Adefovir

Az adefovir ( Adefovir ,  korábban bis-POM PMEA) egy vényköteles gyógyszer, amelyet a hepatitis B vírus (HBV) kezelésére használnak. Preveon és Hepsera márkanéven terjesztve . Ez a reverz transzkriptáz inhibitor (ntRTI) orális nukleotid-analógja.

Alkalmazás

Az adefovirt a hepatitis B [1] [2] és a herpes simplex vírus [3] kezelésére használják .

A HIV -fertőzött betegeken végzett adefovir-kísérletek nem mutattak egyértelmű előnyt [3] [4] .

Történelem

Az adefovirt Antonin Goli kémikus találta fel a Cseh Köztársaság Tudományos Akadémia Szerves Kémiai és Biokémiai Intézetében . A gyógyszert a Gilead Sciences fejlesztette ki a HIV kezelésére Preveon márkanéven. 1999 novemberében azonban egy szakértői testület azt tanácsolta az FDA -nak, hogy ne hagyja jóvá a gyógyszert a 60 vagy 120 mg-os dózisnál jelentkező vesetoxicitás súlyosságával és gyakoriságával kapcsolatos aggályok miatt. Az FDA ezt a tanácsot követve megtagadta az adefovir HIV-kezelésként való jóváhagyását.

A Gilead Sciences 1999 decemberében leállította a HIV-fertőzés kezelésére irányuló fejlesztését, de továbbra is dolgozott vele a hepatitis B (HBV) kezelésére, amelyben sokkal alacsonyabb dózisban, 10 mg-ban bizonyult hatásosnak. 2002. szeptember 20-án kapták meg az FDA jóváhagyását a hepatitis B kezelésére az Egyesült Államokban , ezt követően az adefovirt Hepsera márkanéven értékesítik. 2003 márciusában az adefovir engedélyt kapott a HBV kezelésére az Európai Unióban is .

Hatásmechanizmus

Az adefovir a reverz transzkriptáz blokkolásával fejti ki hatását, egy olyan enzimet, amely kritikus fontosságú a HBV szervezetben történő szaporodásához. Engedélyezett krónikus hepatitis B kezelésére olyan felnőtteknél, akiknél aktív vírusreplikáció mutatkozik, amit a szérum aminotranszferázok (elsősorban ALT) szintjének tartós emelkedése vagy szövettanilag aktív betegség bizonyít.

Az adefovir fő előnye a lamivudinnel (az első HBV-kezelésre jóváhagyott reverz transzkriptáz gátlóval) szemben, hogy a vírusnak sokkal hosszabb ideig tart a gyógyszerrel szembeni rezisztencia kialakulása.

Jegyzetek

1. ↑ Marcellin P. , Chang TT , Lim SG , Tong MJ , Sievert W. , Shiffman ML , Jeffers L. , Goodman Z. , Wulfsohn MS , Xiong S. , Fry J. , Brosgart CL Adefovir-dipivoxil a hepatitis B kezelésére e antigén-pozitív krónikus hepatitis B.  (angol)  // The New England Journal of Medicine. - 2003. - 1. évf. 348. sz. 9 . - P. 808-816. - doi : 10.1056/NEJMoa020681 . — PMID 12606735 .
2. ↑ Manolakopoulos S. , Bethanis S. , Koutsounas S. , Goulis J. , Vlachogiannakos J. , Christias E. , Saveriadis A. , Pavlidis C. , Triantos C. , Christidou A. , Papatheodoridis G. , T. Karaotsman D. Hosszú távú terápia adefovir-dipivoxillal olyan hepatitis B e antigén-negatív betegeknél, akiknél lamivudinnal szemben rezisztencia alakul ki.  (angol)  // Táplálkozási farmakológia és terápia. - 2008. - Vol. 27. sz. 3 . - P. 266-273. - doi : 10.1111/j.1365-2036.2007.03567.x . — PMID 17988233 .
3. ↑ 1 2 Egy randomizált, placebo-kontrollos vizsgálat az adefovir-dipivoxilról előrehaladott HIV-fertőzésben: ADHOC vizsgálat.  (angol)  // HIV-gyógyászat. - 2002. - 20. évf. 3, sz. 4 . - P. 229-238. - doi : 10.1046/j.1468-1293.2002.00111.x . — PMID 12444940 .
4. ↑ Fisher EJ , Chaloner K. , Cohn DL , Grant LB , Alston B. , Brosgart CL , Schmetter B. , El-Sadr WM , Sampson J. Az adefovir-dipivoxil biztonságossága és hatékonysága előrehaladott HIV-betegségben szenvedő betegeknél: randomizált, placebo-kontrollos vizsgálat.  (angol)  // AIDS (London, Anglia). - 2001. - 20. évf. 15, sz. 13 . - P. 1695-1700. - doi : 10.1097/00002030-200109070-00013 . — PMID 11546945 .

Linkek

• Adefovir Dipivoxil  (angol) . drug.com. Letöltve: 2016. május 14.
• Címke és jóváhagyási előzmények. . Hatóanyag(ok): Adefovir-dipivoxil  (angol) . FDA . Letöltve: 2016. május 14.