| Baclofen | |
|---|---|
| Baclofen | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | (RS)-4-amino-3-(4-klór-fenil)-butánsav |
| Bruttó képlet | C 10 H 12 ClNO 2 |
| Moláris tömeg | 213,661 g/mol |
| CAS | 1134-47-0 |
| PubChem | 2284 |
| gyógyszerbank | APRD00551 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | Izomrelaxánsok |
| ATX | M03BX01 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 70–85% [1] |
| Plazmafehérje kötődés | harminc% |
| Fél élet | 1,5-4 óra |
| Kiválasztás | 70-80% |
| Adagolási formák | |
| drazsé, tabletta | |
| Az adagolás módjai | |
| orális, intratekális | |
| Más nevek | |
| Baclosan® , Baclofen® _ | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A Baclofen egy központilag ható izomrelaxáns , a GABAb stimuláns . A baklofen szerkezete hasonló a γ-aminovajsav , γ-hidroxivajsav és fenil -etil-amin származékaihoz : az aminalonhoz és a fenibuthoz . Ez utóbbitól abban különbözik, hogy a fenilmag para -helyzetében klóratom van jelen . Kereskedelmi név: Baklosan.
A gyógyszert a reverzibilis görcsösség , valamint a szklerózis multiplexből vagy a gerincvelő károsodásából eredő következmények kezelésére használják. Reumás betegségek okozta izomgörcsökre nem alkalmazzák [1] .
Az alkoholos májbetegségek kezelésében is használják , az alkohol utáni sóvárgás, a trigeminus neuralgia , a gastrooesophagealis reflux betegség és a csuklás csökkentésére [1] .
A baklofen farmakológiai tulajdonságai eltérnek a fenibut és más nootrop gyógyszerekétől . Ez egy GABA-B receptor agonista , és farmakológiai aktivitásának fő megnyilvánulása a görcsoldó hatás. Gátolja a gerinc- és zsigeri reflexeket , csökkenti az izomfeszülést (csökkenti a vázizomzat tónusát ), clonus . Fájdalomcsillapító hatása is van.
Feltételezhető, hogy a mono- és poliszinaptikus reflexek gátlása a serkentő aminosavak ( glutamát és aszpartát ) vezikulákból történő felszabadulásának csökkenése miatt következik be, ami a preszinaptikus GABA-receptorok stimulálása következtében következik be . Ezért a gyógyszer gátló hatása, amely több órával a bevétel után jelentkezik, a hamkergetikus gátló rendszerek felhalmozódott túlzott potenciáljának felszabadulásával magyarázható.
FarmakokinetikaA felszívódás magas. TCmax - 2-3 óra Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 30%. Áthatol a placenta gáton , kiválasztódik az anyatejbe . A májban metabolizálódik . A vesén keresztül ürül (főleg változatlan formában).
Spaszticitás sclerosis multiplexben , stroke - ban , traumás agysérülésben , agyhártyagyulladásban , gerincbetegségekben (fertőző, degeneratív, daganatos és traumás eredetű), agyi bénulással .
Alkoholizmus
Franciaországban 2014 márciusa óta az egészségügyi hatóságok (ANSM: Agence nationale de sécurité des médicaments et des produits de santé) engedélyezték a baclofen felírását a kábítószer-függőségek kezelésére. az alkoholizmusban szenvedő betegeken végzett klinikai tesztek (2008 és 2014 között) nagyon jó pozitív eredményeket mutattak [2] . Az alkoholfogyasztás mértéke és a fogyasztás időtartama ellenére (krónikus betegek vagy alkalmi fogyasztók, akik túlzott mennyiségben isznak), a baclofen-kezelés eredményei lenyűgözőek. A betegek közel 80%-a [3] [4] felépült az alkoholfüggőségből [5] [6] .
A baklofénnek ezt a tulajdonságát Franciaországban figyelte fel Olivier Ameisen, MD, kardiológus, aki alkoholista lett, és ezzel a gyógyszerrel meggyógyult. A közvélemény nem állt készen az alkoholizmus ilyen szokatlanul könnyű gyógymódjára, mivel a hagyományos és korántsem olcsó kezelési módszerek a rehabilitációs központok terápiáján keresztül nem vezetnek ilyen figyelemre méltó eredményekre. Dr. Olivier Ameisen orvosi szkepticizmussal szembesült azzal kapcsolatban, hogy neurológiai gyógyszert használnak az alkoholfüggőség kezelésére. Ezért megírta az "Utolsó pohár" című könyvet (Dernier verre, Dr. Oliver Ameisen, Denoel, 2008) [7] , amelyben részletesen ismertette esetét, és ezzel mozgósította a közvéleményt. [8] Ezt a könyvet követően több klinikai vizsgálatot szerveztek Franciaországban a kormányzati hatóságok felügyelete mellett. E tesztek fenti eredményei arra késztették a francia egészségügyi hatóságokat, hogy engedélyezzék a baclofen alkalmazását az alkoholfüggőség kezelésében [9] .
