Flumazenil

A Flumazenil ( Flumazenil ) a méregtelenítő szerek csoportjába tartozó gyógyszer , a benzodiazepin receptorok egyetlen ismert antagonistája . A benzodiazepinek és/vagy nem benzodiazepin altatók (zolpidem, zaleplon) akut mérgezésének ellenszereként alkalmazzák. A flumazenil nem antagonista az endogén neurotranszmittereknek, nincs pozitív hatása barbiturátokkal, etanollal és opioidokkal való mérgezés esetén.

Az anyag fizikai tulajdonságai

Fehér vagy csaknem fehér kristályos por , vízben oldhatatlan, savas vizes oldatokban kevéssé oldódik.

Nosológiai osztályozás az ICD-10 szerint

T42.4 Benzodiazepinek mérgezés

Y47.1 Mellékhatások a benzodiazepinek terápiás alkalmazásával kapcsolatban

Y88.0 Terápiás célra használt gyógyszerek, gyógyszerek és biológiai anyagok káros hatásai

Farmakológia

Farmakológiai hatás

blokkolja a benzodiazepin receptorokat. Versenyképesen blokkolja a benzodiazepin receptorokat, és eltávolítja az azokat gerjesztő anyagok központi pszichomotoros hatásait. Semlegesíti a hipnotikus-nyugtató hatást, és helyreállítja a spontán légzést és a tudatot benzodiazepinek túladagolása esetén. Belső agonista (a nevezett receptorokhoz viszonyítva) (antikonvulzív) aktivitással rendelkezik.

Farmakokinetika

Parenterálisan beadva gyorsan felszívódik. A vérben 50%-ban (2/3-ban albuminokhoz ) kötődik a fehérjékhez. Az átlagos megoszlási térfogat 0,95 l/kg. A teljes plazma clearance 1 l / perc. T1/2 50-60 perc. A fő metabolit, a karbonsav inaktív (sem mint benzodiazepinek agonista, sem antagonista). Teljesen (99%) kiválasztódik az epével .

Alkalmazás

A benzodiazepinek centrális hatásainak megszüntetése, beleértve az érzéstelenítésből való kivonást, differenciáldiagnózist ismeretlen etiológiájú eszméletvesztés esetén (benzodiazepin-mérgezés diagnózisának felállítása vagy kizárása).

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, mérgezés ciklikus antidepresszánsokkal. Ellenjavallt olyan betegeknél, akik potenciálisan életveszélyes állapotok (pl. intracranialis hypertonia vagy status epilepticus ) kezelésére benzodiazepineket kapnak.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Az FDA magzati kategóriája a C.

Mellékhatások

Az idegrendszer és az érzékszervek részéről: 3-9% - szédülés , fejfájás , homályos látás, izgatottság, szorongás , idegesség, remegés , álmatlanság ; 1-3% - asthenia , paresztézia, érzelmi labilitás (könnyezés), deperszonalizáció , eufória , dysphoria , depresszió , paranoia , látásromlás ( diplopia , látómezőhiba); kevesebb, mint 1% - koncentrációzavar, delírium , görcsök, álmosság , átmeneti hallásvesztés, hyperacusis , fülzúgás; görcsrohamok leírt esetei epilepsziában vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (különösen hosszú távú benzodiazepin-kezelés vagy vegyes gyógyszer-túladagolás esetén); Vannak jelentések arról, hogy azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében pánikbetegség szerepel, a flumazenil beadása pánikrohamot válthat ki .

A szív- és érrendszer és a vér oldaláról (hematopoiesis, hemostasis): 3-9% - szívdobogás; 1-3% - a bőr ereinek kitágulása, vér kipirulása az arcra.

Az emésztőrendszerből: 3-9% - szájszárazság, hányinger , hányás (11%).

Egyéb: ataxia (10%), 3-9% - légszomj , hiperventiláció , fájdalom az injekció beadásának helyén, izzadás; 1-3% - thrombophlebitis , kiütés ; a flumazenil gyors bevezetése után - szorongás, szívdobogásérzés, félelemérzet.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Gyengíti a zopiklon , triazolpiridazinok, benzodiazepinek hatását.

Az alkalmazás módja és az adagok

Intravénásan (korábban 5%-os glükózoldattal vagy 0,9%-os nátrium-klorid oldattal hígítva ). Aneszteziológiában - 0,2 mg kezdeti dózisban 15 másodpercig; szükség esetén - 0,1 mg 60 másodpercenként 1 mg teljes dózisig; a szokásos adag 0,3-0,6 mg. Intenzív terápiában -  0,3 mg kezdeti adagban; ha szükséges, az injekciót 60 másodpercenként meg kell ismételni 2 mg összdózisig.

Óvintézkedések

Nem alkalmazható a vegetatív idegrendszer vagy a kardiovaszkuláris rendszer rendellenességei esetén tri- és tetraciklikus antidepresszánsokkal végzett súlyos mérgezés esetén. Nem ajánlott felírni olyan epilepsziás betegeknek, akik hosszú ideig benzodiazepint kapnak (esetleges görcs provokáció). Amikor az érzéstelenítés nem adható be a perifériás izomrelaxánsok hatásának végéig. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a súlyos traumás agysérülésben (vagy instabil koponyaűri nyomásban) szenvedő betegek koponyán belüli nyomása megemelkedhet.