5-HT7 receptor

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt közreműködők, és jelentősen eltérhet a 2019. július 2-án felülvizsgált verziótól ; az ellenőrzések 9 szerkesztést igényelnek .
5-HT₇ receptor
Azonosítók
SzimbólumHTR7  ; 5-HT₇
Külső azonosítókOMIM:  182137 MGI :  99841 Homologén :  20244 IUPHAR : 5-HT 7 ChEMBL : 3155 GeneCards : HTR7 gén
RNS expressziós profil
Több információ
ortológusok
KilátásEmberiEgér
Entrez336315566
EgyüttesENSG00000148680ENSMUSG00000024798
UniProtP34969P32304
RefSeq (mRNS)NM_000872NM_008315
RefSeq (fehérje)NP_000863NP_032341
Locus (UCSC)Chr 10:
92,5 – 92,62 Mb		Chr 19:
35,96 – 36,06 Mb
Keresés a PubMedben[egy][2]

Az 5-HT₇ receptor a szerotonin receptor altípusok  egyike, és a sejtmembránon található metabotróp G-protein-kapcsolt receptorok családjába tartozik . A szerotonin neurotranszmitter (5-hidroxi-triptamin, 5-HT) aktiválja [1] . Az 5-HT₇ altípus receptorai a heterotrimer G-protein Gs-hez kapcsolódnak , amely stimulálja az intracelluláris jelátviteli molekulák (másodlagos hírvivők) - cAMP molekulák - képződését . [2] [3] Különféle emberi szövetekben expresszálódik , különösen az agyban , a gyomor- bél traktusban és az erekben . [3] A közelmúltban az 5-HT₇ receptor célpontja volt a különféle betegségek kezelésére szolgáló új gyógyszerek kifejlesztésének, különösen a depresszió kezelésére szolgáló gyógyszereknek , azaz az antidepresszánsoknak . [4] Az 5-HT₇ altípusú receptorokat a HTR7 gén kódolja , amely emberben alternatív splicing révén 3 különböző illesztési variánsra íródik át - 5-HT7 (a) , 5-HT7 (b) , 5-HT 7 (d) . Az 5-HT₇ (c) variáns emberben hiányzik, patkányokban viszont megtalálható, amelyekből hiányzik az 5-HT₇ (d) [5] .

Funkció

Emberben a szerotonin neurotranszmitter fontos szerepet játszik a különböző kognitív , érzelmi és viselkedési funkciók és válaszok szabályozásában. Úgy tűnik, hogy ezen szabályozó funkciók közül sokat az 5-HT₇ altípusú receptorok közvetítenek. Ezek a HTR7 gén által kódolt receptorok a G-protein-kapcsolt receptor szupercsaládba tartoznak . Amikor az 5-HT₇ receptort a szerotonin aktiválja, egy downstream jelátviteli kaszkád indul be, amely egy stimuláló heterotrimer G fehérje, az úgynevezett Gsα felszabadulásával kezdődik a GPCR komplexből . Ez a Gsα fehérje viszont aktiválja az adenilát-ciklázt , ami a második hírvivő, a ciklikus adenozin-monofoszfát intracelluláris szintjének növekedéséhez vezet .

Az 5-HT₇ altípus receptorai szerepet játszanak a vaszkuláris és a gyomor- bélrendszeri simaizom relaxációjában . [1] Az agyban az 5-HT₇ receptorok legnagyobb sűrűsége a talamuszban és a hipotalamuszban található . Ennek a receptornak kellően magas koncentrációja a hippocampusban , a limbikus rendszerben és a kéregben is megtalálható . Az 5-HT₇ altípusú receptorok részt vesznek a testhőmérséklet , a cirkadián ritmus , az alvás , a tanulás és a memória szabályozásában . Arra is van bizonyíték, hogy az 5-HT₇ receptorok részt vehetnek a hangulat és az érzelmek szabályozásában , ami fontos célponttá teheti őket a depresszió kezelésében és új antidepresszánsok kifejlesztésében . [6] [7]

