| Morfin | |
|---|---|
| Morphinum | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | (5alfa,6alfa)-7,8-didehidro-4,5-epoxi-17-metilmorfinán-3,6-diol (hidroklorid vagy szulfát formájában is) [1] |
| Bruttó képlet | C17H19N03 _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 57-27-2 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | Opioid kábító fájdalomcsillapítók [2] |
| ATX | N02AA01 |
| ICD-10 | I 20,0 , R 50 , R 52,0 , R 52,1 , T 14 , Z100,0 [2] |
| Adagolási formák | |
| oldatos injekció 10 mg/ml , anyag-por, tabletta 10 mg; 10 mg-os, 30 mg-os, 60 mg-os, 100 mg-os tabletták – elnyújtott hatású, bevonatos ("MCT continus") [1] | |
| Más nevek | |
| "Morfilong", morfin-hidroklorid, "MST continus" [1] | |
A morfium ( lat. Morphinum , lat. Morphine , elavult - morfium ) fájdalomcsillapító (opioid) hatású gyógyszer [2] .
Az orvostudományban a morfinszármazékokat, különösen a hidrokloridot (injekcióhoz) és a szulfátot (orális gyógyszerként) használják. A morfium hatékonyan képes elnyomni a súlyos fizikai fájdalom és a pszichogén eredetű fájdalom érzetét. Nyugtató hatása is van, elnyomja a köhögési reflexet.
A morfium szó a görög mitológiában az álmok istenének, Morpheusnak a nevéből származik . Morpheus Hypnos , az alvás istenének fia volt .
Kiadási forma: 0,01 g-os tabletták; 1%-os oldat 1 ml-es ampullákban és fecskendőcsövekben.
A morfiumot a bőr alá írják fel (általában 1 ml 1% -os oldatot felnőtteknek), szájon át (0,01-0,02 g por vagy csepp formájában). A 2 évesnél idősebb gyermekek számára az életkortól függően 0,001-0,005 g adagot írnak fel. A morfiumot nem írják fel 2 évesnél fiatalabb gyermekek számára.
| belül | szubkután | Intravénásan | epidurális | intratekális |
| 1 mg/kg | 0,50 mg/kg | 0,3 mg/kg | 0,1-0,05 mg/kg | 0,02-0,005 mg/kg |
A morfium használatakor hányinger, hányás, légzésdepresszió és egyéb mellékhatások léphetnek fel, amelyek a test különböző szerveire és rendszereire gyakorolt hatásának sajátosságaihoz kapcsolódnak (lásd korábban). A mellékhatások csökkentése érdekében gyakran atropint , metacint vagy más antikolinerg szereket írnak fel a morfin mellett.
Nagyobb adagok felnőtteknek (bőrön belül és bőr alatt): egyszeri 0,02 g, napi 0,05 g.
Az elmúlt években a betegek akut és krónikus fájdalmai esetén morfiumot (és más opiátokat) írtak fel epidurálisan. Adjon meg (az ehhez az adagolási módhoz szükséges óvintézkedések betartásával) 0,2-0,3-0,5 ml 1%-os morfinoldatot 10 ml izotóniás nátrium-klorid oldatban. A hatás 10-15 percen belül jelentkezik; 1-2 óra elteltével kifejezett fájdalomcsillapító hatás figyelhető meg, amely 8-12 óráig vagy tovább tart.
Vannak adatok a morfinnal végzett epidurális fájdalomcsillapítás alkalmazásáról akut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél. Kezdetben 4 mg morfint 8 ml izotóniás nátrium-klorid oldatban, majd 2,5 mg morfint 8 ml izotóniás oldatban 7 napig adagoltunk. A klinikai kép javulását és a nekróziszóna korlátozását figyelték meg.
