megnövekedett pulzusszám , emelkedett vérnyomás , tüdőödéma [7] .
A naloxon beadása által okozott gyógyszeres depresszió állapotának hirtelen megszakítását hányinger, hányás, fokozott izzadás, tachycardia , megnövekedett nyomás, remegés, görcsök és szívmegállás kísérheti [8] . Ezenkívül az opioidok hatásának leállítása érdekében naloxonnal kezelt betegeknél hipotermia alakulhat ki , és az oxigénfogyasztás hirtelen (két-háromszoros) növekedése és a tüdő percenkénti lélegeztetése következhet be, ami a szív- és érrendszerre gyakorolt terheléshez vezet. a perctérfogat növekedése [7] .
Ha a naloxont aspirációs szindrómában szenvedő betegeknél elhúzódó hipoxia során adják be, 30-60 perc elteltével nemkívánatos hatások léphetnek fel pszichomotoros izgatottság és tüdőödéma formájában [9] .
Az egyesült államokbeli állami szervezetek gyakorlata azt mutatja, hogy a naloxon alkalmazása a kábítószer-függőkkel szembeni attitűd megváltozásával együtt jelentősen csökkentheti a heroin-túladagolás okozta halálozást [1] .