Felfedezés

1983 - ban találtak először bizonyítékot a szerotonin receptorok különálló altípusának létezésére, amelyek funkcionálisan hasonlóak az 5-HT1-hez , de nem azonosak azzal . [8] Tíz évvel később, 1993 -ban izolálták, klónozták és jellemezték az 5-HT₇ receptort. [3] Ezt követően világossá vált, hogy az először 1983-ban leírt receptor pontosan az 5-HT₇ receptor. [9]

Alternatív illesztési változatok

Az alternatív splicing három változatát, a h5-HT7 (a) , h5-HT7 (b) és h5-HT7 (d) jelöléssel találták meg emberekben, amelyek olyan receptorokat kódolnak, amelyek csak a C-terminálison különböznek egymástól. [5] A h5-HT7-receptor variáns (a) egy teljes hosszúságú változat (445 aminosav), [3] míg a h5-HT7-változat (b)  ugyanaz a fehérje, amely a 432-es aminosavnál csonkolt, egy fehérje jelenléte miatt. alternatív donor illesztési hely. A h5-HT7 (d) izoforma eltérő: egy exonkazetta visszatartása a fehérje C-terminálisát kódoló régióban 479 aminosavból álló szekvenciát eredményez, amelynek C-terminális vége jelentősen eltér a h5-HT7 (a) -tól . Az 5-HT7 (c) splicing variáns megtalálható patkányszövetekben, de emberben nem. Ezzel szemben a patkányok nem expresszálnak a humán h5-HT7-vel homológ splicing variánst (d) , mivel a patkány 5-HT7 receptor fehérje génből hiányzik az ennek az izoformának a kódolásához szükséges exon. [5] A különböző gyógyszerek affinitása az 5-HT₇ receptor különböző splicing változataihoz hasonló; [10] azonban úgy tűnik, hogy az inverz agonisták hatékonysága (belső inverz agonista aktivitásuk mértéke) a receptor splicing változatától függ, azaz különbözik a különböző splicing változatoknál. [tizenegy]

Klinikai jelentősége

Az 5-HT₇ receptor fehérje gén egy lehetséges jelölt az autizmus és számos más mentális betegség kialakulásában. [12]

Ligandumok

Az 5-HT7 altípus közepes vagy nagy affinitással rendelkező receptorai sokféle ligandumhoz kötődnek.

Agonisták

Az agonisták az endogén ligandum hatását utánozzák, amely az 5-HT7 receptorok esetében a szerotonin (a szerotonin 5-HT7 receptorokhoz való kötődése a ciklikus AMP intracelluláris szintjének növekedéséhez vezet ).

Antagonisták

A semleges antagonisták (más néven "néma antagonisták") kötődnek a receptorokhoz, de nincs saját belső aktivitásuk, és csak blokkolják mind az agonisták, mind az inverz agonisták kötődését a receptorhoz.

Az inverz agonisták gátolják a receptor alkotmányos (beépített) aktivitását, és ezzel ellentétes hatást váltanak ki az agonistákéval (az 5-HT₇ receptor esetében a sejt ciklikus AMP tartalmát csökkentő hatás ). [21] [22] Az irodalomban általában a semleges antagonistákat és az inverz agonistákat együtt, ugyanazon „antagonisták” címszó alatt írják le. Az 5-HT₇ receptorok esetében a semleges antagonisták és az inverz agonisták közötti határvonal meghúzását tovább bonyolítja, hogy a különböző antagonista ligandumok belső antagonista (vagyis inverz agonista) aktivitása eltérő az alternatív splicing különböző változataihoz képest. az 5-HT₇ receptor. Így például a mesulergint és a metergolint semleges antagonistának tekintik a h5-HT7 (a) és h5-HT7 (d) receptor izoformák tekintetében, de kifejezett fordított agonista aktivitást mutatnak a h5-HT7 (b) splicing variáns tekintetében. 5-HT7- receptor.

Semleges antagonisták

Számos antidepresszáns és sok atípusos antipszichotikum, valamint néhány tipikus antipszichotikum (különösen a trifluoperazin, fluorfenazin) erős 5-HT₇ receptor antagonista. Más mechanizmusok mellett ez részben magyarázhatja ezen antidepresszánsok és atípusos antipszichotikumok antidepresszáns hatását, valamint ezen antipszichotikumok azon képességét, hogy fokozzák az antidepresszánsok hatását.

