| Oximorfon | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 4,5-alfa-epoxi-3,14-dihidroxi-17-metil-morfinan-6-on |
| Bruttó képlet | C17H19NO4 _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 301,337 g/mol |
| CAS | 76-41-5 |
| PubChem | 5284604 |
| gyógyszerbank | APRD00158 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | N02A |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 10% (szájon át) |
| Anyagcsere | máj |
| Fél élet | 1,3 ± 0,7 óra (parenterális beadással); 7,25-9,43 óra (szájon át adva) |
| Kiválasztás | 35% a vizeletben, 65% a székletben |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
Az oximorfon vagy 14-hidroxi- dihidromorfinon ( Numorphan és Opana márkanéven forgalmazva ) egy erős félszintetikus opioid fájdalomcsillapító .
A gyógyszert az erős fájdalom csökkentésére tervezték. Az injekciót követő fájdalomcsillapítás körülbelül 5-10 percen belül kezdődik, orális beadás után a gyógyszer körülbelül 30 percen belül kezd hatni (és körülbelül 3-4 óráig tart) [1] . Az oximorfon felezési ideje sokkal gyorsabb intravénás beadás esetén, ezért a gyógyszert leggyakrabban szájon át alkalmazzák [2] . Az oxikodonhoz hasonlóan , amely oximorfonná metabolizálódik, az oximorfonnak is nagy a visszaélés lehetősége [3] .
A gyógyszert 1914 körül Németországban fejlesztették ki [4] , az Egyesült Államokban az Endo Pharmaceuticals 1955 - ben szabadalmaztatta [5] , és 1959 januárjában engedélyezték orvosi használatra (az USA-ban és más országokban is) [6] [7] .
2017 júniusában az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága (FDA) felkérte az Endo Pharmaceuticalst, hogy távolítsa el ezt a terméket az Egyesült Államok piacáról [8] . Ennek oka részben az Egyesült Államok opioidjárványa , valamint az a tény, hogy a 2012 -es összetételmódosítás nem tudta megállítani az illegális kábítószer-injekciókat. Válaszul az Endo egy hónappal később önként eltávolította az Opana ER-t a piacról [9] .
Az Amneal Pharmaceuticals generikus és speciális gyógyszergyártó cég által gyártott oximorfon kiterjesztett kibocsátású generikus változatai még mindig elérhetők az Egyesült Államokban [10] .
Az oximorfon azonnali felszabadulása mérsékelt vagy súlyos fájdalom csillapítására javasolt, például akut posztoperatív fájdalom kezelésére [1] .
Az Oximorfon elnyújtott hatóanyag-leadású tabletta krónikus fájdalom kezelésére javallt, és csak olyan személyek számára, akik már hosszabb ideig rendszeresen szednek erős opioidokat. Az oximorfon azonnali felszabadulású tabletta áttöréses fájdalom esetén javasolt azoknál, akik a gyógyszer elnyújtott felszabadulású változatát szedik. Más opioidokhoz képest az oximorfon hasonló fájdalomcsillapító hatású [11] .
Az Egyesült Államokban az oximorfon a II. listán szereplő szabályozott anyag, amelynek közigazgatásilag szabályozott anyag kódszáma (ACSCN) 9652 [12] .
Az Oxymorphone ER tablettákat éhgyomorra kell bevenni [13] .
Az Endo Pharmaceuticals az Oxymorphone-t Opana és Opana ER márkanéven forgalmazza. Az Opana ER-t 2017-ben hívta vissza a gyártó, így az Egyesült Államokban nem elérhető [14] . Mindazonáltal az IR (azonnali felszabadulás) és az ER (hosszabbított felszabadulású) készítmények is elérhetők Oxymorphone és Oxymorphone ER általános néven, és számos különböző laboratórium biztosítja őket.
Az oximorfon injekció formájában is kapható fekvőbeteg használatra, IV ( intravénás ), IM ( intramuszkuláris ) és SC (szubkután) injekcióhoz [15] .
Gyakran alkalmaznak módosított hatóanyag-leadású kiterjesztett felszabadulású (ER) adagolási formát, amely megváltoztatja a gyógyszer farmakokinetikáját .
Az oximorfon különböző dózisokban kapható.
| IR tabletták [16] | ER tabletták [16] |
|---|---|
| 5 mg | 5 mg |
| 10 mg | 7,5 mg |
| 10 mg | |
| 15 mg | |
| 20 mg | |
| 30 mg | |
| 40 mg |
Az oximorfon fő mellékhatásai hasonlóak más opioidokhoz, de a leggyakoribb mellékhatások a székrekedés , hányinger , hányás , szédülés , szájszárazság és álmosság . Ez a szer más opioidokhoz hasonlóan erősen addiktív, és kémiai függőséghez vezethet [17] .
Más opioidokhoz hasonlóan az oximorfon-túladagolást is a légzés elégtelen szellőztetése , kábultságig vagy kómáig terjedő álmosság , vázizomgyengeség, hideg és nyirkos bőr, néha lassú szívverés és alacsony vérnyomás jellemzi . Súlyos túladagolás esetén apnoe , keringési összeomlás, szívleállás és halál is előfordulhat [17] .
Oroszországban az oximorfon kábítószerként szerepel az Orosz Föderációban ellenőrzés alatt álló kábítószerek, pszichotróp anyagok és prekurzoraik jegyzékének I. listáján (a forgalom tilos).
Az oximorfon-hidroklorid fehér kristályok vagy fehér vagy törtfehér por. Hosszabb ideig tartó fény hatására elsötétül, de ez nem befolyásolja farmakológiai tulajdonságait. 1 g oximorfon 4 ml vízben oldódik, etanolban és dietil-éterben kevéssé oldódik . Olvadáspont: 248-249 °C.
Az oximorfont a kereskedelemben thebainból állítják elő , amely kis mennyiségben megtalálható az ópiummákban ( Papaver somniferum ), de a tebaint nagy mennyiségben (3%) a keleti mák ( Papaver orientale ) gyökereiben találták [7] [ 7] 18] . Morfinból vagy oxikodonból is szintetizálható , mivel ez utóbbi aktív metabolitja .
Az oximorfon-hidroklorid szagtalan fehér kristály vagy fehér vagy csaknem fehér por. Az oximorfon színe hosszabb ideig tartó fény hatására sötétebbé válik. Egy gramm oximorfon-hidroklorid oldódik 4 ml vízben, és mérsékelten oldódik alkoholban és éterben. Fénnyel érintkezve lebomlik [17] .
Az ismert orosz rapper , OXXXYMIRON ehhez a fájdalomcsillapítóhoz társítja álnevét.