| Acetazolamid | |
|---|---|
| Acetazolamid | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | N-[5-(aminoszulfonil)-1,3,4-tiadiazol-2-il]-acetamid |
| Bruttó képlet | C 4 H 6 N 4 O 3 S 2 |
| Moláris tömeg | 222,245 g/mol |
| CAS | 59-66-5 |
| PubChem | 1986 |
| gyógyszerbank | APRD00119 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | S01EC01 |
| Farmakokinetika | |
| Anyagcsere | nem metabolizálódik |
| Fél élet | 3-9 óra |
| Kiválasztás | vese |
| Adagolási formák | |
| tabletek | |
| Az adagolás módjai | |
| belül , intravénásan | |
| Más nevek | |
| Diakarb | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
Az acetazolamid (Diacarb) vízhajtó (diuretikum). Szelektíven gátolja a karboanhidráz enzimet.
Gyakori vizelethajtóként az acetazolamidot viszonylag ritkán alkalmazzák, mivel léteznek hatékonyabb gyógyszerek, de jól alkalmazható pulmonális szívelégtelenségből adódó ödéma esetén, amikor a vérben megemelkedett szén-dioxid és bikarbonát szintjének csökkentése szükséges (a helyreállításhoz). normál pH -szint és „hurokra” való érzékenység). diuretikumok, például furoszemid ). [egy]
Az acetazolamid szerepel a létfontosságú és esszenciális gyógyszerek listáján .
Diuretikum a karboanhidráz inhibitorok csoportjából . Bizonyos elektrolitok eltávolításával diurézist okoz , mennyiségileg nem zavarja meg jelentős mértékben a szervezet elektrolit-egyensúlyát . Ennek a hatásmechanizmusa a karboanhidráz enzim működésének gátlása, amely fontos szerepet játszik az ionok szállításában és a szervezet ionegyensúlyának megőrzésében. Gátolja a karboanhidrázt a nefron proximális tekercses tubulusában , fokozza a Na + , K + , bikarbonát kiválasztását a vizeletben , nem befolyásolja a Cl− kiválasztását , lúgosítja a vizeletet . Megsérti a sav-bázis egyensúlyt (metabolikus acidózis ). A karboanhidráz gátlása a ciliáris testben a vizes humor szekréciójának csökkenéséhez és az intraokuláris nyomás csökkenéséhez vezet . A karboanhidráz aktivitásának elnyomása az agyban meghatározza a gyógyszer görcsoldó hatását. Csökkenti a cerebrospinális folyadék képződését és a koponyaűri nyomást . A hatás időtartama legfeljebb 12 óra.
A felszívódás magas, a vérben a Cmax 2 órával az 500 mg-os adag bevétele után van. Áthatol a placenta gáton . A plazmafehérjékkel való kommunikáció magas. A veséken keresztül változatlan formában ürül ki.
Ödéma szindróma (enyhe és közepes súlyosságú, alkalózissal kombinálva ). koponya- hipertónia ; glaukóma (elsődleges és másodlagos, akut roham), epilepszia (kisebb epilepsziás rohamok gyermekeknél, ritka hiányzások ), magassági betegség , Meniere-kór , tetania , premenstruációs szindróma , köszvény .
Túlérzékenység , akut veseelégtelenség , májelégtelenség , hypokalaemia , acidózis , hypocorticismus , Addison-kór , urémia , diabetes mellitus , terhesség (I trimeszter).
A máj és a vese eredetű ödéma .
belül. Ödemás szindróma esetén - 250 mg naponta 1-2 alkalommal 5 napos kurzusokban, majd kétnapos szünetet kell tartani. Epilepszia esetén - 250-500 mg / nap egy adagban 3 napig, a 4. napon szünet. A glaukóma rohamával a kezdeti adag 250-500 mg; majd 6 óránként 250 mg, 1-2 nap elteltével fokozatosan csökkentse az adagolás gyakoriságát, először napi 3-ra, majd 2-re. 4-12 hónapos gyermekek - 50 mg / nap 1-2 adagban; 3-5 év - 50-125 mg / nap 1-2 adagban; 4-18 éves korig - 125-250 mg egyszer reggel. Krónikus glaukóma esetén - 125-250 mg naponta 1-3 alkalommal 5 napig. A glaukóma kezelésére olyan szemészeti oldatot javasolnak, amely acetazolamidot tartalmaz vizes közegben, hidroxi-propil-béta-ciklodextrin és egy vízoldható stabilizáló polimer jelenlétében. A hosszan tartó hatás érdekében hidroxi-etil-cellulóz és metil-cellulóz 0,2-0,3%-os oldatát használjuk. További hatóanyagként béta-blokkolókat vezetnek be a gyógyszerbe. [2]
Hipokalémia , myasthenia gravis , görcsök , bőrpír , paresztézia , fülzúgás, étvágytalanság , metabolikus acidózis , viszketés. Hosszan tartó használat esetén - nephrourolithiasis , hematuria , glucosuria , hemolitikus anémia , leukopenia , agranulocitózis , tájékozódási zavar, tapintási zavar, álmosság, hányinger , hányás , hasmenés , allergiás reakciók , paresztézia.
5 napnál hosszabb időre történő kinevezés esetén magas a metabolikus acidózis kialakulásának kockázata. Hosszan tartó használat esetén ellenőrizni kell a víz-elektrolit egyensúlyt, a perifériás vér képét, a sav-bázis állapotot.
Fokozza az antiepileptikumok szedése által okozott osteomalacia megnyilvánulásait . Más diuretikumok és teofillin fokozzák az acetazolamid vízhajtó hatásának súlyosságát, a savképző diuretikumok gyengülnek. A GCS növeli a hypokalemia kialakulásának kockázatát. Növeli a szalicilátok, a digitálisz készítmények, a karbamazepin , az efedrin és a nem polarizáló izomrelaxánsok toxicitását .