Számos migrénellenes gyógyszer, mint például a metiszergid, a ketanszerin és a ritanszerin, szintén 5-HT₇ receptor antagonista. Lehetséges, hogy az 5-HT₇ receptor antagonizmus hozzájárul migrénellenes hatásukhoz.

Az a feltételezés, hogy az 5-HT₇ antagonizmusa az antidepresszáns hatás jelenlétével vagy fokozódásával jár, a vortioxetin kifejlesztésének egyik indítékaként szolgált  , egy atipikus antidepresszáns, amely azon túl, hogy gátolja a szerotonin újrafelvételt , tropizmussal is rendelkezik. számos szerotonin receptor, különösen erős antagonista 5-HT₇-receptorok.

Antidepresszánsok Atipikus antipszichotikumok Hagyományos (tipikus) antipszichotikumok Migrén elleni szerek
  • metiszergid
  • mesulergin
  • ketanszerin
  • ritanserin
Antidemencia készítmények
  • fluperlapin
  • tenilapin
Vegyes
  • ciproheptadin
Kutatási előkészületek
  • 3-{4-[4-(4-klór-fenil)-piperazin-1-il]-butil}-3-etil-6-fluor-1,3-dihidro- 2H- indol -2-on [24]
  • DR-4485
  • EGIS-12233 (vegyes 5-HT₆-/5-HT₇ antagonista)
  • ICI 169.369
  • LY-215 840
  • SB-258,719 [25] [26] [27]
  • SB-258,741 [27]
  • SB-269,970 (nagyon szelektív az 5-HT₇ receptorokra) [28]
  • SB-656,104-A [29]
  • SB-691,673 [25]
  • TFMPP
  • AVN-101 (CD-008-0045) [30] [31]
Inaktiváló antagonisták

Az inaktiváló antagonisták nem kompetitív antagonisták, amelyek tartós érzéketlenséget okoznak a receptorban az agonistával szemben (még azután is, hogy a receptor felszabadult az inaktiváló antagonistához való kötődésből), ami hasonló az agonistával történő hosszan tartó vagy ismételt stimuláció során megfigyelt receptor deszenzitizáló hatáshoz. . Az 5-HT₇ receptorok inaktiválása azonban a jelenleg létező "inaktiváló antagonisták" által nem a receptor inaktiválás vagy deszenzitizálás klasszikus mechanizmusaival történik, mint például a receptorfehérje foszforilációja, a receptorfehérje béta-aresztinhez való kötődése vagy a receptor internalizálása. receptor (az "átesik" a sejtbe). [32] Ehelyett a jelenlegi inaktiváló antagonisták irreverzibilisen vagy pszeudo-irreverzibilisen kovalensen kötődnek az 5-HT₇ receptorhoz, amint azt a radioaktívan jelölt [3H]-risperidonnal végzett kísérletek mutatják . [33] [34]

Az inaktiváló 5-HT7 receptor antagonisták között vannak már ismert migrénellenes vegyületek, valamint már ismert tipikus és atipikus antipszichotikumok. Lehetséges, hogy a bromokriptin és a lisurid antidepresszáns aktivitása nemcsak a D2-receptorokkal szembeni agonizmusukkal, hanem az 5-HT7-receptorokkal és számos más szerotoninreceptorral szembeni irreverzibilis antagonizmusukkal is összefügg. Ugyanez a megjegyzés vonatkozik a riszperidonra és a paliperidonra is.

Migrén elleni szerek Dopaminerg agonisták Tipikus antipszichotikumok Atipikus antipszichotikumok