A morfin-hidroklorid mellett morfin-szulfátot is használnak:
| FOGADÓ | Morfin-szulfát | Morfin-hidroklorid |
| IUPAC | 7,8-didehidro-4,5α-epoxi-17-metil-morfinán-3,6α-diol-szulfát-pentahidrát | 7,8-didehidro-4,5α-epoxi-17-metil-morfinán-3,6α-diol-hidroklorid-trihidrát |
| Bruttó képlet | C34H40N2O10S , 5H2O _ _ _ _ _ _ _ _ | C17H20ClNO3 , 3H2O _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 6211-15-0 | 52-26-6 |
| Moláris tömeg | 759 g/mol | 375,8 g/mol |
| Megjelenés | Fehér, kristályos por | Fehér, kristályos por vagy színtelen tűk |
| Oldhatóság | Vízben oldódik, etanolban nagyon kevéssé oldódik, toluolban gyakorlatilag nem oldódik | Vízben oldódik, etanolban nagyon kevéssé oldódik, toluolban gyakorlatilag nem oldódik |
Forrás: Európai Gyógyszerkönyv ( Pharmacopée européenne 5.5 ), EDQM, 12/2005; The Merck index”, 13. kiadás
A morfiumot gyakrabban írják fel intramuszkulárisan, intravénásan, szubkután. Esetleg orális, rektális, intratekális vagy epidurális beadás. A morfium gyorsan és teljesen felszívódik mind szájon át, mind szubkután vagy intramuszkulárisan beadva (elnyújtott hatású oldat intramuszkuláris adagolásával a gyógyszer felszívódása lassú). A morfin körülbelül 20-40%-a kötődik a plazmafehérjékhez, főleg az albuminhoz . Áthatol a placenta gáton (a magzat légzőközpontjának depresszióját okozhatja), az anyatejben meghatározzák. A megoszlási térfogat nagy – 3-4 l/kg egészséges felnőttben [3] .
10 mg-os IM adagolás esetén a hatás 10-30 perc múlva alakul ki , maximumát 30-60 perc után éri el, és körülbelül 3-4 óráig tart. morfium és lassú behatolása a vér-agy gáton (ez magyarázza a hosszú hatástartamot). [4] :205
Szájon át történő bevétel esetén a hatás 20-30 perc múlva alakul ki, és körülbelül 4-5 óráig tart (az elnyújtott forma 8-12 óráig). A gyógyszernek azonban csak 10-30%-a jut el a szisztémás keringésbe a májon való első áthaladás kifejezett hatása miatt, amihez nagy dózisok szükségesek a megfelelő fájdalomcsillapítás eléréséhez. [4] :205 Hosszan tartó formák lenyelése után a hatás nagyobb, mint intramuszkuláris adagolás esetén, a maximális hatás 60-120 perc után jelentkezik. Az injekciós oldatban lévő morfin elnyújtott formáját csak / m-ben adják be, és biztosítja a gyógyszer gyors és hosszú távú áramlását a vérbe az injekció helyéről. Nincs helyi irritáló hatása. Hatástartam 22-24 óra, a morfium szokásos oldatához képest az elhúzódó formák fájdalomcsillapító hatása valamivel később alakul ki, de tovább tart és kisebb eufóriát, légzésdepressziót és gyomor-bélrendszeri motilitást okoz. A morfium orális és hosszan tartó formáit gyakran használják rákos betegek fájdalmának hosszú távú kezelésére.
A hatás s / c után 10-30 perccel, epidurális vagy intratekális beadás után 15-60 perccel, rektális beadás után 20-60 perccel alakul ki. Epidurális vagy intratekális adagolás esetén egyetlen adag hatása legfeljebb 24 óráig tart.
TCmax - 20 perc (in / in bevezetés), 30-60 perc (in / m injekció), 50-90 perc (s / c injekció), 1-2 óra (lenyelés).
