| Nalbufin | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | (–)-17-(ciklobutil-metil)-4,5α-epoximorfinán-3,6α,14-triol-hidroklorid |
| Bruttó képlet | C 21 H 27 NO 4 |
| Moláris tömeg | 357,443 g/mol |
| CAS | 20594-83-6 |
| PubChem | 4419 |
| gyógyszerbank | APRD01132 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | N02AF02 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 81% @ 10 mg és 83% @ 20 mg intramuszkulárisan; 79% 10 mg és 76% 20 mg szubkután |
| Anyagcsere | klinikailag 3-6 óra, plazmában 5 óra |
| Adagolási formák | |
| 1 ml-ben 10 és 20 mg hatóanyagot tartalmazó ampullákban | |
| Az adagolás módjai | |
| intravénásan , intramuszkulárisan , szubkután | |
| Más nevek | |
| Nubain, Nubain. | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A nalbufin egy opioid fájdalomcsillapító .
Kémiai szerkezete szerint a nalbufin közel áll a morfinhoz , azonban a nalbufin molekulára jellemző (lásd még a butorfanol képletét), hogy a nitrogénatomon metilcsoport ( —CH 3 ) helyett metilciklobutil-gyök található. .
Farmakológiailag a nalbufin egy opiátreceptor agonista-antagonista . A fájdalomcsillapító hatás főként a κ-receptorokra kifejtett agonista hatással jár, ugyanakkor a gyógyszer a μ-receptorok antagonistája, ezért nincs kifejezett euforikus hatása. A hatás általános jellege szerint a nalbufin közel áll a pentazocinhoz , de erősebb fájdalomcsillapító hatással rendelkezik, kevesebb mellékhatással és kevésbé képes toleranciát és fizikai függőséget kialakítani.
Intramuszkulárisan beadva a nalbufin fájdalomcsillapító hatásában nem rosszabb, mint a morfium, és 2,5-3-szor aktívabb, mint a pentazocin. Orálisan beadva a nalbufin 4-5-ször kevésbé aktív, mint izomba fecskendezve.
A plazma csúcskoncentrációját az intramuszkuláris injekció után 30 perc és 1 óra elteltével figyeljük meg; felezési idő - 3-6 óra Metabolizálódik a májban; metabolitjai az epével a bélbe ürülnek. Kis mennyiségben a vizelettel ürül.
A nalbufint mérsékelt és súlyos fájdalom kezelésére használják műtét után, szívinfarktus esetén . Vizsgálják a nalbufin más eredetű fájdalmak kezelésére való alkalmazásának lehetőségét.
Adja be a felnőtteket intravénásan vagy intramuszkulárisan 0,15-0,3 mg (0,00015-0,0003 g) 1 testtömeg-kilogrammonként. Ha szükséges, ismételje meg az injekciókat 3-4 óránként.A maximális egyszeri adag 0,3 mg / kg, a maximális napi adag 2,4 mg / kg (ami 20, illetve 160 mg, 70 kg testtömeg esetén). A gyermekeket 0,1-0,25 mg / kg dózisban adják be. A maximális egyszeri adag 0,25 mg/kg, a maximális napi adag 2 mg/kg.
A nalbufin egy viszonylag új gyógyszer. Felhasználását és lehetséges mellékhatásait továbbra is tanulmányozzák. Javasoljuk, hogy a gyógyszert legfeljebb 3 napig használják. A gyógyszer nyugtató hatása viszonylag kifejezett. A légzést gátló hatása hasonló a morfiuméhoz. Viszonylag ritkán megfigyelhető fejfájás, fokozott izzadás, szájszárazság, hányinger, hányás. A gyógyszer csekély hatással van a szív- és érrendszer működésére, a gyomor-bél traktus mozgékonyságára.
Óvatosság szükséges, ha a nalbufint légzésdepresszióban, károsodott máj- és veseműködésben, valamint megnövekedett koponyaűri nyomásban szenvedő betegeknek írják fel.
A gyógyszer átjut a placenta gáton, és ha szülés közben alkalmazzák, újszülötteknél légzésdepressziót okozhat. Óvatosság szükséges a gyógyszer terhes nőknél történő alkalmazásakor.
Intramuszkuláris injekció esetén fájdalom jelentkezhet az injekció beadásának helyén.
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a nalbufin (nubain) kész adagolási formája nátrium- diszulfitot tartalmaz tartósítószerként , amely asztmás rohamokat okozhat bronchiális asztmában szenvedő betegeknél (a szulfittal szemben fokozott érzékenységgel).
Drogfüggőknél a nalbufin alkalmazása akut elvonási rohamot okozhat .
Az Orosz Föderáció kormányának 2012. április 23-i 359. számú rendelete „Az Orosz Föderáció kormányának a pszichotróp anyagok körforgása feletti ellenőrzésének javításával kapcsolatos egyes törvényeinek módosításáról” A Nalbufin szerepel a III. Az Orosz Föderációban ellenőrzés alá vont kábítószerek, pszichotróp anyagok és prekurzoraik jegyzékéből. A rendelet 2012. augusztus 6-án lépett hatályba.
Az orvosi készletben található elsősegélynyújtó készlet, fájdalomcsillapítóként.
Tárolás: a kábító fájdalomcsillapítók tárolási szabályainak figyelembevételével.