Jegyzetek

  1. ↑ 1 2 Vanhoenacker P., Haegeman G., Leysen JE 5-HT₇ receptorok: jelenlegi ismeretek és jövőbeli kilátások  // Trends Pharmacol  . sci. : folyóirat. - 2000. - február ( 21. évf. , 2. sz.). - P. 70-7 . - doi : 10.1016/S0165-6147(99)01432-7 . — PMID 10664612 .
  2. ↑ Ruat M., Traiffort E., Leurs R., Tardivel-Lacombe J., Diaz J., Arrang JM, Schwartz JC A cAMP képződést aktiváló nagy affinitású szerotonin receptor (5-HT₇) molekuláris klónozása, jellemzése és lokalizációja  (angol)  // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  : folyóirat. - 1993. - szeptember ( 90. évf. , 18. sz.). - P. 8547-8551 . - doi : 10.1073/pnas.90.18.8547 . — PMID 8397408 .
  3. ↑ 1 2 3 4 Bard JA, Zgombick J.  J.//Egy új humán szerotonin receptor (5-HT₇) klónozása pozitívan kapcsolva az adenilát-ciklázhoz , Adham N., Vaysse P., Branchek TA, Weinshank RL Chem.  : folyóirat. - 1993. - november ( 268. évf . , 31. sz.). - P. 23422-23426 . — PMID 8226867 .
  4. ↑ Mnie-Filali O., Lambás-Señas L., Zimmer L., Haddjeri N. 5-HT₇ receptor antagonists as a new class of antidepressants  //  Drug News Perspect. : folyóirat. - 2007. - december ( 20. évf. , 10. sz.). - P. 613-618 . - doi : 10.1358/dnp.2007.20.10.1181354 . — PMID 18301795 .
  5. ↑ 1 2 3 Heidmann DE, Metcalf MA, Kohen R., Hamblin MW Négy 5-hidroxi-triptamin7 (5-HT₇) receptor izoforma emberben és patkányban alternatív splicing által termelt: faji különbségek megváltozott intron-exon   szerveződés miatt / J. Neurochem . : folyóirat. - 1997. - április ( 68. évf. , 4. sz.). - P. 1372-1381 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1997.68041372.x . — PMID 9084407 .
  6. ↑ Hedlund PB, Sutcliffe JG Funkcionális, molekuláris és farmakológiai fejlődés az 5-HT₇-receptor-kutatásban  // Trends Pharmacol  . sci. : folyóirat. - 2004. - szeptember ( 25. évf. , 9. sz.). - P. 481-486 . - doi : 10.1016/j.tips.2004.07.002 . — PMID 15559250 .
  7. ↑ Naumenko VS, Popova NK, Lacivita E., Leopoldo M., Ponimaskin EG  Interplay between Serotonin 5-HT1A and 5-HT₇ Receptors in Depressive Disorders  // CNS Neurosci Ther : folyóirat. - 2014. - Kt. 20 , sz. 7 . - P. 582-590 . - doi : 10.1111/cns.12247 . — PMID 24935787 .
  8. ↑ Feniuk W. , Humphrey PP , Watts AD 5-Hydroxytriptamin-induced relaxation of izolált emlős simaizom.  (angol)  // European Journal of Pharmacology. - 1983. - 1. évf. 96, sz. 1-2 . - P. 71-78. — PMID 6662198 .
  9. ↑ Hoyer D. , Hannon JP , Martin GR Az 5-HT receptorok molekuláris, farmakológiai és funkcionális sokfélesége.  (angol)  // Farmakológia, biokémia és viselkedés. - 2002. - 20. évf. 71. sz. 4 . - P. 533-554. — PMID 11888546 .
  10. ↑ Krobert KA, Bach T., Syversveen T., Kvingedal AM és Levy FO (2001) A klónozott humán 5-HT7 receptor splice variánsok: farmakológiájuk, funkciójuk és eloszlásuk összehasonlító jellemzése. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 363(6):620-632. A klónozott humán 5-HT7 receptor splice variánsok: farmakológiájuk, funkciójuk és eloszlásuk összehasonlító jellemzése. (angol)  // Naunyn-Schmiedeberg gyógyszerészeti archívuma : folyóirat. - 2001. - 20. évf. 363. sz . 6 . - P. 620-632 . - doi : 10.1007/s002100000369 . — PMID 11414657 .