A morfin a májban glükuronsavval reagálva metabolizálódik. Ebben az esetben főleg morfin-3-glükuronidok (M3G) és morfin-6-glükuronidok (M6G) képződnek. A morfin körülbelül 60%-a alakul át M3G-vé, 6-10%-a M6G-vé, és az M6G erősebb és hosszabb hatású opioid, mint maga a morfium [5] . A morfin hepatikus clearance-ének sebessége magas (májkivonási arány 0,7), így eliminációja késleltetheti a máj véráramlásának lassulásával járó májkárosodást [6] [7] . Májcirrhosisban szenvedő betegeknél azonban a morfin clearance-e nem változik a tüdőben és a gyomor-bél traktusban zajló extrahepatikus metabolizmus miatt. A szervezetből főleg a vesén keresztül választódik ki vizelettel (85%): körülbelül 9-12% - 24 órán belül változatlan formában, 80% - glükuronidok és szulfátok formájában - ismeretlen összetételű konjugátumok ; a többi (7-10%) - epével [1] . A morfin felezési ideje körülbelül 1,7-3,3 óra. [8] :360
Az újszülöttek érzékenyebbek a morfium hatásaira, mivel a májban fejletlen glükuronidációs mechanizmusuk van. Időseknél az eloszlási térfogat körülbelül 2-szer kisebb, mint a fiataloknál, így a gyógyszer plazmakoncentrációja sokkal magasabb standard dózis esetén. Veseelégtelenségben a morfin iránti érzékenység fokozódik, valószínűleg az M6G felhalmozódása miatt.
A morfium az opioid kábító fájdalomcsillapítók csoportjának fő tagja . Opioid receptor agonista (mu-, kappa-, delta-). Gátolja a fájdalomimpulzusok átvitelét a központi idegrendszerbe, csökkenti a fájdalom érzelmi megítélését, eufóriát okoz (javítja a hangulatot, lelki komfortérzetet, önelégültséget és fényes kilátásokat okoz, függetlenül a dolgok valós állapotától), ami hozzájárul a a kábítószer-függőség kialakulása (lelki és fizikai).
A morfiumot nem morfinbázis formájában, hanem jobban oldódó komplexek - "sók" - formájában használják, főleg sósav-morfium formájában. Erős fájdalomcsillapító hatása van, a leghatékonyabb az úgynevezett receptorok ellen. lassú fájdalom . Csökkenti a fájdalomközpontok ingerlékenységét, sérülések esetén is sokk gátló hatású.
Nagy dózisban erős hipnotikus hatást fejt ki, ami fokozottan jelentkezik a fájdalommal járó alvászavarokban. Gátolja a kondicionált reflexeket, csökkenti a köhögési központ ingerlékenységét, az oculomotoros ideg (miosis) és a n.vagus (bradycardia) központjának izgalmát okozza. Növeli a belső szervek simaizmainak tónusát (beleértve a hörgőket is, hörgőgörcsöt okozva), görcsöt okoz az epeúti záróizmokban és az Oddi záróizomban , növeli a hólyag záróizmainak tónusát, gyengíti a bélmozgást (ami vezet székrekedés kialakulásához), növeli a gyomor motilitását, felgyorsítja annak kiürülését (hozzájárul a gyomor- és nyombélfekély jobb kimutatásához , az Oddi záróizom görcse kedvező feltételeket teremt az epehólyag röntgenvizsgálatához).
Supraspinalis fájdalomcsillapítás, eufória, fizikai függőség, légzésdepresszió, n.vagus központok izgatottsága a mu receptorokra gyakorolt hatáshoz kapcsolódik. A kappa receptorok stimulálása gerincfájdalomcsillapítást, valamint szedációt, miózist okoz. A delta receptorok gerjesztése fájdalomcsillapítást okoz.
A morfium gátolja a kondicionált reflexeket, csökkenti a központi idegrendszer összegző képességét , fokozza a kábító, altató és helyi érzéstelenítők hatását. Csökkenti a köhögési központ ingerlékenységét.
A morfium a vagus idegek központjának izgalmát is okozza bradycardia megjelenésével. Az oculomotoros idegek neuronjainak morfin hatására bekövetkező aktivációja következtében emberben miózis jelentkezik. Ezeket a hatásokat az atropin vagy más antikolinerg szerek megszüntetik.
