Elbasvir

Elbasvir
Kémiai vegyület
IUPAC Dimetil - N , N' -([(6S)-6H - indolo[1,2-c][1,3]benzoxazin-3,10-diil]-bisz{ 1H -imidazol-5,2-diil-( 2S )-pirrolidin-2,1- diil -[( 2S )-1-oxo-3-metil-bután-1,2-diil]})-biszkarbamát
Bruttó képlet C 49 H 55 N 9 O 7
CAS 1370468-36-2
PubChem 71661251
gyógyszerbank DB11574
Összetett
Osztályozás
ATX J05AP10 ,
J05AP54 (kombináció grazoprevirrel)
Farmakokinetika
Plazmafehérje kötődés >99,9%
Anyagcsere CYP3A4
Fél élet 24 óra
Kiválasztás >90% a székletben, <1% a vizeletben
Az adagolás módjai
orális
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

Az Elbasvir  egy olyan gyógyszer, amelyet az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága (FDA) 2016 januárjában [1] hagyott jóvá a hepatitis C kezelésére . A gyógyszert a Merck & Co. fejlesztette ki, és befejezte a III. fázisú vizsgálatokat, és az NS3 / 4A proteáz inhibitor grazoprevirrel kombinációban használták Zepatier márkanéven , ribavirinnel vagy anélkül [2] .

Az Elbasvir hatékony és szelektív inhibitora a hepatitis C vírus NS5A replikációs komplexének , az NS5A-nak [3] . Kizárólag más kiegészítő hepatitis C vírusellenes szerekkel, például grazoprevirrel és MK-3682-vel kombinált készítményként vizsgálták, és nem világos, hogy az elbasvir tartós vírusellenes hatást fejt ki, ha önmagában alkalmazzák. Az ilyen típusú kombinált termékek azonban a valaha kifejlesztett legsikeresebb megközelítést jelentik a hepatitis C tényleges kezelésére, és nem csak a betegség progressziójának lassítására [4] .

Mellékhatások

A mellékhatásokat csak grazoprevirrel kombinálva értékelték; lásd Elbasvir/Grazoprevir .

Interakciók

Az elbasvirt a CYP3A4 májenzim hasítja . Ezt az enzimet indukáló gyógyszerekkel, például efavirenzzel , karbamazepinnel vagy orbáncfűvel való kombináció hatástalanul alacsony elbasvir plazmaszintet eredményezhet. A CYP3A4 gátlókkal való kombináció növelheti a plazmaszintet [5] .

Farmakológia

Hatásmechanizmus

Az anyag blokkolja az NS5A-t, a hepatitis C vírus replikációjához és összeállításához szükséges fehérjét [5] .

Farmakokinetika

Az Elbasvir plazma csúcskoncentrációját három órával a grazoprevir orális alkalmazása után éri el (a betegek közötti eltérések: 3-6 óra). Hepatitis C-ben szenvedő betegeknél a stabil koncentráció körülbelül hat nap múlva alakul ki. A plazmafehérjékhez való kötődés több mint 99,9%, főleg albuminnal és alfa-1-savas glikoproteinnel. Az anyag egy része a májban oxidálódik, főként a CYP3A4 enzim hatására. A biológiai felezési idő átlagosan 24 óra. Több mint 90%-a ürül a széklettel és kevesebb, mint 1%-a a vizelettel [5] [6] .

Jegyzetek

  1. ↑ Az FDA jóváhagyta a Zepatier-t az 1. és 4. genotípusú krónikus hepatitis C kezelésére . FDA (2016. január 28.). Letöltve: 2021. július 29.
  2. ↑ Eric Lawitz, Edward Gane, 2014 .
  3. ↑ Craig A. Coburn, Peter T. Meinke, 2013 .
  4. ↑ Ivan Gentile, Antonio R. Buonomo, 2014 .
  5. ↑ 1 2 3 Haberfeld H., szerk. (2016). Austria-Codex (német nyelven). Bécs: Österreichischer Apothekerverlag.
  6. ↑ FDA professzionális gyógyszerinformáció a Zepatierről . drug.com (2019). Letöltve: 2021. július 29.

Irodalom