Emtricitabin

Emtricitabin (nemzetközi transzkripciós FTC , 4-amino-5-fluor-1-[(2R,5S)-2-(hidroxi-metil)-1,3-oxatiolán-5-il]-1,2-dihidropirimidin-2-on) [1] a citidin szintetikus nukleozid analógja , egy nukleozid reverz transzkriptáz inhibitor Emtriva (korábban Coviracil ) márkanéven , HIV-fertőzés megelőzésére és kezelésére felnőtteknél és gyermekeknél. Ez a citidin tio-analógjának (-) enantiomerje, amely a citidin más analógjaitól abban különbözik, hogy a pirimidinmag 5-ös pozíciójában fluor van jelen.

Az emtricitabint Tenofovir- dizoproxillal (Viread) fix dózisú kombinációban is értékesítik Truvada márkanéven és tenofovir-alafenamiddal (Vemlidy) Descovy márkanéven.

Az emtricitabin, tenofovir és efavirenz hármas fix dózisú kombinációját (a Bristol Myers Squibb által forgalmazott Sustiva ) a Food and Drug Administration (FDA) 2006. július 12-én Atripla márkanéven hagyta jóvá .

Az emtricitabin egy Elvitegravir/kobicisztát/emtricitabin/tenofovir tabletta (márkanevek: Stribild és Genvoya) egynegyedét teszi ki.

Fix dózisú tenofovirral vagy efavirenzzel és tenofovirral kombinálva szerepel a WHO alapvető gyógyszerek modelllistáján [2] . 2017- ben az Emtricitabin a 224. leggyakrabban felírt gyógyszer volt az Egyesült Államokban; több mint kétmillió receptet írtak fel [3] [4] .

Történelem

Az emtricitabint Dr. Dennis K. Liotta, Dr. Raymond F. Shinazi és Dr. Wu-Baeg Choi, az Emory Egyetemről fedezték fel, és az Emory 1996-ban engedélyezte a Triangle Pharmaceuticals számára [5] . A Triangle Pharmaceuticals céget 2003-ban vásárolta fel a Gilead Sciences [6] , amely befejezte a fejlesztést, és most Emtriva márkanéven forgalmazza a terméket.

Az emtricitabint a Food and Drug Administration (FDA) 2003. július 2-án hagyta jóvá [7] .

Farmakológiai tulajdonságok

Az emtricitabin egy HIV-1 reverz transzkriptáz elleni hatású gyógyszer . A sejten belül aktív metabolittá, az emtricitabin-5'-trifoszfáttá foszforilálódik, amely kompetitív mechanizmussal gátolja a HIV-1 reverz transzkriptázt, ami a DNS-láncszintézis megszakadását eredményezi [8] .

Használati javallatok

Tenofovirral (TDF) vagy tenofovir-alafenamiddal (TAF) együtt alkalmazzák a kombinált antiretrovirális terápia és a HIV-fertőzés expozíció előtti profilaxisának (PrEP/PrEP) részeként [9] [10] .

Mellékhatások

A kezeléssel kapcsolatos leggyakoribb mellékhatások a hasmenés, fejfájás, hányinger és bőrkiütés. Ezek a tünetek miatt a betegek 1%-a megtagadta a gyógyszeres kezelést.

A hiperpigmentációnak nevezett bőrelszíneződés (általában a kézfejet vagy a talpat érinti) a betegek kevesebb mint 2%-ánál, és szinte kizárólag afrikai származású betegeknél fordul elő.

Jegyzetek

1. ↑ Liotta DC, Schinazi RF, Choi WB, "Módszer a 2'-dezoxi-5-fluor-3'-tiacitidin és rokon vegyületek szintézisére, összetételére és felhasználására", US 5814639 , 1998. szeptember 29.
2. ↑ Az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek modelllistája: 21. lista 2019. - Genf: Egészségügyi Világszervezet, 2019. - ISBN WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licenc: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
3. ↑ 2020 legjobb 300-a . ClinCalc . Hozzáférés időpontja: 2020. április 11. (határozatlan)
4. ↑ Emtricitabin – Gyógyszerhasználati statisztikák . ClinCalc . Hozzáférés időpontja: 2020. április 11. (határozatlan)
5. ↑ Leaf, Clifton . A nem szándékolt következmények törvénye , CNN  (2005. szeptember 19.).
6. ↑ Hoover's Handbook of Emerging Companies 2004 . Hoover's, Incorporated, (2004), p. 161.
7. ↑ Standard & Poor's 500 Guide . Standard & Poor's, McGraw-Hill, (2004), p. 83.
8. ↑ Emtricitabin (Emtricitabinum) - az anyag leírása, utasítások, felhasználás, ellenjavallatok és képlet. . www.rlsnet.ru Letöltve: 2019. november 8. (határozatlan)
9. ↑ Emtriva-emtricitabin kapszula Emtriva-emtricitabin oldat . DailyMed (2018. december 14.). Hozzáférés időpontja: 2020. július 24. (határozatlan)
10. ↑ Emtriva EPAR . Európai Gyógyszerügynökség (2018. szeptember 17.). Hozzáférés időpontja: 2020. július 24. (határozatlan)

Linkek

• Emtricitabin (Emtricitabine) használati utasítás . Gyógyszerek Oroszországban . "Vidal Rus" kiadó . Letöltve: 2019. november 8. (határozatlan)
• Emtricitabine-TL - hivatalos használati utasítás, analógok . Az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériumának GRLS-hez tartozó gyógyszerek referenciakönyve . Letöltve: 2019. november 8. (határozatlan)
• Stephanie E Cohen, MD; Darpun Sachdev, MD; Sulggi A Lee, MD; Susan Scheer, PhD; Oliver Bacon, MD; Miao-Jung Chen, PhD; Hideaki Okochi, PhD; Prof Peter L Anderson, PharmD; Mary F Kearney, PhD; Prof Susa Coffey, MD; Hyman Scott, MD; Robert M Grant professzor, MD; Prof. Diane Havlir, MD; Prof. Monica Gandhi, MD. Tenofovir-érzékeny, emtricitabin-rezisztens HIV-fertőzés megszerzése a napi expozíció előtti profilaxis magas betartása ellenére:  esetjelentés . The Lancet HIV (2018. november 29.). Letöltve: 2019. november 8.