Stimulálhatja a kemoreceptorokat a hányásközpont trigger zónájában, és hányingert és hányást okozhat, ami a medulla oblongata kemoreceptor trigger zónáinak gerjesztésével jár . A morfium lenyomja a hányásközpontot , így a morfium és a hányás elleni szerek ismételt adagolása nem okoz hányást.
Csökkenti a gyomor-bél traktus szekréciós aktivitását, a bazális anyagcserét és a testhőmérsékletet.
A morfium hatására megnő a belső szervek simaizomzatának tónusa. Fokozódik a gyomor-bél traktus sphinctereinek tónusa , a gyomor antrum izomzatának, a vékony- és vastagbél izomzatának tónusa fokozódik, a perisztaltika legyengül, a tápláléktömegek mozgása lelassul, ami a székrekedés kialakulása. Az epeúti izomzat és az Oddi záróizma görcsös. A hólyag sphinctereinek tónusa nő. A hörgők izomzatának tónusa fokozódhat a bronchiolospasmus kialakulásával.
A morfin hatására a gyomor-bél traktus szekréciós aktivitása gátolt. Az antidiuretikus hormon felszabadulásának stimulálásával összefüggésben a vizeletürítés csökkenése lehetséges.
A morfium hatásának jellemzője a légzőközpont gátlása. Kis dózisok a légzési mozgások mélységének csökkenését és növekedését okozzák; a nagy dózisok a légzés mélységének további csökkenését és csökkenését biztosítják a pulmonalis szellőztetés csökkenésével. A mérgező dózisok a Cheyne-Stokes típusú időszakos légzés megjelenését és az ezt követő légzésleállást okozzák.
A morfium kifejezett eufóriát vált ki, és ismételt használatával gyorsan fájdalmas függőség (morfinizmus) alakul ki. A kábítószer-függőség és a légzésdepresszió lehetősége a morfin fő hátránya, és bizonyos esetekben korlátozza erős fájdalomcsillapító tulajdonságainak használatát.
A morfiumot fájdalomcsillapítóként használják sérülések és különféle súlyos fájdalommal járó betegségek ( rosszindulatú daganatok , szívinfarktus stb.), műtétre való felkészüléskor és posztoperatív időszakban, súlyos fájdalommal járó álmatlanság, esetenként erős köhögés, erős hányinger esetén. akut szívelégtelenség által okozott légzés.
A morfiumot általában nem használják a szülés érzéstelenítésére, mivel átjut a placenta gáton, és légzésdepressziót okozhat az újszülöttben.
A morfiumot a radiológiai gyakorlatban néha a gyomor, a nyombél, az epehólyag vizsgálatára használják. A morfin bevezetése növeli a gyomor izomzatának tónusát, fokozza a gyomor perisztaltikáját, felgyorsítja az ürülést és kontrasztanyaggal a nyombél megnyúlását okozza. Ez segít azonosítani a gyomorfekélyeket és daganatokat, a nyombélfekélyt. Az Oddi-izom sphincterének morfium által okozott összehúzódása kedvező feltételeket teremt az epehólyag röntgenvizsgálatához (lásd még Aceclidine , Metoclopramide ).
Súlyos fájdalom szindróma (trauma, rosszindulatú daganatok, szívinfarktus, instabil angina, posztoperatív időszak), általános vagy helyi érzéstelenítés (beleértve a premedikációt is) kiegészítő gyógyszere, szülés alatti spinális érzéstelenítés, köhögés (ha nem kábító és egyéb kábító hatású köhögéscsillapítót alkalmaznak hatástalan LS), tüdőödéma az akut LV-elégtelenség hátterében (kiegészítő terápiaként), a gyomor és a nyombél, az epehólyag röntgenvizsgálata.
Túlérzékenység, a légzőközpont depressziója (beleértve az alkohol- vagy kábítószer-mérgezés hátterét is) és a központi idegrendszer, paralitikus ileus.
Epidurális és spinális érzéstelenítéssel - a véralvadás megsértése (beleértve az antikoaguláns terápia hátterét is), fertőzések (a fertőzés kockázata a központi idegrendszerbe jutva).