A mai napig az adagolással és a mellékhatásokkal kapcsolatos paraméterek tisztázatlanok. Az adagolás a függőség mértékétől és az egyes betegek fiziológiájától függ [4] .
EllenjavallatokTúlérzékenység , epilepszia , görcsrohamok ( kórtörténet ), pszichózis , Parkinson-kór , krónikus veseelégtelenség .
ÓvatosanCerebrovaszkuláris elégtelenség , agyi érelmeszesedés , gyomor- és nyombélfekély , terhesség , szoptatás , idős kor, gyermekkor (12 éves korig)
Belül, étkezés közben: a kezdeti adag 5 mg naponta háromszor, majd az adagot 3 naponta 5 mg-mal kell növelni a hatás eléréséig, általában nem több, mint 20-25 mg naponta háromszor; a maximális adag 100 mg / nap (rövid ideig kórházi körülmények között). A végső adagot úgy kell beállítani, hogy az izomtónus csökkenése ne vezessen túlzott myasthenia gravis kialakulásához , és ne károsítsa a motoros funkciókat. Túlérzékenység esetén a kezdeti napi adag 5-10 mg, amelyet lassabb emelés követ. Krónikus veseelégtelenségben és hemodialízis során - napi 5 mg-os adag. 10 év alatti gyermekeknél a napi adag 0,75-2 mg / kg, 10 év felett - 2,5 mg / kg; kezdő adag - 1,5-2 mg / kg naponta négyszer, fenntartó adag 1-2 éves gyermekeknek - 10-20 mg / nap, 2-10 éves korig - 30-60 mg / nap. A gyógyszer törlése fokozatosan (1-2 héten belül) történik.
Ha a kezdeti dózisokat nem tartják be, valamint az adag független növelését, a gyógyszer gyógyszerfüggőséget okozhat.
TúladagolásTünetek. Izmos hipotónia , akaratlagos vizelés és székletürítés , görcsök, a légzőközpont depressziója, zavartság, kóma , akár halálig; a tudat visszatérése után az izom hipotónia 72 órán keresztül fennállhat.
Kezelés. Bőséges ital, vízhajtók ; légzésdepresszióval - a tüdő mesterséges lélegeztetése . Ellenszerként használhat analeptikumokat - bemegridet , niketamid - flumazenilt . Ha hallucinációs állapotok lépnek fel, antipszichotikumok és nyugtatók alkalmazása javasolt az elalvás elősegítésére.
Hányinger , hányás , álmosság, szédülés , gyengeség , szájszárazság, zavartság, járászavar, vizeletvisszatartás , székrekedés vagy hasmenés , vérnyomáscsökkenés , apátia ; eufória , depresszió , paresztézia , myalgia , myasthenia gravis , ataxia , remegés , nystagmus , akkomodációs parézis , hallucinációk , dysuria , enuresis ; görcsrohamok , csökkent rohamküszöb, mydriasis , súlygyarapodás. Hosszan tartó használat esetén - a májfunkció megsértése .
Ha a gyógyszert több mint 2 hónapig tartó kezelés után hirtelen megvonják, hipermetabolizmus léphet fel.hyperpyrexia , mentális zavarok, izommerevség , visszatérő görcsösség, amely rabdomiolízissé alakulhat ki , és szervi elégtelenség is előfordulhat. A gyógyszer újravétele ugyanabban az adagban, mint a gyógyszer megvonása előtt, csökkenti a tüneteket [1] .
A mellékhatások gyakran átmeneti jellegűek, ezeket meg kell különböztetni a kezelés alatt álló betegség tüneteitől: egyidejű epilepszia esetén a kezelést az antiepileptikumok abbahagyása nélkül végzik. Májbetegségben és cukorbetegségben szenvedő betegeknél rendszeresen ellenőrizni kell a "máj" transzaminázok , alkalikus foszfatáz , vércukorszint aktivitását . A kezelés alatt tartózkodni kell az olyan potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelem és gyors mentális és motoros reakciók igényével járnak.
A gyógyszert a kezdeti adagoknak megfelelően kell alkalmazni a gyógyszerfüggőség és az elvonási szindróma elkerülése érdekében .