Foscarnet

A Foscarnet , Foscavir márkanéven ismert, egy vírusellenes gyógyszer , amelyet elsősorban a Herpesviridae család által okozott vírusfertőzések kezelésére használnak . A DNS polimeráz pirofoszfát analógjának inhibitoraként van besorolva . A foszkarnet egy HO 2 CPO 3 H 2 képletû kémiai vegyület konjugált bázisa .

A Foscarnetet 1991 - ben engedélyezték orvosi használatra [2] .

Orvosi felhasználás

Ez a foszfonsav-származék (a Clinigen Foscavir márkanéven nátrium- foszkarnet néven értékesíti) egy vírusellenes gyógyszer , amelyet herpeszvírusok kezelésére használnak , beleértve a gyógyszerrezisztens citomegalovírust (CMV) és az 1-es és 2-es típusú herpes simplex vírusokat (HSV-1 és HSV-). 2 ). Különösen a CMV retinitis kezelésére használják . A Foscarnet nagy tapasztalattal rendelkező HIV -betegek kezelésére használható a mentőterápia részeként [3] [4] [5] .

Hatásmechanizmus

A foscarnet egy szerkezeti mimetikus pirofoszfát anion , amely szelektíven gátolja a pirofoszfát kötőhelyet a virális DNS polimerázokon olyan koncentrációkban , amelyek nem befolyásolják a humán DNS polimerázokat [6] .

Időpont

Intravénás infúzió intravitreális beadásra.

Mellékhatások

• Nefrotoxicitás - a szérum kreatininszint emelkedése a foszkarnetet kapó betegek átlagosan 45% -ánál fordul elő . Más nefrotoxikus gyógyszerek kerülendők. A nefrotoxicitás általában reverzibilis, és csökkenthető az adagolás módosításával és megfelelő hidratációval .
• Elektrolitzavarok – a kalcium-, magnézium-, kálium- és foszfátszintek gyakran változnak, és az elektrolitok rendszeres monitorozása szükséges a klinikai toxicitás elkerülése érdekében [7] .
• A genitális fekélyek gyakoribbak férfiaknál, és általában a foscarnet indukciós alkalmazása során jelentkeznek. Ez valószínűleg kontakt dermatitisz a vizeletben lévő magas foszkarnet koncentráció miatt. Ez általában gyorsan megszűnik a gyógyszer abbahagyása után.
• CNS - paresztézia , ingerlékenység és hallucinációk .

Jegyzetek

1. ↑ Foscavir-foscarnet nátrium injekció, oldat . DailyMed (2020. április 23.). Letöltve: 2020. november 6. Az eredetiből archiválva : 2021. március 26. (határozatlan)
2. ↑ Long, Sarah S. A gyermekkori fertőző betegségek alapelvei és gyakorlata  : [ eng. ]  / Sarah S. Long, Larry K. Pickering, Charles G. Prober. - Elsevier Health Sciences, 2012. - P. 1502. - ISBN 978-1437727029 . Archiválva : 2019. december 29. a Wayback Machine -nél
3. ↑ Canestri A, Ghosn J, Wirden M et al. (2006). „Foscarnet mentőterápia késői stádiumú HIV-betegségben és többszörös gyógyszerrezisztenciában szenvedő betegek számára”. vírusirtó. Ott. (London.) . 11 (5): 561-6. PMID  16964823 .
4. ↑ Mathiesen S, Dam E, Roge B, et al. (2007). "A hosszú távú foszkarnet terápia átalakítja a timidin analóg mutációit, és megváltoztatja a HIV-1 zidovudinnal és lamivudinnal szembeni rezisztenciáját." vírusirtó. Ott. (London.) . 12 (3): 335-43. PMID  17591023 .
5. ↑ Meyer PR, Rutvisuttinunt W, Matsuura SE, So AG, Scott WA (2007). „A HIV-1 reverz transzkriptáz által létrehozott stabil komplexek a primer-templát különböző pozícióiban, amelyeket dezoxinukleozid-trifoszfátok vagy foszkarnet kötéssel szabályoznak . J. Mol. biol . 369 (1): 41-54. DOI : 10.1016/j.jmb.2007.03.006 . PMC  1986715 . PMID  17400246 .
6. ↑ Meyer PR, Rutvisuttinunt W, Matsuura SE, So AG, Scott WA (2007. május). „A HIV-1 reverz transzkriptáz által létrehozott stabil komplexek a primer-templát különböző pozícióiban, amelyeket dezoxinukleozid-trifoszfátok vagy foszkarnet kötéssel szabályoznak . J. Mol. biol . 369 (1): 41-54. DOI : 10.1016/j.jmb.2007.03.006 . PMC  1986715 . PMID  17400246 .
7. ↑ Dennis L. Kasper, Eugene Braunwald. " Harrison's Manual of Medicine archiválva 2012. január 2-án a Wayback Machine -nél", 16. kiadás, Mcgraw -hill, (2005), p. 2244.