Ismeretlen etiológiájú hasi fájdalom , asztmás roham, COPD, szívritmuszavarok, görcsök, gyógyszerfüggőség (beleértve a kórelőzményt is), alkoholizmus, öngyilkos hajlam, érzelmi labilitás, cholelithiasis, sebészeti beavatkozások a gyomor-bél traktusban, húgyúti rendszer, agysérülés, intracranialis hypertonia, máj ill. veseelégtelenség, pajzsmirigy alulműködés, súlyos gyulladásos bélbetegség, prosztata hiperplázia, húgycső szűkület, bénulásos ileus, epilepsziás szindróma, epeműtét utáni állapotok, tüdő szívelégtelenség krónikus tüdőbetegség hátterében, terhesség, szoptatás időszaka, MAO egyidejű kezelés inhibitorok.
A betegek általános súlyos állapota, idős kor, gyermekkor [1] .
Belül a dózisokat az orvos választja ki a fájdalom szindróma súlyosságától és az egyéni érzékenységtől függően. Egyszeri adag 10-20 mg (rendszeres formákhoz) és 100 mg (hosszú ideig tartó formákhoz), a legmagasabb napi adag (rendre) - 50 és 200 mg, gyermekeknek - 0,2-0,8 mg / kg.
60 mg egyszeri vagy 20-30 mg lenyelése többszöri adagolás esetén 10 mg intramuszkulárisan beadott adagnak felel meg.
Posztoperatív fájdalom esetén (12 órával a műtét után) - 20 mg 12 óránként (legfeljebb 70 kg testtömegű betegeknél), 30 mg 12 óránként (70 kg feletti betegeknél).
Elnyújtott hatású tabletták és kapszulák bevétele esetén az egyszeri adag 10-100 mg, az adagolás gyakorisága naponta kétszer (ha a lenyelés lehetetlen, a kapszula tartalma lágy étellel keverhető). A rosszindulatú betegségek hátterében fellépő fájdalom esetén - depot tabletták 0,2-0,8 mg / kg 12 óránként.
Granulátum szuszpenzió készítéséhez - a belsejében a tasak tartalmát 10 ml-re (20, 30 és 60 mg-os tasak tartalmából szuszpenzió készítéséhez), 20 ml-re (100 mg-os tasakok esetén) vagy 30 ml (200 mg-os tasakhoz) vizet, alaposan keverje össze, és azonnal igya meg a kapott szuszpenziót (ha a szemcsék egy része a pohárban marad, adjon hozzá kis mennyiségű vizet, keverje össze és igya meg), 12 óránként.
Szubkután adagolás felnőtteknek - 10 mg (egyszeri adag), intramuszkuláris vagy intravénás - 10 mg egyenként (a legmagasabb napi adag 50 mg).
Akut és krónikus fájdalmak esetén a gyógyszer epidurálisan is beadható: 2-5 mg több ml 0,9%-os NaCl oldatban vagy epidurális érzéstelenítésre alkalmas helyi érzéstelenítőben.
Elhúzódó hatású injekciós oldat - in / m. Ágynyugalomban szenvedő betegeknél az egyszeri napi adag 40 mg (8 ml) 70 kg-onként, aktív motoros rendszerben szenvedő betegeknél - 30 mg / 70 kg. A gyógyszer fájdalomcsillapító hatásának időtartama a feltüntetett dózisokban 22-24 óra.
Kúpok - rektálisan, a belek tisztítása után. Felnőttek esetében a kezdő adag 30 mg 12 óránként.
TúladagolásAz akut és krónikus túladagolás tünetei: hideg, nyirkos verejték, zavartság, szédülés, álmosság, csökkent vérnyomás, idegesség, fáradtság, miózis, bradycardia, súlyos gyengeség, lassú légszomj, hipotermia, szorongás, szájszárazság, delírikus pszichózis, koponyán belüli magas vérnyomás ( cerebrovascularis balesetig), hallucinációk, izommerevség, görcsök, súlyos esetekben - eszméletvesztés, légzésleállás, kóma és a halál lehetősége
Kezelés: gyomormosás, a légzés helyreállítása és a szívműködés és a vérnyomás fenntartása; az opioid fájdalomcsillapítók specifikus antagonistájának intravénás beadása - naloxon egyszeri 0,2-0,4 mg-os dózisban, ismételt beadással 2-3 perc elteltével, amíg el nem éri a 10 mg-os összdózist; a naloxon kezdő adagja gyermekek számára 0,01 mg/kg [1] .
