Prednikarbat

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt hozzászólók, és jelentősen eltérhet a 2016. december 12-én felülvizsgált verziótól ; az ellenőrzések 4 szerkesztést igényelnek .
Prednikarbat
prednikarbát
Kémiai vegyület
IUPAC (11β)-17-[(etoxi-karbonil)-oxi]-11-hidroxi-3,20-dioxopregna-1,4-dién-21-il-propionát
Bruttó képlet C 27 H 36 O 8
Moláris tömeg 488,57 g/mol
CAS
PubChem
gyógyszerbank
Összetett
Osztályozás
ATX
Adagolási formák
krém , kenőcs külső használatra
Az adagolás módjai
Kültéri használatra
Más nevek
Prednitop, Dermatotop
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

A prednikarbát a III. csoportba tartozó ,  nem halogénezett aktív glükokortikoszteroid . Helyileg alkalmazva .

Tulajdonságok

Kémiai szerkezete szerint a prednikarbát a prednizolon kétszeresen észterezett és metilezett, nem halogénezett származéka [1] [2] [3] [4] .

Farmakológia

GKS . Gyulladáscsökkentő, antiexudatív, antiallergiás , deszenzitizáló, viszketésgátló , érösszehúzó hatású. A helyi gyulladáscsökkentő hatás a lipokortin szintézisének szelektív stimulációjának köszönhető , amely gátolja a foszfolipáz A2-t, gátolja az arachidonsav képződését és gátolja a gyulladásos mediátorok  - PG (prosztaglandinok), vérlemezke-aktiváló faktor és leukotriének - felszabadulását . Stabilizálja a membránokat, beleértve a sejtszervecskéket is ; gátolja a sejteket károsító enzimek felszabadulását és a hízósejtek degranulációját ; csökkenti a leukocita migrációt és a kapillárisok permeabilitását , javítja a mikrokeringést [2] [3]

A prednikarbát klinikai vizsgálatai során a foszfolipáz A2 gátlását észlelték 30 perccel a gyógyszer külső alkalmazása után. A kezelés egyértelmű eredményei (a klinikai tünetek csökkenése vagy a klinikai gyógyulás ) 7 nap után figyelhetők meg [2]

A duplán észterezett, nem halogénezett glükokortikoidok kifejezett gyulladáscsökkentő hatásúak [2] [1] [4] , míg antiproliferatív és atrófogén hatások nélkül [2] [1] [4]  – ahogyan a korábbi halogénezett glükokortikoidok esetében is történt.

Magas lipofilitása [2] [4] és nagy áthatolóképessége [2] [4] , ép bőrön keresztül is felszívódik ; gyulladások és/vagy egyéb bőrbetegségek fokozzák a bőrön keresztüli felszívódást. Javítja az erythema , infiltráció , viszketés , hámlás és lichenifikáció megjelenésével járó érintett bőrterületek állapotát , csökkenti az atópiás dermatitiszben szenvedő pikkelysömör tüneteinek súlyosságát [5] .

Alkalmazás

Gyulladásos bőrbetegségek , amelyek helyi glükokortikoszteroidok alkalmazását igénylik ( ekcéma , beleértve az akut, krónikus, atópiás; pikkelysömör ; dermatitis ; égési sérülések I-II. fokú) [2] [1] [6] .

Ellenjavallatok

Mellékhatás

Helyi reakciók, bőrsorvadás , telagioectasia, striae, bőrpír , irritáció ( viszketés , égő érzés), pustuláris kiütések, rosacea-szerű dermatitis , hypopigmentáció , perioralis dermatitis , másodlagos fertőzések; gyermekeknél - a bőr nagy területein történő alkalmazása a fokozott anyagcsere miatt a mellékvesekéreg működésének elnyomását okozhatja (Itsenko-Cushing-szindróma) [3] . Nagy érintett felülettel rendelkező betegeknél vagy okkluzív kötszerek esetén a hormonális állapot időszakos ellenőrzése kötelező, beleértve a kortizol szintjének meghatározását a vérplazmában és a vizeletben .

A gyógyszer nagy dózisainak rövid távú alkalmazása (túl nagy mennyiség, túl nagy alkalmazási terület vagy túl gyakori használat) nem okoz mellékhatásokat.

Adagolási rend

Külsőleg. Naponta egyszer vékony rétegben vigye fel az érintett területekre, enyhén dörzsölje be. Szükség esetén a gyógyszer alkalmazásának gyakorisága napi 2-re növelhető. A kezelés menetét az orvos határozza meg, általában 2-3 hét (de legfeljebb 4 hét) [2] [1] [6] . Ne kombinálja a gyógyszert reszorptív glükokortikoidokkal (nagyobb a szisztémás mellékhatások valószínűsége).

Hordozhatóság

Az oldalláncok kettős észterezése egyrészt növeli a lipophiliát [2] [4] , ami jobb behatolást biztosít a bőrbe, másrészt pedig az észterezett csoportok gyors lebontását [2] [4] , ami rövidebb felezési időt eredményez. a hatóanyag mennyiségét, és ezáltal jobb rendszer- és helyi hordozhatóságot [2] [4] . A glükokortikoszteroidok használatának jelentős javításában és a kezelés kockázatának csökkentésében a döntő tényező a prednicarbate kettős észterezett molekulaszerkezetének szintézise és a halogénezés elutasítása [2] [1] [4] A Prednicarbate a hatás kezdete után gyorsan biológiailag inaktív metabolitokká alakul, amelyeknek már nincs negatív mellékhatása, ami a legjelentősebb kora gyermekkorban és különösen újszülötteknél [2] [1] [4] .

Terhesség alatt a gyógyszer alkalmazása csak akkor lehetséges, ha az anya számára nyújtott előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot . Ne alkalmazza a gyógyszert nagy bőrfelületekre [3] A hatóanyag -  prednikarbát - behatol a tejbe , ezért a kezelés ideje alatt tartózkodni kell a szoptatástól [3]

Nem befolyásolja a reakciósebességet járművek vezetése vagy más mechanizmusokkal való munka során.

Jegyzetek

  1. 1 2 3 4 5 6 7 Gehm G., Topiche Glukokortikoide bleiben weiterhin unverzichbar // AP Dermatologie, 2/2002
  2. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 Schafer-Korting D., Immunjlogie und biochemische Aspekte der kutanen Entzundung // Springer, Beilage fur Hautarzte, 1998. április 4.
  3. 1 2 3 4 5 Fougera E. et al. PREDNICARBATE – prednicarbate kenőcs // PatientsVille.com, 2006. január
  4. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Bottger G., Topisches Kortikoid in der taglichen Behandlung von Kindern mit Neurodermitis // Hautnah dermatologie, 3/2000
  5. Prednicarbate bőrpuhító krém 0,1% atópiás dermatitisben szenvedő gyermekeknél. Moshang T. Bőrgyógyászat a CUTIS orvos számára. 2001 július;68(1):63-9.
  6. 1 2 ALKALMAZÁS A BŐRGYÓGYÁBAN Archivált 2016. április 10-én a Wayback Machine - Glükokortikoid gyógyszerek. Módszertani útmutató Archív másolat 2013. május 7-én a Wayback Machine -n // Szmolenszk, Szmolenszki Állami Orvosi Akadémia, NIIAH, 2009