Ösztradiol-cipionát

Az ösztradiol-cipionát , amelyet Depo-Estradiol és mások  márkanéven árulnak , egy ösztrogén gyógyszer, amelyet nőknél a menopauza tüneteinek és alacsony ösztrogénszintjének hormonterápiájában , transznemű nők hormonterápiájában és nők hormonális fogamzásgátlóiban használnak [2] [3] [4] [5] . A gyógyszert intramuszkuláris injekcióval 1-4 hetente egyszer kell bevenni [2] [6] .

Az ösztradiol-cipionát mellékhatásai közé tartozik az emlőérzékenység, a mell megnagyobbodása, az émelygés, a fejfájás és a folyadékretenció [2] [3] . Az ösztradiol-cipionát ösztrogén , ezért ösztrogénreceptor (ER) agonista , az ösztrogének, például az ösztradiol biológiai célpontja [3] [7] . Esszenciális ösztrogén és az ösztradiol prodrugja a szervezetben [2] [3] [7] . Emiatt az ösztrogén természetes és bioazonos formájának tekintik [7] [8] [9] .

Az ösztradiol-cipionátot először 1952-ben írták le és vezették be az orvosi felhasználásba [10] [11] . Az ösztradiol-valerát mellett ez az egyik leggyakrabban használt ösztradiol-észter [12] . Az ösztradiol-cipionátot elsősorban az Egyesült Államokban használják, de más országokban is árulják [13] [14] [15] . A gyógyszer Európában nem kapható [16] . A gyógyszernek nincs generikus változata az Egyesült Államokban [17] .

Orvosi alkalmazások

Az ösztradiol-cipionát orvosi felhasználása megegyezik az ösztradiol és más ösztrogének felhasználásával. A gyógyszer használatára vonatkozó javallatok között szerepel a hormonterápia és a hormonális fogamzásgátlás . Ami az utóbbit illeti, az ösztradiol-cipionátot medroxiprogeszteron-acetáttal kombinálva alkalmazzák kombinált fogamzásgátlóként szubkután injekciókhoz [4] [5] [18] . Az ösztradiol-valeráttal , az ösztradiol-undeciláttal és az ösztradiol-benzoáttal együtt az ösztradiol-cipionátot feminizáló hormonterápiaként használják transznemű nők számára [6] [19] [20] [21] . A gyógyszert a hipogonadizmus miatt késleltetett pubertásban szenvedő lányok pubertás indukálására használták [16] [22] .