Az emésztőrendszerből: gyakrabban - hányinger és hányás (gyakrabban a terápia kezdetén), székrekedés ; ritkábban - szájszárazság, étvágytalanság , epegörcs, kolesztázis (a fő epevezetékben), gastralgia , gyomorgörcs; ritkán - hepatotoxicitás (sötét vizelet, sápadt széklet, a sclera és a bőr icterusa), súlyos gyulladásos bélbetegségek esetén - bél atónia, bénulásos ileus, toxikus megacolon (székrekedés, flatulencia , hányinger, gyomorgörcs, hányás).
A CCC oldaláról: gyakrabban - a vérnyomás csökkenése, tachycardia ; ritkábban - bradycardia ; gyakorisága ismeretlen - emelkedett vérnyomás.
A légzőrendszerből: gyakrabban - a légzőközpont depressziója; ritkábban - hörgőgörcs , atelektázia .
Az idegrendszer részéről: gyakrabban - szédülés, ájulás, álmosság, extrém fáradtság, általános gyengeség; ritkábban - fejfájás, remegés, akaratlan izomrángások, izommozgások koordinációs zavara, paresztézia, idegesség, depresszió, zavartság (hallucinációk, deperszonalizáció), megnövekedett koponyaűri nyomás a későbbi agyi érrendszeri baleset valószínűségével, álmatlanság; ritkán - nyugtalan alvás, központi idegrendszeri depresszió, nagy dózisok hátterében - izommerevség (különösen légúti), gyermekeknél - paradox izgalom, szorongás; gyakorisága ismeretlen - görcsök, rémálmok, nyugtató vagy stimuláló hatások (különösen idős betegeknél), delírium, csökkent koncentrációs képesség.
Az urogenitális rendszerből: ritkábban - csökkent diurézis, húgycsőgörcs (vizelési nehézség és fájdalom, gyakori vizelési inger), csökkent libidó, csökkent potencia; gyakorisága ismeretlen - a húgyhólyag sphincterének görcse, a vizelet kiáramlásának megsértése vagy ennek az állapotnak a súlyosbodása prosztata hiperpláziával és a húgycső szűkületével.
Allergiás reakciók: gyakrabban - sípoló légzés, arc kipirulása, bőrkiütés az arcbőrön; ritkábban - bőrkiütés, csalánkiütés, viszketés, az arc duzzanata, a légcső duzzanata, gégegörcs, hidegrázás.
Helyi reakciók: hiperémia, duzzanat, égő érzés az injekció beadásának helyén
Egyéb: gyakrabban - fokozott izzadás, dysphonia; ritkábban - a vizuális észlelés tisztaságának megsértése (beleértve a diplopia), miózis, nystagmus, képzeletbeli jó közérzet, kellemetlen érzés; gyakorisága ismeretlen - fülzúgás, gyógyszerfüggőség, tolerancia, "megvonási" szindróma (izomfájdalom, hasmenés, tachycardia, mydriasis, hyperthermia, nátha, tüsszögés, izzadás, ásítás, étvágytalanság, hányinger, hányás, idegesség, fáradtság, ingerlékenység, remegés , gyomorgörcsök, kitágult pupillák, általános gyengeség, hipoxia, izomösszehúzódások, fejfájás, emelkedett vérnyomás és egyéb vegetatív tünetek) [1] .
A morfium egy opioid drog , amely függőséget okoz. A morfinfüggőséget a szervezet érzékenységének kifejezett csökkenése jellemzi, amely egyre nagyobb adagok bevitelét igényli, ami fokozatosan meghaladhatja az egészséges ember halálos dózisát.
