A GABA-receptorok sejtreceptorok csoportja , amelyek endogén agonistája a γ-aminovajsav (GABA), a gerincesek idegrendszerének fő gátló közvetítője . A GABA receptorok három osztályát általában megkülönböztetik: az ionotróp GABA A és GABA C , valamint a metabotrop GABA B.
A GABA A és GABA C receptorok a pentamer ligandum-függő, ciszteinhurokkal rendelkező ioncsatornák szupercsaládjába tartoznak ( angolul Cys-loop receptors ), amely magában foglalja a nikotinos acetilkolin receptort , a glicin receptort és a szerotonin 5-HT-t is. 3 receptor .
A GABA B receptorok a G-proteinhez kapcsolt receptorok osztályába tartoznak .
A GABA receptorok osztályozása kezdetben a szelektív ligandumok iránti affinitásukon alapult. A bicucullin iránt affinitással rendelkező receptorokat eredetileg az A osztályba sorolták, a baclofen iránt affinitással rendelkező receptorokat pedig a B osztályba sorolták. Ezt követően olyan receptorokat találtak, amelyek nem mutatnak affinitást ezen ligandumok egyikéhez sem, hanem a C osztályba sorolták őket. A szelektív GABA C receptor antagonista a TPMPA .
GABA
Bikukullin
Baclofen
TPMPA