Prednikarbat | |
---|---|
prednikarbát | |
Kémiai vegyület | |
IUPAC | (11β)-17-[(etoxi-karbonil)-oxi]-11-hidroxi-3,20-dioxopregna-1,4-dién-21-il-propionát |
Bruttó képlet | C 27 H 36 O 8 |
Moláris tömeg | 488,57 g/mol |
CAS | 73771-04-7 |
PubChem | 6714002 |
gyógyszerbank | APRD01197 |
Összetett | |
Osztályozás | |
ATX | D07AC18 |
Adagolási formák | |
krém , kenőcs külső használatra | |
Az adagolás módjai | |
Kültéri használatra | |
Más nevek | |
Prednitop, Dermatotop | |
Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon |
A prednikarbát a III. csoportba tartozó , nem halogénezett aktív glükokortikoszteroid . Helyileg alkalmazva .
Kémiai szerkezete szerint a prednikarbát a prednizolon kétszeresen észterezett és metilezett, nem halogénezett származéka [1] [2] [3] [4] .
GKS . Gyulladáscsökkentő, antiexudatív, antiallergiás , deszenzitizáló, viszketésgátló , érösszehúzó hatású. A helyi gyulladáscsökkentő hatás a lipokortin szintézisének szelektív stimulációjának köszönhető , amely gátolja a foszfolipáz A2-t, gátolja az arachidonsav képződését és gátolja a gyulladásos mediátorok - PG (prosztaglandinok), vérlemezke-aktiváló faktor és leukotriének - felszabadulását . Stabilizálja a membránokat, beleértve a sejtszervecskéket is ; gátolja a sejteket károsító enzimek felszabadulását és a hízósejtek degranulációját ; csökkenti a leukocita migrációt és a kapillárisok permeabilitását , javítja a mikrokeringést [2] [3]
A prednikarbát klinikai vizsgálatai során a foszfolipáz A2 gátlását észlelték 30 perccel a gyógyszer külső alkalmazása után. A kezelés egyértelmű eredményei (a klinikai tünetek csökkenése vagy a klinikai gyógyulás ) 7 nap után figyelhetők meg [2]
A duplán észterezett, nem halogénezett glükokortikoidok kifejezett gyulladáscsökkentő hatásúak [2] [1] [4] , míg antiproliferatív és atrófogén hatások nélkül [2] [1] [4] – ahogyan a korábbi halogénezett glükokortikoidok esetében is történt.
Magas lipofilitása [2] [4] és nagy áthatolóképessége [2] [4] , ép bőrön keresztül is felszívódik ; gyulladások és/vagy egyéb bőrbetegségek fokozzák a bőrön keresztüli felszívódást. Javítja az erythema , infiltráció , viszketés , hámlás és lichenifikáció megjelenésével járó érintett bőrterületek állapotát , csökkenti az atópiás dermatitiszben szenvedő pikkelysömör tüneteinek súlyosságát [5] .
Gyulladásos bőrbetegségek , amelyek helyi glükokortikoszteroidok alkalmazását igénylik ( ekcéma , beleértve az akut, krónikus, atópiás; pikkelysömör ; dermatitis ; égési sérülések I-II. fokú) [2] [1] [6] .
Helyi reakciók, bőrsorvadás , telagioectasia, striae, bőrpír , irritáció ( viszketés , égő érzés), pustuláris kiütések, rosacea-szerű dermatitis , hypopigmentáció , perioralis dermatitis , másodlagos fertőzések; gyermekeknél - a bőr nagy területein történő alkalmazása a fokozott anyagcsere miatt a mellékvesekéreg működésének elnyomását okozhatja (Itsenko-Cushing-szindróma) [3] . Nagy érintett felülettel rendelkező betegeknél vagy okkluzív kötszerek esetén a hormonális állapot időszakos ellenőrzése kötelező, beleértve a kortizol szintjének meghatározását a vérplazmában és a vizeletben .
A gyógyszer nagy dózisainak rövid távú alkalmazása (túl nagy mennyiség, túl nagy alkalmazási terület vagy túl gyakori használat) nem okoz mellékhatásokat.
Külsőleg. Naponta egyszer vékony rétegben vigye fel az érintett területekre, enyhén dörzsölje be. Szükség esetén a gyógyszer alkalmazásának gyakorisága napi 2-re növelhető. A kezelés menetét az orvos határozza meg, általában 2-3 hét (de legfeljebb 4 hét) [2] [1] [6] . Ne kombinálja a gyógyszert reszorptív glükokortikoidokkal (nagyobb a szisztémás mellékhatások valószínűsége).
Az oldalláncok kettős észterezése egyrészt növeli a lipophiliát [2] [4] , ami jobb behatolást biztosít a bőrbe, másrészt pedig az észterezett csoportok gyors lebontását [2] [4] , ami rövidebb felezési időt eredményez. a hatóanyag mennyiségét, és ezáltal jobb rendszer- és helyi hordozhatóságot [2] [4] . A glükokortikoszteroidok használatának jelentős javításában és a kezelés kockázatának csökkentésében a döntő tényező a prednicarbate kettős észterezett molekulaszerkezetének szintézise és a halogénezés elutasítása [2] [1] [4] A Prednicarbate a hatás kezdete után gyorsan biológiailag inaktív metabolitokká alakul, amelyeknek már nincs negatív mellékhatása, ami a legjelentősebb kora gyermekkorban és különösen újszülötteknél [2] [1] [4] .
Terhesség alatt a gyógyszer alkalmazása csak akkor lehetséges, ha az anya számára nyújtott előny meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot . Ne alkalmazza a gyógyszert nagy bőrfelületekre [3] A hatóanyag - prednikarbát - behatol a tejbe , ezért a kezelés ideje alatt tartózkodni kell a szoptatástól [3]
Nem befolyásolja a reakciósebességet járművek vezetése vagy más mechanizmusokkal való munka során.
Szteroid hormonok (exogén) | |||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
|
Glükokortikoszteroidok helyi használatra ( D07 ) | |||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Glükokortikoszteroidok |
| ||||||||
* — a gyógyszer nincs bejegyezve Oroszországban |