Oxandrolone

Az oxandrolon egy anabolikus szteroid, amelyet először Raphael Pappo szintetizált a Searle Laboratories-nál , jelenleg a Pfizer Inc. Az Egyesült Államokban Anavar márkanéven adták ki 1964-ben. Ez a dihidrotesztoszteron származéka, amelyben a második szénatomot oxigénatom helyettesíti, és a metilezést a 17-es pozícióban hajtják végre.

Biológiai hatások

Az oxandrolont rendkívül alacsony androgén hatása miatt széles körben használják, mérsékelt anabolikus hatással kombinálva. Bár az oxandrolon egy alfa-17-alkilezett szteroid, májtoxicitása alacsony. Tanulmányok kimutatták, hogy az oxandrolon napi 20 mg-os adagja 12 héten keresztül csekély hatással volt a májenzimek növekedésére [1] [2] . Mivel a dihidrotesztoszteron származéka, az oxandrolon nem aromatizálódik (nem alakul át ösztrogénné, ami gynecomastiát okozhat ). Szintén nem befolyásolja jelentősen a tesztoszteron termelést a szervezetben (nem gátolja a hipotalamusz-hipofízis-herék tengelyt) 20 mg alatti dózisban. Nagy dózisok esetén a szervezet természetes módon csökkenti a luteinizáló hormon termelését , ahogyan akkor is, ha az endogén tesztoszteronszint túl magas. Ez viszont elnyomja a Leydig-sejtek további stimulációját a herékben, ami sorvadáshoz vezethet. A gyógyszer napi 20 mg-os dózisának 12 hétig tartó alkalmazása után a saját tesztoszteron termelése 67%-kal csökkent [1] . Egy randomizált, kettős vak vizsgálatban a teljes testfelület 40%-át kitevő égési sérüléseket szenvedő betegeket választották ki, hogy kapjanak standard égési kezelést oxandrolonnal vagy anélkül. Azok, akik oxandrolont szedtek, javulást mutattak a szövetek összetételében, az izomtömeg megőrzésében és a kórházi tartózkodási idő csökkenésében [3] .

Történelem

A gyógyszert az izomtömeg növelésére írják fel olyan rendellenességekben, amelyeket fokozott veszteség kísér, valamint a HIV / AIDS komplex terápiájában. Ezenkívül számos esetben pozitív hatást figyeltek meg a csontritkulás kezelésében. Részben a testépítéssel kapcsolatos visszaélésekről szóló negatív jelentések miatt azonban a Searle Laboratories 1989-ben leállította az Anavart. A stafétabotot a General Corporation (ma Savient Pharmaceuticals) vette át, amely 1995-ben sikeres klinikai kísérletek után Oxandrin márkanéven adta ki ezt az anyagot. Az oxandrolont ezt követően az FDA ritka betegségek gyógyszereként hagyta jóvá az alkoholos hepatitis, a Turner-szindróma és a HIV által kiváltott fogyás kezelésére. A fehérjekatabolizmus csökkentésére is alkalmazható hosszú távú kortikoszteroid-kezelés során. A gyógyszer pozitív eredményeket mutatott a vérszegénység és az örökletes Quincke-ödéma kezelésében. Visszaélési lehetősége miatt az Egyesült Államokban szabályozott anyagként van besorolva (III. jegyzék).

Elterjedt a sportban. Ez dopping [4] .

Szintézis

Az oxandrolon a dihidroepiandroszteronból szintetizálható [5] :

Jegyzetek

1. ↑ 1 2 Schroeder ET, Zheng L., Yarasheski KE, Qian D., Stewart Y., Flores C., Martinez C., Terk M., Sattler FR Kezelés oxandrolonnal és a hatások tartóssága idősebb  férfiaknál  // J. Appl. fiziol.  : folyóirat. - 2004. - március ( 96. évf. , 3. sz.). - P. 1055-1062 . - doi : 10.1152/japplphysiol.00808.2003 . — PMID 14578370 .
2. ↑ Grunfeld C., Kotler DP, Dobs A., Glesby M., Bhasin S. Oxandrolone a HIV-vel összefüggő súlycsökkenés kezelésében férfiaknál  : randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálat  // J Acquir. Immunhiány. Syndr. : folyóirat. - 2006. - március ( 41. évf. , 3. sz.). - P. 304-314 . - doi : 10.1097/01.qai.0000197546.56131.40 . — PMID 16540931 .
3. ↑ Jeschke MG, Finnerty CC, Suman OE, Kulp G., Mlcak RP, Herndon DN Az oxandrolon hatása az endokrinológiai, gyulladásos és hipermetabolikus válaszokra az akut fázis posztburn során   // Ann . Surg. : folyóirat. - 2007. - szeptember ( 246. évf . , 3. sz.). - P. 351-360 . - doi : 10.1097/SLA.0b013e318146980e . — PMID 17717439 .
4. ↑ A WADA új jelentést adott ki az oroszországi doppinghelyzetről . Hozzáférés időpontja: 2016. június 16. Az eredetiből archiválva : 2016. június 18. (határozatlan)
5. ↑ Pappo, Raphael; Jung, Christopher J. 2-oxasteroids: A new class of biológiailag aktív vegyületek  (angol)  // Tetrahedron Letters : folyóirat. - 1962. - 1. évf. 3 , sz. 9 . — 365. o . - doi : 10.1016/S0040-4039(00)70883-5 .

Linkek