  11. ↑ Krobert KA és Levy FO (2002) A humán 5-HT7 szerotonin receptor splice variánsai: konstitutív aktivitás és inverz agonista hatások. BrJ Pharmacol. 135(6):1563-1571. A humán 5-HT7 szerotonin receptor splice variánsai: konstitutív aktivitás és inverz agonista hatások. (angol)  // British Journal of Pharmacology : folyóirat. - 2002. - 20. évf. 135. sz . 6 . - P. 1563-1571 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0704588 . — PMID 11906971 .
  12. ↑ Lassig JP, Vachirasomtoon K., Hartzell K., Leventhal M., Courchesne E., Courchesne R., Lord C., Leventhal BL, Cook EH A szerotonin 5-HT₇ receptor gén (HTR7) fizikai térképezése a 10-es kromoszómára és pszeudogén (HTR7P) átvitele a 12-es kromoszómához, valamint a HTR7 és az autista rendellenesség közötti kapcsolati egyensúlyhiány vizsgálata  (angol)  // Am. J. Med. Közönséges petymeg. : folyóirat. - 1999. - október ( 88. évf. , 5. sz.). - P. 472-475 . - doi : 10.1002/(SICI)1096-8628(19991015)88:5<472::AID-AJMG7>3.0.CO;2-G . — PMID 10490701 .
  13. ↑ Sprouse J., Reynolds L., Li X., Braselton J., Schmidt A. 8-OH-DPAT as a 5-HT₇ agonist: phase shifts of the circadian biological clock through növekvő in cAMP   production // - 2004. - 20. évf. 46 , sz. 1 . - 52-62 . o . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2003.08.007 . — PMID 14654097 .
  14. ↑ Davies MA, Sheffler DJ, Roth BL. Aripiprazol: Új atipikus antipszichotikus gyógyszer, egyedülállóan erős farmakológiával. CNS Gyógyszerértékelések [Internet]. 2004 [idézve 2013. augusztus 4.];10(4):317-36. Elérhető: http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1527-3458.2004.tb00030.x/pdf Archiválva : 2016. április 28. a Wayback Machine -nél
  15. ↑ Brenchat A., Ejarque M., Zamanillo D., Vela JM, Romero L. Potentiation of Morphine Analgesia by Adjuvant Activation of 5-HT₇ Receptors  //  Journal of Pharmacological Sciences : folyóirat. - 2011. - augusztus ( 116. évf. , 4. sz.). - P. 388-391 . doi : 10.1254 /jphs.11039sc . — PMID 21778664 .
  16. ↑ Brenchat A., Nadal X., Romero L., Ovalle S., Muro A., Sánchez-Arroyos R., Portillo-Salido E., Pujol M., Montero A., Codony X., Burgueño J., Zamanillo D., Hamon M., Maldonado R., Vela JM . Az 5-HT₇ receptorok farmakológiai aktiválása csökkenti a sérülés által kiváltott mechanikai és termikus túlérzékenységet  //  Pain : Journal. - 2010. - június ( 149. évf. , 3. sz.). - P. 483-494 . - doi : 10.1016/j.pain.2010.03.007 . — PMID 20399562 .
  17. ↑ Brenchat A., Romero L., García M., Pujol M., Burgueño J., Torrens A., Hamon M., Baeyens JM, Buschmann H., Zamanillo D., Vela JM 5-HT₇ receptor aktivációja gátolja a mechanikai túlérzékenységet másodlagos kapszaicin szenzitizáció egerekben  (angol)  // Pain : Journal. - 2009. - február ( 141. évf. , 3. sz.). - 239-247 . o . - doi : 10.1016/j.pain.2008.11.009 . — PMID 19118950 .
  18. ↑ Powell SL, Gödecke T., Nikolic D., Chen SN, Ahn S., Dietz B., Farnsworth NR, van Breemen RB, Lankin DC, Pauli GF, Bolton JL Black cohosh in vitro szerotonerg aktivitása és az N( azonosítása) omega)-metil-szerotonin, mint potenciális aktív összetevő  // J  Agric Food Chem : folyóirat. - 2008. - Vol. 56 , sz. 24 . - P. 1718-1726 . doi : 10.1021 / jf803298z . — PMID 19049296 .
