Oxikodon

Az oxikodon (Percocet, Percocet)  egy félszintetikus opioid , amely thebainból származik . 1916-ban fejlesztették ki Németországban [1] [2] . Egyike volt a számos új félszintetikus opioidnak, amelyet a meglévő opioidok javítására hoztak létre: morfin , diacetilmorfin (heroin) és kodein [3] .

Az oxikodont általában mérsékelt vagy súlyos fájdalom enyhítésére írják fel .

Fizikai és kémiai tulajdonságok

Az oxikodon szilárd anyag, bár vannak oldatok, kapszulák formájában is. Etil - alkoholban , kloroformban oldódik , vízben és dietil - éterben nem oldódik . Az oxikodon-hidroklorid a következő arányokban oldódik:

• víz oldhatatlan
• etanol - 1:60
• kloroform - 1:600
• dietil-éter - oldhatatlan

Getting

Az oxikodon természetes opioidforrásokból származik, a tebainon keresztüli szintézis útján. Az oxikodon előállításának fő reakciója a Diels-Alder reakció .

Az anyag hatása és a mérgezés következményei

Az oxikodon hatása

Az oxikodon erős fájdalomcsillapító. Az Oxicodone 10 mg (szájon át) hatásossága egyenértékű:

• Morfin-szulfát
  • szájon át - 20 mg;
  • intramuszkulárisan - 33 mg;
• kodein 30 mg orálisan;
• oxikodon - 5 mg, intramuszkulárisan.

A gyógyszer ismételt adagolása után testi és lelki függőség lép fel [4] [5] . Visszaélés esetén a mérgezés jelei hasonlóak a kodein bevételéhez . Az oxikodon csak részben képes elnyomni az elvonási tüneteket azoknál az embereknél, akik más opiátot/opioidot szednek. Az oxikodon átjuthat a placentán , és kis adagokban az anyatejben is megtalálható. Az újszülötteknél azonban nem azonosítottak eredendő kóros elváltozásokat. Az anyagcsere termékei közé tartozik a noroxikodon, de magának az oxikodonnak, valamint más félszintetikus opiátok metabolizmusa nem teljesen ismert. [6]

A hatás időtartama és a mérgezés tünetei

Az oxikodon szájon át történő alkalmazása esetén:

• hatása 10-15 perc múlva kezdődik;
• a maximális hatás 30-60 perc alatt következik be;
• a teljes hatásidő 3-6 óra.

A toxikus tartomány 0,6-10 mg/ml. Ittas állapotban légzésdepresszió , bradycardia , ájulás , álmosság, eufória / diszfória , tájékozódási zavar, hányinger , hányás , miózis , vizeletretenció figyelhető meg. A bőrön kiütések, csalánkiütés és viszketés jelentkezhet. Az ember kómába eshet , szívritmuszavar , acidózis lép fel . Szélsőséges esetekben a mérgezés keringési elégtelenséghez és szívmegálláshoz , majd halálhoz vezethet .

Orvosi alkalmazások

Az oxikodont 1917 óta használják az orvostudományban. Mérsékelt vagy súlyos fájdalom kezelésére használják akut vagy krónikus fájdalom esetén.

A szabályozott hatóanyag-leadású orális tablettákat rák és más krónikus fájdalom kezelésére használják, és 12 óránként kell bevenni. A gyógyszer fennmaradó formáit általában mérsékelt fájdalom szindróma kezelésére használják.

2001-ben az European Palliative Care Association az orális oxikodont javasolta a morfium alternatívájaként .

Az oxikodont fájdalomcsillapítóként alkalmazzák aszpirinnel vagy paracetamollal kombinálva . Fájdalomcsillapítóként használják, amely helyettesíti a morfint , a diamorfint vagy a hidrokodont . Az oxikodont nem használják köhögéscsillapítóként. Hatékony akut fájdalom esetén. Onkológiában is használják .

Kábítószer-függőség

1995 óta gyártott OxyContin (tiszta oxikodon) széles körben használatos az Egyesült Államok kórházaiban fájdalomcsillapításra . Az orvosoknak azt tanácsolták, hogy ne csak akut krónikus fájdalmak és gyógyíthatatlan betegségek esetén írják fel az OxyContint az utolsó szakaszban, hanem háztartási és sportsérülések esetén is. Gyorsan kiderült azonban, hogy erős kábítószer-függőséget okoz, amit az azt gyártó cég eleinte megpróbált kisebbíteni. 1999-től a 2000-es évek végéig körülbelül 200 000 amerikai halt meg az OxyContin túladagolásában; sokan áttértek a heroinra és más "igazi" drogokra azok bevétele után. 2007-ben egy nyugat-virginiai kerületi bíróság megállapította, hogy a Purdue Pharma félretájékoztatta a fogyasztókat a gyógyszer veszélyeiről, és 600 millió dolláros bírságot szabott ki (ebből 130 millió dollár magánjogi követelésekre). További 34,5 millió dollárt kellett fizetni a cég két felsővezetőjének és ügyvédjének [7] [8] [9] . A Purdue Pharma azt állítja, hogy az OxyContin receptjei 33%-kal csökkentek 2012 és 2016 között, de a The Los Angeles Times úgy találta, hogy a vállalat ugyanazokat a marketingstratégiákat alkalmazza Mexikóban , Brazíliában és Kínában , mint korábban az Egyesült Államokban [10].

Jegyzetek

1. ↑ 296916 számú szabadalom (Németország)
2. ↑ Sneader W. Drogfelfedezés :  történelem . - Hoboken, NJ: Wiley, 2005. - P. 119. - ISBN 0-471-89980-1 .
3. ↑ Kalso E; Kalso, E. Oxikodon  //  Journal of Pain and Symptom Management : folyóirat. - 2005. - 20. évf. 29 , sz. 5S . -P.S47 - S56 . - doi : 10.1016/j.jpainsymman.2005.01.010 . — PMID 15907646 .
4. ↑ A fájdalomra birodalmat építő család  (orosz) , InoSMI.Ru  (2017. december 30.). Az eredetiből archiválva : 2017. december 29. Letöltve: 2017. december 29.
5. ↑ Egy amerikaiak halálát okozó járvány milliárdokat hoz egy adott családnak  (orosz) . Az eredetiből archiválva : 2017. december 30. Letöltve: 2017. december 29.
6. ↑ A bűnös vád miatt az OxyContin Maker 600 millió dollárt fizet – The New York Times . Letöltve: 2017. szeptember 30. Az eredetiből archiválva : 2017. október 27.. (határozatlan)
7. ↑ Nem fog fájni
8. ↑ Az AP Purdue Pharma 634,5 millió dolláros bírságot fizet az OxyContin ügyben . www.cnbc.com (2007. május 10.). Letöltve: 2019. szeptember 21. Az eredetiből archiválva : 2019. augusztus 21. (határozatlan)
9. ↑ Van Zee, Art (2009. február). „Az OxyContin promóciója és marketingje: Kereskedelmi diadal, közegészségügyi tragédia” . American Journal of Public Health . 99 (2): 221-227. DOI : 10.2105/AJPH.2007.131714 . ISSN  0090-0036 . PMC2622774  _ _ PMID  18799767 .
10. ↑ "Fájdalomcsillapítók": a Sackler család története, akik opioidokra kötötték Amerikát és milliárdokat kerestek

Linkek

• Lekmed - Oxikodon. Utasítások archiválva 2010. április 15-én a Wayback Machine -nél

Szótárak és enciklopédiák	Britannica (online)
Bibliográfiai katalógusokban	GND : 4255826-8