| Fenilpiracetám | |
|---|---|
| Fonturacetamum | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | ( RS )-2-(2-oxo-4-fenil-pirrolidin-1-il)-acetamid |
| Bruttó képlet | C12H14N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 218,25176 g/mol |
| CAS | 77472-70-9 |
| PubChem | 132441 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | nootróp szerek |
| ATX | N06BX |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | közel 100% |
| Anyagcsere | nem metabolizálódik |
| Fél élet | 3-5 óra |
| Kiválasztás |
40% - vesék, 60% - máj |
| Adagolási formák | |
| 50 és 100 mg-os tabletták | |
| Az adagolás módjai | |
| orálisan | |
| Más nevek | |
| "Phenotropil", "Carphedon", "Nanotropil Novo", "Aktitropil" | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A fenilpiracetam (4-fenilpiracetam, "Phenotropil", "Carphedon", "Aktitropil", "Nanotropil Novo" [1] [2] ) a nootrop szerek csoportjába tartozó gyógyszer [3] [4] [5] . Az utasítások szerint nootróp, stimuláló , szorongásoldó , antiastheniás, görcsoldó és neuromoduláló hatása van [6] . Az Orosz Orvostudományi Akadémia Formulatív Bizottsága Elnöksége 2007. március 16-i ülésén a fenotropilt (fenilpiracetám) „elavult , nem bizonyított hatékonyságú gyógyszerként ” [7] ismerte el . Korábban a fenilpiracetámot "Carphedon" gyógyszerként ismerték, hatékonyan növelte a fizikai teljesítőképességet, a hideggel szembeni ellenállást, és amnézia kezelésére használták [8] .
A fenilpiracetám kifejezett motoros reakciókat serkentő és fizikai teljesítőképesség-növelő hatást fejt ki, ezért korábban a sportolók doppingszerként használták , ezért a Nemzetközi Doppingellenes Ügynökség a sportversenyeken tiltott szerek listájára is felvette [9] .
2020-tól szerepel az Orosz Föderáció létfontosságú és alapvető gyógyszereinek listáján [10] ("N-karbamoilmetil-4-fenil-2-pirrolidon" néven).
1 tabletta (100 mg hatóanyag) átlagos ára 30 orosz rubel (2022).
A fenilpiracetámot az Orvosbiológiai Probléma Intézetben fejlesztették ki, mint egy új generáció pszichostimulánsát , amely képes növelni a kozmonauták mentális és fizikai teljesítőképességét a különböző időtartamú űrrepülések különböző szakaszaiban anélkül, hogy a növekvő sebességgel veszélyeztetné a kezelői tevékenység pontosságát, valamint a megfelelő döntések meghozatala extrém körülmények között.
A gyógyszer laboratóriumi fejlesztésének szakaszában és a preklinikai vizsgálatok során a "carphedon" ( eng . Carphedon ) nevet használták, amely a kémiai név elemeiből állt (N-metilén- karbokazmido - 4 -fenil-2-pirrolidon ). , amelyet a klinikai vizsgálatok szakaszában elutasítottak a szív- és érrendszeri gyógyszerekkel ( cordiamin , cordarone , corinfar stb.) való kiejtés összhangja miatt az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériuma Gyógyszernómenklatúra Bizottságának határozata szerint.
2010-ben az Egészségügyi Világszervezet a jelenlegi nemzetközi, nem védett "fenilpiracetam" elnevezést adta a gyógyszernek [11] .
2003 augusztusában a gyógyszert a Phenotropil (gyártó - Schelkovsky Vitamin Plant) [6] védjegy alatt bejegyezték az orosz állami gyógyszernyilvántartásba , majd ezt a regisztrációt törölték, és 2008-tól 2017 áprilisáig a Phenotropil-t az OJSC "Valenta" gyártó számára regisztrálták. Gyógyszeripar" [1] . 2017-ben a Valenta Pharm bejelentette, hogy leállítja a Phenotropil gyógyszer gyártását, mert. a vonatkozó védjegyekre és szabadalmakra vonatkozó licencszerződéseket "a jogtulajdonosok kezdeményezésére" visszavonták [12] [13] .