  19. ↑ Leopoldo M., Lacivita E., Contino M., Colabufo NA, Berardi F., Perrone R. Struktúra-aktivitás kapcsolat vizsgálata N-(1,2,3,4-tetrahidronaftalen-1-il)-4-arilon -1-piperazinhexánamidok, az 5-HT 7 receptor ágensek osztálya. 2  (angol)  // J. Med. Chem. : folyóirat. - 2007. - Vol. 50 , sz. 17 . - P. 4214-4221 . - doi : 10.1021/jm070487n . — PMID 17649988 .
  20. ↑ Leopoldo M., Berardi F., Colabufo NA és mtsai. Struktúra-affinitás kapcsolat vizsgálata N-(1,2,3,4-tetrahidronaftalen-1-il)-4-aril-1-piperazin-alkilamidokon, az 5-hidroxi-triptamin7 receptor ágensek új osztályán  (angol)  // J. Med. Chem. : folyóirat. - 2004. - 20. évf. 47 , sz. 26 . - P. 6616-6624 . - doi : 10.1021/jm049702f . — PMID 15588097 .
  21. ↑ Pittalà V., Salerno L., Modica M., Siracusa MA, Romeo G. 5-HT₇ receptor ligandumok: legújabb fejlesztések és lehetséges terápiás alkalmazások   // Mini Rev Med Chem : folyóirat. - 2007. - Vol. 7 , sz. 9 . - P. 945-960 . - doi : 10.2174/138955707781662663 . — PMID 17897083 .
  22. ↑ Leopoldo M. Szerotonin(7) receptorok (5-HT7R-ek) és ligandumaik  //  Curr . Med. Chem. : folyóirat. - 2004. - 20. évf. 11 , sz. 5 . - P. 629-661 . doi : 10.2174 / 0929867043455828 . — PMID 15032609 .
  23. ↑ Abbas AI, Hedlund PB, Huang XP, Tran TB, Meltzer HY, Roth BL Az amiszulprid egy erős 5-HT₇ antagonista: jelentősége az antidepresszáns hatások szempontjából in vivo  (angol)  // Pszichofarmakológia (Berl.) : folyóirat. - 2009. - július ( 205. évf. , 1. sz.). - 119-128 . o . - doi : 10.1007/s00213-009-1521-8 . — PMID 19337725 .
  24. ↑ Volk B., Barkóczy J., Hegedus E., et al. (Fenilpiperazinil-butil)oxindolok mint szelektív 5-HT7 receptor antagonisták  //  J. Med. Chem. : folyóirat. - 2008. - április ( 51. évf. , 8. sz.). - P. 2522-2532 . - doi : 10.1021/jm070279v . — PMID 18361484 .
  25. ↑ 1 2 Romero G., Pujol M., Pauwels PJ A konstitutívan aktív patkány és humán 5-HT₇ (a) receptorok újraelemzése HEK-293F sejtekben azt mutatja, hogy a jelentett semleges antagonisták esetében hiányoznak a csendes tulajdonságok  (angol)  // Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. : folyóirat. - 2006. - 20. évf. 374. sz . 1 . - P. 31-9 . - doi : 10.1007/s00210-006-0093-y . — PMID 16967291 .
  26. ↑ Forbes IT, Dabbs S., Duckworth DM et al. (R)-3,N-dimetil-N-[1-metil-3-(4-metil-piperidin-1-il)propil]benzolszulfonamid: az első szelektív 5-HT7 receptor  antagonista  J.// Chem. : folyóirat. - 1998. - február ( 41. évf. , 5. sz.). - P. 655-657 . - doi : 10.1021/jm970519e . — PMID 9513592 .
  27. A _ _ _ _  _ angol)  // Eur. J Pharmacol. : folyóirat. - 2004. - 20. évf. 495 , sz. 2-3 . - 97-102 . o . - doi : 10.1016/j.ejphar.2004.05.033 . — PMID 15249157 .
