Aceklidin

Az aceklidin  egy gyógyszer , az eredeti szovjet gyógyszer, az M-kolinomimetikum. Ez egy kolinomimetikus anyag, amely a szervezet túlnyomórészt kolinerg rendszereit stimulálja. Kémiai szerkezete szerint az aceklidin a 3-hidroxi-kinuklidin-származékok közé tartozik (lásd még Oxylidine , Imekhin , Temekhin ).
Az aceklidin ugyanolyan hatékony, mint a morfium , és nincs mellékhatása.

A gyógyszer nevét a fejlesztő - VNIHFI - a "3-acetoxikin- klidin a szalicilát " szó származékaként rendelte hozzá . Az aceklidin egy hivatalos gyógyszer, amelyet a gyógyszertárak gyártási osztályain állítanak elő az Egységes Gyógyszerreceptek Gyűjteménye szerint.

Történelem

Az aceklidint a Szovjetunióban fejlesztették ki a Sergo Ordzhonikidze nevéhez fűződő Össz Uniós Tudományos Kutató Vegyi Gyógyszerészeti Intézetben (jelenleg OJSC TsHLS-VNIHFI ). Az aceklidint a Szovjetunió Egészségügyi Minisztériumának 1970. március 17-i 151. sz. rendelete alapján, mint korábban gyártott gyógyszert engedélyezték orvosi használatra glaukóma elleni szerként.

Fizikai és kémiai tulajdonságok

Fehér kristályos por. Vízben könnyen oldódik. A vizes oldatokat ( pH 4,5-5,5) +100 °C-on 30 percig sterilizáljuk.

Farmakológiai hatás

Stimulálja az m-kolinerg receptorokat , ellentétben az acetilkolinnal, ez egy tercier bázis, amely lehetővé teszi a hisztohematikus gáton (beleértve a vér-agy gáton ) való behatolást. Növeli a tónusot és fokozza a belek , a hólyag , a méh összehúzódását ; miózist okoz , csökkenti az intraokuláris nyomást (egyetlen becseppentés után a hatás akár 6 órán keresztül is fennáll), akkomodációs görcsöt okoz . Nagy dózisban bradycardiát , vérnyomás-csökkenést , a külső váladékmirigyek fokozott aktivitását , hörgőgörcsöt okoz .

Farmakokinetika

A felszívódás  magas. A gyógyszer könnyen felszívódik különféle beadási módokon, beleértve a kötőhártya zsákba történő becsepegtetést is.

Használati javallatok

A hólyag atóniája, a gyomor- bél traktus atóniája , a méh szubinvolúciója ; megállítsa a vérzést a szülés utáni időszakban; glaukóma . Felkészülés a nyelőcső (nyelőcső achalasia), gyomor és nyombél röntgenvizsgálatára 12 .

Ellenjavallatok

Túlérzékenység , bronchiális asztma , krónikus szívelégtelenség II-III. stádiuma, angina pectoris , gyomor-bél traktus vérzése , epilepszia , hyperkinesis , terhesség , műtét előtti hasi gyulladás.

Az alkalmazás módja és adagolása

A gyomor, a belek, a hólyag atóniájával és a méh hipotenziójával - szubkután 1-2 ml 0,2% -os oldatot; ha szükséges, az injekciókat 2-3 alkalommal 20-30 perces időközönként megismételjük; a méh szubinvolúciójával - 2-3 napon belül. Nagyobb adagok felnőtteknek: egyszeri - 4 mg, napi - 12 mg. A paraszimpatikus denerváció által okozott nyelőcső achalasia kimutatására 0,75-1 ml 0,2%-os oldatot fecskendeznek be szubkután 15 perccel azelőtt, hogy a beteg bárium-szuszpenziót kapna; a gyomor és a nyombél elváltozás természetének tisztázására 12 hagyományos röntgenvizsgálat után 0,5-1 ml 0,2%-os oldatot fecskendeznek be szubkután, 12-15 perccel a báriumszuszpenzió további adagjának bevétele után, egy második vizsgálatot végeznek.

A szemészeti gyakorlatban az aceklidint szemcseppek formájában írják fel (2%, 3% és 5% -os vizes oldatok). Kezdje 2%-os oldat csepegtetésével. Ennél a koncentrációnál általában kismértékű miotikus és vérnyomáscsökkentő hatás figyelhető meg; az erősebb hatás érdekében 3%-os és 5%-os oldatokat használnak. Az instilláció gyakorisága (napi 3-6 alkalommal) a kapott hatástól függ. Általában egyetlen becseppentés után a miotikus és vérnyomáscsökkentő hatás 6 óráig vagy tovább tart.

Az aceklidin más miotikumokkal kombinálva is alkalmazható . 5%-os oldat használható a homatropin okozta mydriasis enyhítésére ; az atropin és a szkopolamin okozta mydriasis esetén az aceklidin nem elég hatékony.

Nagyobb adagok felnőtteknek a bőr alá: egyszeri 0,004 g (2 ml 0,2 %-os oldat), napi 0,012 g (6 ml 0,2 %-os oldat).

Mellékhatások

allergiás reakciók ; a kötőhártya irritációja , az erek befecskendezése ; fájdalom és nehézség a szemben. Ezek az események maguktól elmúlnak. Csakúgy, mint más miotikus szerek alkalmazása után, az aceklidin becsepegtetése után javasolt 2-3 percig nyomni a könnyzsák területét, hogy az oldat ne kerüljön a könnycsatornába és az orrüregbe.

Túladagolás