| Nalorfin | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| Bruttó képlet | C19H21NO3 _ _ _ _ _ |
| CAS | 62-67-9 |
| PubChem | 5284595 |
| gyógyszerbank | 11490 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | V03AB02 |
A nalorfin (Nalorphini hydrochloridum – N-allil-normorfin-hidroklorid) egy opioid receptor antagonista.
Szinonimák: Antorfin, Anarcon, Lethidron, Nalorphine-hidroklorid, Nalline, Norfin stb.
Kémiai szerkezete szerint a nalorfin közel áll a morfinhoz , és csak abban különbözik, hogy a piperidingyűrű nitrogénatomján metilcsoport helyett allilcsoport van jelen . A morfinnak ez a viszonylag csekély szerkezeti módosítása olyan vegyületet eredményezett, amely nemcsak κ-ópiát receptor agonista , hanem μ - opíát receptor antagonista is volt .
A narorfin agonista hatása miatt fájdalomcsillapító hatású, de jóval kisebb mértékben, mint a morfium. Antagonistaként gyengíti a légzésdepressziót, csökkenti a vérnyomást . A szívritmuszavarokat és a szervezet tevékenységében a morfium és analógjai által okozott egyéb változásokat a nalorfin eltávolítja. A nalorfin csökkenti a morfium és más kábító fájdalomcsillapítók fájdalomcsillapító hatását és a simaizomtónusra gyakorolt hatását is .
Kezdetben, a "tiszta" morfin antagonista , a naloxon megjelenése előtt a nalorfint a morfin, promedol , fentanil vagy más kábító fájdalomcsillapítók túladagolásával járó akut mérgezés okozta súlyos légzésdepresszió és egyéb testfunkciós zavarok ellenszereként használták. velük szembeni túlérzékenységgel.
Jelenleg a nalorfint gyakorlatilag nem használják erre a célra; naloxonnal helyettesítik.
A nalorfinban rejlő mérsékelt fájdalomcsillapító hatás gyakorlati célokra nem használható, mivel mentális izgatottságot, szorongást, hallucinációkat okozhat .
Ha opiát ellenszerként használják, a nalorfint intravénásan, intramuszkulárisan vagy szubkután adják be. Hatékonyabb intravénás beadás. A felnőttek 0,005-0,01 g-ot (1-2 ml 0,5% -os oldatot) jelölnek ki. Ha a hatás nem kielégítő, az injekciókat 10-15 perces időközönként meg kell ismételni. A teljes adag nem haladhatja meg a 0,04 g-ot (8 ml 0,5%-os oldat).
Az újszülötteket 0,0001-0,00025 g-ot (0,2-0,5 ml 0,05% -os oldatot) adnak be a köldökvénába, szükség esetén az injekciókat 1-2 perces időközönként meg lehet ismételni; a teljes adag nem haladhatja meg a 0,0008 g-ot (0,8 mg).
A nalorfin bevezetése általában nem jár mellékhatásokkal. Nagy adagok émelygést , miózist , álmosságot, fejfájást, mentális izgatottságot okozhatnak .
A kábítószer-függőknél (morfiumfüggők) a nalorfin használata jellegzetes elvonási rohamot okozhat .
A nalorfint nem használják krónikus morfinizmus kezelésére.
A barbiturátok , ciklopropán , etil-éter által okozott légzésdepresszió és keringési zavarok esetén a narorfin nem rendelkezik antagonista hatással. Ezekben az esetekben a bemegridet használják .
Fehér vagy fehér, enyhén sárgás árnyalatú kristályos por (levegőn és fényben sötétedik). Vízben könnyen, alkoholban nehezen oldódik.
Kiadási forma: 0,5% -os oldat 1 ml-es ampullákban (felnőtteknek) és 0,05% -os oldat 0,5 ml-es ampullákban (újszülöttek számára).
Tárolás: A lista. Narancssárga üvegedényekben; ampullák - fénytől védett helyen.