Jegyzetek

1. ↑ Düsterberg B, Nishino Y. Az ösztradiol-valerát farmakokinetikai és farmakológiai jellemzői   // Maturitas . - 1982. - December ( 4. köt. , 4. sz. ). — P. 315–24 . - doi : 10.1016/0378-5122(82)90064-0 . — PMID 7169965 .
2. ↑ 1 2 3 4 US FDA 085470s015lbl.pdf  (angol) (2005).
3. ↑ 1 2 3 4 Kuhl H. Az ösztrogének és progesztogének farmakológiája: a különböző beadási módok hatása   // Klimakterikus . - 2005. - 20. évf. 8 1. melléklet . — P. 3–63 . - doi : 10.1080/13697130500148875 . — PMID 16112947 .
4. ↑ 1 2 Newton JR, D'arcangues C, Hall PE. A "havi egyszer" kombinált injekciós fogamzásgátlók áttekintése  (angol)  // J Obstet Gynaecol (Lahore). - 1994. - 1. évf. 4 1. melléklet . – P.S1–34 . - doi : 10.3109/01443619409027641 . — PMID 12290848 .
5. ↑ 1 2 Bagade O, Pawar V, Patel R, Patel B, Awasarkar V, Diwate S. A hosszú hatású reverzibilis fogamzásgátlás fokozódása: biztonságos, megbízható és költséghatékony születésszabályozás  //  World J Pharm Pharm sci. - 2014. - Kt. 3 , sz. 10 . — P. 364–392 . — ISSN 2278-4357 .
6. ↑ 1 2 Smith KP, Madison CM, Milne NM. Gonádszuppresszív és nemi keresztmetszetű hormonterápia serdülők és felnőttek nemi diszfóriájára  (angol)  // Farmakoterápia. - 2014. - December ( 34. évf. , 12. sz.). — P. 1282–97 . doi : 10.1002 / phar.1487 . — PMID 25220381 .
7. ↑ 1 2 3 Michael Oettel. Ösztrogének és antiösztrogének II: Az ösztrogének és antiösztrogének farmakológiája és klinikai alkalmazása  / Michael Oettel, Ekkehard Schillinger. — Springer Science & Business Media, 2012. december 6. — 261. o. — „Az itt figyelembe vett természetes ösztrogének a következők: [...] A 17β-ösztradiol észterei, például az ösztradiol-valerát, az ösztradiol-benzoát és az ösztradiol-cipionát. Az észterezés célja vagy a jobb felszívódás orális adagolás után, vagy a tartós felszabadulás a depóból intramuszkuláris beadás után. Az abszorpció során az észtereket az endogén észterázok hasítják, és a farmakológiailag aktív 17β-ösztradiol felszabadul; ezért az észtereket természetes ösztrogénnek tekintik." - ISBN 978-3-642-60107-1 .
8. ↑ Cirigliano M. Bioidentical hormonterápia: a bizonyítékok áttekintése  // J Womens Health (  Larchmt). - 2007. - június ( 16. évf. , 5. sz.). — P. 600–31 . - doi : 10.1089/jwh.2006.0311 . — PMID 17627398 .
9. ↑ Nagrath Arun; Malhotra Narendra; Seth Shikha. Haladás a szülészetben és nőgyógyászatban –  3 . Jaypee Brothers Medical Publishers Pvt. Kft., 2012. – P. 416–419. — ISBN 978-93-5090-575-3 .
10. ↑ Gyógyszergyártási Enciklopédia  . - William Andrew, 1988. - P. 575-576. - ISBN 978-0-8155-1144-1 .
11. ↑ Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia , 3. kiadás  . - Elsevier, 2013. - P. 1476-1477. - ISBN 978-0-8155-1856-3 .
12. ↑ Reproduktív endokrinológia: fiziológia, patofiziológia és klinikai  kezelés . - Saunders, 1991. - ISBN 978-0-7216-3206-3 .
13. ↑ Index Nominum 2000: International Drug  Directory . - Taylor & Francis USA, 2000. - P. 405. - ISBN 978-3-88763-075-1 .
14. ↑ Ösztradiol . (határozatlan)
15. ↑ Anabolikus  szerek _ — Molecular Nutrition Llc, 2011. — P. 426–. - ISBN 978-0-9828280-1-4 .
16. ↑ 1 2 Bruni, Vincenzina; Bucciantini, Sandra; Ambroggio, Simona. Az elsődleges hipergonadotrop amenorrhoeától a "POI"-ig: Etiológia és  terápia . — 2017. — P. 67–109. - (ISGE sorozat). — ISBN 978-3-319-41431-7 . - doi : 10.1007/978-3-319-41433-1_7 .
17. ↑ Drugs@FDA: FDA által jóváhagyott gyógyszerkészítmények . Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala. Letöltve: 2017. december 31. (határozatlan)
18. ↑ Rowlands, S. Új technológiák a fogamzásgátlásban  //  BJOG: An International Journal of Obstetrics & Gynaecology. - 2009. - 1. évf. 116. sz . 2 . — P. 230–239 . — ISSN 1470-0328 . - doi : 10.1111/j.1471-0528.2008.01985.x . — PMID 19076955 .
19. ↑ Wesp LM, Deutsch MB. Hormonális és sebészeti kezelési lehetőségek transznemű nők és transzfeminin spektrumú személyek számára   // Psychiatr . Clin. North Am.. - 2017. - március ( 40. évf. , 1. sz.). — P. 99–111 . - doi : 10.1016/j.psc.2016.10.006 . — PMID 28159148 .
20. ↑ Randy Ettner; Stan Monsters; Eli Coleman. A transznemű gyógyászat és sebészet alapelvei  . — Routledge, 2016. — P. 216–. — ISBN 978-1-317-51460-2 .
21. ↑ Gianna E. Izrael; Donald E. Tarver; Joy Diane Shaffer. Transzneműek gondozása : Ajánlott irányelvek, gyakorlati információk és személyes fiókok  . – Temple University Press, 2001. – P. 64–. - ISBN 978-1-56639-852-7 .
22. ↑ Rosenfield, Robert L.; Kiess, Wieland; de Muinck Keizer-Schrama, Sabine. A pubertás fiziológiai indukciója Turner-szindrómában nagyon alacsony dózisú ösztradiollal  (angol)  // International Congress Series. - 2006. - 20. évf. 1298 . – 71–79 . — ISSN 0531-5131 . - doi : 10.1016/j.ics.2006.07.003 .