Fokozza az altatók, nyugtatók, helyi érzéstelenítő szerek, általános érzéstelenítő és szorongásoldó szerek hatását.
Az etanol, az izomrelaxánok és a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerek fokozzák a depriming hatást és a légzésdepressziót.
A buprenorfin (beleértve a korábbi kezelést is) csökkenti más opioid fájdalomcsillapítók hatását; a mu-opioid receptorok nagy dózisú agonistáinak alkalmazása hátterében csökkenti a légzésdepressziót, és a mu- vagy kappa-opioid receptorok agonistáinak alacsony dózisainak alkalmazása esetén fokozza; felgyorsítja az „elvonási szindróma” tüneteinek megjelenését a mu-opioid receptor agonisták alkalmazásának abbahagyása esetén a gyógyszerfüggőség hátterében, ezek hirtelen megszüntetésével részben csökkenti a tünetek súlyosságát.
A barbiturátok, különösen a fenobarbitál szisztematikus használatával lehetőség nyílik a kábító fájdalomcsillapítók fájdalomcsillapító hatásának súlyosságának csökkenésére, serkenti a kereszttolerancia kialakulását.
Óvatosan kell eljárni a MAO-gátlókkal egyidejűleg az esetleges túlingerlés vagy gátlás miatt hiper- vagy hipotenzív krízisek előfordulásával (kezdetben az interakció hatásának értékeléséhez az adagot az ajánlott dózis 1/4-ére kell csökkenteni).
Béta-blokkolóval egyidejűleg szedve fokozhatja a központi idegrendszer gátló hatását, dopaminnal - a morfin fájdalomcsillapító hatásának csökkenése, cimetidinnel - fokozott légzésdepresszióval, más opioid fájdalomcsillapítókkal - központi idegrendszeri depresszióval. idegrendszer, légzés, vérnyomáscsökkentés.
A klórpromazin fokozza a morfin miotikus, nyugtató és fájdalomcsillapító hatását.
A fenotiazin és a barbiturátok származékai fokozzák a vérnyomáscsökkentő hatást és növelik a légzésdepresszió kockázatát.
A naloxon csökkenti az opioid fájdalomcsillapítók hatását, valamint az általuk okozott légzési és központi idegrendszeri depressziót; nagy dózisokra lehet szükség a butorfanol, nalbufin és pentazocin hatásának visszafordításához, amelyeket más opioidok nemkívánatos hatásainak kiküszöbölésére írtak fel; felgyorsíthatja az " elvonási szindróma " tüneteinek megjelenését a kábítószer-függőség hátterében.
A naltrexon felgyorsítja az "elvonási szindróma" tüneteinek megjelenését a gyógyszerfüggőség hátterében (a tünetek már a gyógyszer beadása után 5 perccel megjelenhetnek, 48 óráig tarthatnak, tartósságuk és megszüntetésük nehézségei jellemzik); csökkenti az opioid fájdalomcsillapítók (fájdalomcsillapító, hasmenés elleni, köhögéscsillapító) hatását; nem befolyásolja a hisztamin reakció okozta tüneteket.
A narorfin megszünteti a morfium okozta légzésdepressziót.
Fokozza a vérnyomást csökkentő gyógyszerek (beleértve a ganglioblokkolókat, diuretikumokat) vérnyomáscsökkentő hatását.
Versenyképesen gátolja a zidovudin májban történő metabolizmusát és csökkenti a clearance-ét (a kölcsönös mérgezés kockázata nő).
Az antikolinerg hatású gyógyszerek, a hasmenés elleni szerek (beleértve a loperamidot is) növelik a székrekedés kockázatát egészen a bélelzáródásig, a vizeletretencióig és a központi idegrendszer depressziójáig.
Csökkenti a metoklopramid hatását [1] .
Ne használja olyan helyzetekben, ahol bénulásos ileus léphet fel. Ha a bénulásos ileus veszélyben van, a morfium használatát azonnal le kell állítani.