2020 májusában a Nanotropil Novo nootrop gyógyszer megjelent a gyógyszertárakban, ugyanazzal a hatóanyaggal, mint a Phenotropil, a phenylpiracetam. A Phenotropil gyártása 2017-ben leállt a Valenta Pharmnál a gyógyszer szerzői jogának tulajdonosával való nézeteltérések miatt. A Nanotropil regisztrációs tanúsítványát a Valenta-Intellect újonnan regisztrálta, a gyártást az Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (OHPC, a Mir-Pharm része) szervezte. [tizennégy]
| Piracetam | Fenilpiracetam (4-fenilpiracetám) |
A fenilpiracetám a piracetám származékok (2 - pirrolidonok ) családjába tartozik, és egy fenilcsoporttal szubsztituált piracetám. Feltételezések szerint egy fenilcsoport hozzáadása megváltoztatja a piracetám farmakokinetikai tulajdonságait (pl. javíthatja a gyógyszer vér-agy gáton való átjutását).
A fenilpiracetám molekula egy királis centrumot tartalmaz a pirrolidongyűrű negyedik szénatomján, a gyógyszerészeti gyakorlatban R- és S-enantiomerek racém keverékét használják.
Egy állatokon végzett vizsgálat szerint mindkét enantiomer antidepresszánsként és motoros reakciókat serkentőként is hasonló hatást fejt ki, azonban csak a fenilpiracetám R-izomerje mutat nootróp (memóriajavító) hatást [15] .
A fenilpiracetám farmakológiai hatásmechanizmusa nem ismert biztosan. Bizonyított, hogy közvetlen affinitása van a nikotinos kolinerg receptorokhoz , és növelheti a glutamát NMDA receptorok koncentrációját is (bár közvetlenül nem kötődik hozzájuk) [16] . Megállapítást nyert, hogy a fenilpiracetám inert minden típusú dopaminreceptorral , a szerotonin receptor 5-HT2 típusú és GABA receptorokkal (mind a GABA A , mind a GABA B ) szemben.
Lenyelés után gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból , eloszlik a különböző szervekben és szövetekben, könnyen áthatol a vér-agy gáton . A gyógyszer abszolút biohasznosulása orálisan 100%. A maximális tartalom a vérben 1 óra elteltével érhető el.
A fenilpiracetám nem metabolizálódik a szervezetben , és változatlan formában ürül ki. Körülbelül 40% ürül a vizelettel , 60% - epével és verejtékkel . A felezési idő 3-5 óra.
A gyógyszer toxicitása viszonylag alacsony.
A gyártó a fenilpiracetám használatára vonatkozó javallatok széles körét deklarálja, azonban a tudományos folyóiratokban gyakorlatilag nem voltak megbízható klinikai vizsgálatok eredményei, amelyek megerősítenék a gyógyszer hatékonyságát.
Egy vizsgálat eredményeként kapott adatok szerint a fenilpiracetám pozitív hatással lehet a stroke utáni betegek gyógyulási fokára . A vizsgálat során 200 beteg kapott három gyógyszerkúrát 400 mg / nap dózisban a stroke után egy éven belül (egy kúra átlagos időtartama 30 nap volt). A kezelés eredményeként a megfigyelt betegeknél a károsodott neurológiai funkciók helyreállása és a háztartási alkalmazkodás mértéke magasabb volt, mint a kontrollcsoportban [17] .
Egyes nem kellően megerősített adatok szerint a fenilpiracetám jótékony hatással van az agy α- és β-ritmusára [18] [19] , valamint pozitív hatással van az aszténiás szindrómában szenvedők állapotára is [18] [20] .
A központi idegrendszer oldaláról: álmatlanság (a gyógyszer 15 óra elteltével történő bevétele esetén). Egyes betegeknél a felvétel első 3 napjában - pszichomotoros izgatottság , bőrhiperémia , melegségérzet, megnövekedett vérnyomás .
A phenylpiracetam gyógyszert rendkívül óvatosan kell szedniük az időseknek, a szív- és érrendszeri betegségekben szenvedőknek , mivel a fenilpiracetám, mint stimuláns, súlyos szövődményekhez vezethet ezekben az emberekben.
| Racetamok | |
|---|---|
| |
| Nootróp szerek | |
|---|---|
| Racetamok |
|
| GABA származékok | |
| GABA A receptor blokkolók |
|
| Dimetilaminoetanol származékai |
|
| Piridoxin származékok |
|
| Neuropeptidek és analógjaik |
|
| Aminosavak |
|
| 2-merkaptobenzimidazol származékok | Bemitil |
| Vitaminok és vitaminszerű termékek |
|
| Adamantán származékok | |