Lopinavir

Lopinavir
Kémiai vegyület
IUPAC ( 2S ) -N -[( 2S , 4S , 5S )-5-[2-(2,6-dimetil-fenoxi)-acetamido]-4-hidroxi-1,6-difenil-hexán-2-il]-3 -metil-2-(2-oxo-1,3-diazinán-1-il)-butánamid
Bruttó képlet C 37 H 48 N 4 O 5
CAS 192725-17-0
PubChem 92727
gyógyszerbank DB01601
Összetett
Osztályozás
ATX J05AR10 Ritonavirrel
Farmakokinetika
Biológiailag hozzáférhető ismeretlen
Plazmafehérje kötődés 98-99%
Anyagcsere Máj
Fél élet 5-6 óra
Kiválasztás Főleg széklet
Az adagolás módjai
orális
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

A lopinavir a proteázgátlók osztályába tartozó  antiretrovirális gyógyszer . HIV-fertőzések ellen egy másik proteázgátlóval, a ritonavirrel (lopinavir/ritonavir) rögzített dózisú kombinációban alkalmazzák [1] .

A gyógyszert 1995 -ben szabadalmazták, és  2000 -ben  engedélyezték az orvostudományban való használatra [ 2] .

Mellékhatások

A mellékhatásokat, kölcsönhatásokat és ellenjavallatokat csak a lopinavir/ritonavir kombinációban értékelték.

Farmakológia

A lopinavir erősen kötődik a plazmafehérjékhez (98-99%) [3] .

A lopinavirnak a cerebrospinális folyadékba (CSF) való behatolásáról szóló jelentések ellentmondásosak. Külön jelentések szerint a lopinavir nem mutatható ki a cerebrospinális folyadékban; azonban egy 26, lopinavir/ritonavirrel kezelt beteg páros CSF- és plazmamintáján végzett vizsgálat azt mutatta, hogy a lopinavir CSF-szintje a minták 77%-ában meghaladta az IC50-et [4] .

Kutatás

Egy 2014-es tanulmány kimutatta, hogy a lopinavir hatékony a humán papillomavírus (HPV) ellen [5] . 2020-ban megállapították, hogy a lopinavir/ritonavir nem működik súlyos COVID-19 esetén . Ebben a vizsgálatban a gyógyszeres kezelést általában körülbelül 13 nappal a tünetek megjelenése után kezdték meg [6] . A lopinavirról kimutatták, hogy sejttenyészetekben alacsony mikromoláris tartományban gátolja a MERS-CoV replikációt [ 7] .

A 2020 októberében bemutatott Solidaritás-vizsgálat előzetes időközi eredményei szerint 2062 betegnél nem volt jelentős előny a lopinavir vagy a lopinavir és interferon kombináció alkalmazása során . 2020 júniusában kizárták őket egy folyamatban lévő vizsgálatból, amely különféle gyógyszerek hatékonyságát vizsgálta [8] [9] .

Jegyzetek

  1. ↑ "FDA által jóváhagyott gyógyszerkészítmények: Kaletra" . accessdata.fda.gov . Letöltve: 2021. április 24. Az eredetiből archiválva : 2016. október 21.
  2. ↑ C. Robin Ganellin, 2006 , p. 510.
  3. ↑ Kaletra (lopinavir/ritonavir) kapszula; (lopinavir/ritonavir) belsőleges oldat . rxabbvie.com (2009. április). Letöltve: 2021. április 24. Az eredetiből archiválva : 2021. április 22.
  4. ↑ Capparelli E, Holland D, Okamoto C, et al. (2005). „A lopinavir koncentrációja a cerebrospinális folyadékban meghaladja az 50%-os HIV-gátló koncentrációt”. AIDS . 19 (9): 949-52. DOI : 10.1097/01.aids.0000171409.38490.48 . PMID  15905676 .
  5. ↑ "A méhnyakrákot okozó vírus hatásainak visszafordítására használt HIV-gyógyszer" . Manchesteri Egyetem (2014. február 17.). Letöltve: 2021. április 24. Az eredetiből archiválva : 2021. április 24.
  6. ↑ Cao, Bin; Wang, Yeming; Wen, Danning; Liu, Wen; Wang, Jingli; Fan, Guohui; et al. (2020. március 18.). „A Lopinavir-Ritonavir próba súlyos Covid-19-ben kórházba került felnőtteknél” . New England Journal of Medicine . 382 (19): 1787-1799. DOI : 10.1056/NEJMoa2001282 . PMC  7121492 . PMID  32187464 .
  7. ↑ de Wilde, Adriaan H.; Jochmans, Dirk; Posthuma, Clara C.; Zevenhoven-Dobbe, Jessika C.; van Nieuwkoop, Stefan; Bestebroer, Theo M.; et al. (2014. augusztus). „Egy FDA által jóváhagyott vegyületkönyvtár szűrése négy kismolekulájú, a közel-keleti légúti szindróma koronavírus-replikációjának inhibitorát azonosítja sejtkultúrában” . Antimikrobiális szerek és kemoterápia . 58 (8): 4875-4884. DOI : 10.1128/AAC.03011-14 . PMC  4136071 . PMID24841269  _ _
  8. ↑ Hongchao Pan, Richard Peto, Quarraisha Abdool Karim, Marissa Alejandria, Ana Maria Henao Restrepo, Cesar Hernandez Garcia, Marie Paule Kieny, Reza Malekzadeh, Srinivas Murthy, Marie-Pierre Preziosi, Srinath Reddy, Mirta Roses, Vasee Sath, John Ariyamo Rottingen, Soumya Swaminathan Újrahasznosított vírusellenes gyógyszereket a COVID-19 ellen; ideiglenes WHO SZOLIDARITÁS vizsgálati eredmények  (német) . Weltgesundheitsorganisation (2020. október 15.). Archiválva : 2021. április 23. a Wayback Machine -nél
  9. ↑ „Újrahasznosított vírusellenes gyógyszerek a COVID-19-hez – a WHO SOLIDARITY ideiglenes kísérleti eredményei” . medrxiv.org (2020. október 15.). Letöltve: 2021. április 24. Az eredetiből archiválva : 2021. április 23.

Irodalom