  28. ↑ Lovell PJ, Bromidge SM, Dabbs S., Duckworth DM, Forbes IT, Jennings AJ, King FD, Middlemiss DN, Rahman SK, Saunders DV, Collin LL, Hagan JJ, Riley GJ és Thomas DR (2000) Egy erős regény és szelektív 5-HT7 antagonista: (R)-3-(2-(2-(4-metil-piperidin-1-il)-etil)-pirrolidin-1-szulfonil)-fenol (SB-269970). J Med. Chem. 43(3):342-345. Egy új, hatékony és szelektív 5-HT7 antagonista: (R)-3-(2-(2-(4-metil-piperidin-1-il)etil)-pirrolidin-1-szulfonil)-fenol (SB-269970). (angol)  // Journal of Medical Chemistry : folyóirat. - 2000. - Vol. 43 , sz. 3 . - P. 342-345 . - doi : 10.1021/jm991151j . — PMID 10669560 .
  29. ↑ Forbes IT, Douglas S., Gribble AD, et al. SB-656104-A: új 5-HT₇ receptor antagonista, javított in vivo tulajdonságokkal   // Bioorg . Med. Chem. Lett. : folyóirat. - 2002. - november ( 12. évf. , 22. sz.). - P. 3341-3344 . - doi : 10.1016/S0960-894X(02)00690-X . — PMID 12392747 .
  30. ↑ AVN 101 - AdisInsight . Letöltve: 2021. december 3. Az eredetiből archiválva : 2021. december 3.
  31. ↑ Orosz tudósok gyógyírt készítettek a szorongás ellen a COVID-19 után: Társadalom: Oroszország: Lenta.ru . Letöltve: 2021. december 3. Az eredetiből archiválva : 2021. december 3.
  32. ↑ Zhang J., Ferguson SS, Barak LS, Aber MJ, Giros B., Lefkowitz RJ és Caron MG (1997) A G protein-kapcsolt receptor jelátvitel molekuláris mechanizmusai: G protein-kapcsolt receptor kinázok és arresztinek szerepe a receptor deszenzitizálásában és reszenzitizáció. Receptors Channels 5(3-4):193-199. A G-fehérjéhez kapcsolt receptor jelátvitel molekuláris mechanizmusai: G-fehérjéhez kapcsolt receptor kinázok és arrestinek szerepe a receptor deszenzitizálásában és reszenzitizálásában. (angol)  // Receptorok és csatornák : napló. - 1997. - 1. évf. 5 , sz. 3-4 . - P. 193-199 . — PMID 9606723 .
  33. ↑ 1 2 3 4 Smith C., Rahman T., Toohey N., Mazurkiewicz J., Herrick-Davis K és Teitler M (2006) A riszperidon irreverzibilisen kötődik a h5-HT₇ szerotonin receptorhoz, és inaktiválja azt. Mol Pharmacol. 70(4):1264-1270. A riszperidon irreverzibilisen kötődik a h5-HT7 szerotonin receptorhoz, és inaktiválja azt. (angol)  // Molekuláris farmakológia : folyóirat. - 2006. - 20. évf. 70 , sz. 4 . - P. 1264-1270 . - doi : 10.1124/mol.106.024612 . — PMID 16870886 .
  34. ↑ 1 2 3 4 Knight JA, Smith C., Toohey N., Klein MT és Teitler M (2009) A humán 5-hidroxi-triptamin7 receptor új, gyors és hatékony inaktiválásának farmakológiai elemzése riszperidonnal, 9-OH-risperidonnal és más inaktiváló antagonisták. Mol Pharmacol. 75(2):374-380. A humán 5-hidroxi-triptamin7 receptor új, gyors és hatékony inaktiválásának farmakológiai elemzése riszperidonnal, 9-OH-risperidonnal és más inaktiváló antagonistákkal. (angol)  // Molekuláris farmakológia : folyóirat. - 2009. - 1. évf. 75 , sz. 2 . - P. 374-380 . - doi : 10.1124/mol.108.052084 . — PMID 18996971 .

Linkek

  • 5- HT7 . IUPHAR Receptorok és ioncsatornák adatbázisa . Nemzetközi Alap- és Klinikai Farmakológiai Szövetség.
  Monoamin neurotranszmitter receptorok
Szerotonin receptorok
Adrenoreceptorok
  • Az α₁-adrenerg receptorok alcsaládja ( α₁A
  • α₁ B
  • α₁ D )
  • Az α₂-adrenerg receptorok alcsaládja ( α₂ A
  • α₂ B
  • α₂C ) _
  • A β-adrenerg receptorok alcsaládja ( β₁
  • β₂
  • β₃ )
dopamin receptorok
Hisztamin receptorok
Melatonin receptorok
  • MT1
  • MT₂
Nyom amin receptorokat
  • TAAR₁
  • TAAR₂
  • TAAR₃
  • TAAR₅
  • TAAR₆
  • TAAR₈
  • TAAR₉