Szív- vagy más súlyos fájdalomműtéten áteső betegeknél a morfium alkalmazását 24 órával a műtét előtt abba kell hagyni. Ha ezt követően terápia szükséges, akkor az adagolási rendet a műtét súlyosságának figyelembevételével kell kiválasztani.
Toleranciát és függőséget ( morfinizmust ) okoz a gyógyszerrel szemben.
Ha hányinger és hányás jelentkezik, fenotiazinnal kombinálva alkalmazható.
A morfium gyógyszerek belekre gyakorolt mellékhatásainak csökkentése érdekében hashajtókat kell alkalmazni.
A kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli, és kerülni kell az etanol használatát.
Egyéb központi idegrendszerre ható szerek (antihisztaminok, altatók, pszichotróp szerek, egyéb fájdalomcsillapítók) egyidejű alkalmazása csak orvos engedélyével és felügyelete mellett megengedett.
Figyelembe kell venni, hogy a 2 év alatti gyermekek érzékenyebbek az opioid fájdalomcsillapítók hatására, és paradox reakciókat tapasztalhatnak. Gyermekeknél az elhúzódó lekformok adagolását nem határozták meg.
Terhesség és szoptatás ideje alatt csak egészségügyi okok miatt megengedett (a légzésdepresszió és a magzatban és az újszülöttben gyógyszerfüggőség kialakulása lehetséges).
Óvatosság szükséges a morfium idős betegeknél történő alkalmazásakor (a morfin metabolizmusa és kiválasztódása lelassul, a vérplazmában magasabb a morfintartalom).
A vajúdás során 1 mg-ig terjedő intratekális adagolás az első szakaszban csekély hatást fejt ki, de meghosszabbíthatja a második szakaszt. [egy]
Egy randomizált, kettős vak, keresztezett vizsgálatban Bernben, Svájcban, 39 intravénás kábítószer-fogyasztón végeztek, a morfium több mellékhatást mutatott, mint a heroin ekvipotens dózisokban, amikor kábítószerként használták a megvonás megelőzésére [9] .
Ismételt s / c alkalmazás esetén a gyógyszerfüggőség (morfinizmus) gyorsan kialakul; terápiás dózis rendszeres bevétele esetén a függőség valamivel lassabban alakul ki (a kezelés kezdetétől számított 2-14 nap múlva). Az „elvonási” szindróma a hosszú kezelés abbahagyása után több órával jelentkezhet, és 36-72 óra elteltével éri el a maximumát [1]
A morfinfüggőség – a morfinizmus – nem sokkal azután jelent meg, hogy feltalálták a morfium szubkután injekcióval történő beadásának módját.
A 20. század elején sok orvos vált morfiumfüggővé. Az orvosi környezetben az volt a vélemény, hogy egy orvos, aki megértette a morfinizmus káros hatását, szükség esetén önállóan is alkalmazhat morfiumot, elkerülve a függőséget a tudatosság miatt. A gyakorlat azt mutatja, hogy ez a vélemény téves volt.
Tehát Mihail Bulgakov egy ideig morfiumfüggő volt, de első felesége, T. N. Lappa önzetlen segítségének köszönhetően teljesen kigyógyult a kábítószer-függőségből . Ezt követően megírta a "Morphine" című történetet , amely nagyrészt önéletrajzi jellegű.
A heroin szintézise előtt a morfium volt a legszélesebb körben használt kábító fájdalomcsillapító a világon.
Halálos adag morfium bizonyos beadási módokhoz
| Állatfajok | Alkalmazási mód | DL 50 mg/kg |
| Patkányok | belül | 170 |
| intravénásan | 46 | |
| Egerek | belül | 670 |
| intravénásan | 200 | |
| Kutyák | belül | 316 |
Morfinnal történő mérgezés esetén antagonistáit használják - nalorfint és naloxont . A receptorokért folytatott versengés miatt a nalorfin csökkenti a morfium összes hatásának megnyilvánulását - eufóriát, hányingert, szédülést, és helyreállítja a normális légzést.
Tárolás: A lista . Fénytől védett helyen a kábítószer tárolására vonatkozó szabályok betartásával.