| Dihidromorfin | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 3,6-dihidroxi-(5a,6a)-4,5-epoxi-17-metilmorfinán |
| Bruttó képlet | C17H21NO3 _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 287,354 g/mol |
| CAS | 1421-28-9 |
| PubChem | 273032 |
| gyógyszerbank | 01565 |
| Összetett | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A dihidromorfin egy félszintetikus opioid , amelyet Németországban találtak fel 1900- ban . Felépítésében nagyon hasonló a morfiumhoz , az egyetlen különbség az, hogy a 7 és 8 pozíció között egyszeres kötés van, a morfium kettős kötése helyett. Különféle módon előállítható, beleértve a morfin vagy ópium hidrogénezését , vagy a dihidrokodein vagy tetrahidrotebain demetilezését . Tabletta , különböző típusú injekciós oldatot tartalmazó ampullák , kúpok és folyadék formájában készül . Oroszországban a dihidromorfin szerepel az Orosz Föderációban ellenőrzés alatt álló kábítószerek, pszichotróp anyagok és prekurzoraik jegyzékének I. jegyzékében (a forgalom tilos). Svédországban a II. listán [ 1] szerepel .
A dihidromorfin fájdalomcsillapító hatása valamivel erősebb, mint a morfiné , és hasonló mellékhatásokkal rendelkezik. A metoponhoz hasonlóan kevésbé függőséget okoz, és biológiailag jobban hozzáférhető , mint a morfium. A hatás gyorsabb, mint a morfiumé, és valamivel tovább tart, jellemzően 4-7 óráig. Más gyorsan ható gyógyszerek, például a nikomorfin és a hidromorfon rövid hatástartamúak, a legtöbb betegnél átlagosan 3 óra.
Jelenleg a dihidromorfint Japánban és különböző európai és ázsiai országokban használják leginkább. Egy 1993 -as ENSZ - jelentés a dihidromorfin használatának növekedéséről számolt be a közép-európai országokban , majd a WHO és az EU későbbi jelentései ugyanezt mutatták ki, bár nem tettek különbséget a gyógyszer fájdalomcsillapítóként való alkalmazása és más gyógyszerek előállítására való felhasználása között. . Később ugyanezt az eredményt mutatták be az USA -ban , ahol külön-külön köztiterméknek tekintették a dihidrokodein előállításában, valamint egyes hidrokodon , hidromorfon és hasonló gyógyszerek előállítására szolgáló eljárásokban.
Tudományos vita folyik a dihidromorfin relatív hatékonyságáról: különböző hivatalos források szerint a fájdalomcsillapító hatás a morfiné 50-120%-a között van. A klinikai gyakorlat a morfium mellett szól. Összehasonlításképpen, a dihidrokodein 1,5-szer erősebb, mint a kodein , de a kodein metabolizmusa miatt nincs korlátozás , ami azt jelenti, hogy van egy felső határ (a legtöbb embernél 400 mg), amely felett a kodein elveszik. A dihidromorfin hosszabb ideig fejti ki hatását (6 óra a morfiumhoz képest 4 óra).
A jód -126 és trícium izotópjaival jelölt dihidromorfint olyan kutatásokban használták, amelyek végül az opioid receptorok felfedezéséhez vezettek az emberi idegrendszerben . Más opioidokat, például buprenorfint vagy morfiumot is hasonló módon alkalmaztak az emberi szervezet különböző rendszereinek az ilyen típusú gyógyszerekre adott válaszreakcióinak vizsgálatában.
A dihidromorfin acetilezésével diacetil -dihidromorfint nyerhetünk .