5-HT2B receptor

Az 5-HT2B receptor az 5 -HT2 receptor alcsalád egyik szerotonin receptor altípusának fehérje . Emberben ezt a receptorfehérjét a HTR2B gén kódolja . [1] [2] Az 5-HT 2B altípus receptorai a metabotróp G-protein-kapcsolt receptorok családjába tartoznak , és a szerotonin (5-hidroxi-triptamin, 5-HT) neurotranszmitter megkötésére szolgálnak.

Funkció

Az 5-HT 2 alcsalád receptorai (amelyek közé tartozik az 5-HT 2B receptor is) közvetítik a szerotonin számos központi és perifériás fiziológiai hatását emberekben és állatokban . Az 5-HT 2B receptor aktiválásának kardiovaszkuláris hatásai közé tartozik különösen az érszűkület és a vérlemezke alakjának változása , a központi hatások közé tartozik a tapintási ingerekre való idegi érzékenység és a hallucinogének , különösen a helyettesített amfetaminok egyes hatásainak közvetítése .

Az 5-HT 2B altípusú receptorok a következőkben vesznek részt:

• CNS : preszinaptikus gátlás, viselkedési hatások [3]
• Vérerek : pulmonalis érszűkület [4]
• Szív : Az 5-HT 2B altípusú receptorok szabályozzák a szívizom szerkezetét és működését, amint azt a működő 5-HT 2B receptorok hiányával rendelkező egerek szívének abnormális fejlődése illusztrálja . [5] Az 5-HT 2B receptor altípus stimulálása a szívbillentyű-fibroblasztok abnormális, patológiás proliferációjához is vezethet, [6] ami az 5-HT 2B krónikus hiperstimulációja esetén súlyos billentyűbetegséghez (billentyűbetegség) és szívbetegséghez vezethet. kudarc . Sőt, a közelmúltban kimutatták, hogy az 5-HT 2B altípusú receptorok túlzottan expresszálódnak a szívelégtelenségben szenvedők szívében, és hogy az 5-HT 2B receptor antagonisták képesek megvédeni a szívet a β- által kiváltott kóros szívhipertrófiától . adrenerg agonisták, vazopresszin vagy angiotenzin II izmok kísérleti egerekben. [7] [8] [9]
• SERT: Az 5-HT 2B altípusú receptorok a szerotonin transzporter fehérje aktivitásának befolyásolásával adják vissza a szerotonin felszabadulását , és fontosak mind a plazma szerotoninszintjének normál fiziológiás szabályozásában [ 10 ] , mind pedig a szerotonin által okozott abnormális felszabadulás korlátozásában. olyan anyagok, mint az MDMA . [11] Érdekes azonban, hogy úgy tűnik, hogy az 5-HT 2B altípusú receptorok aktiválása védő szerepet játszik a szerotonin-szindróma kialakulásával szemben, amely az extracelluláris szerotoninszint meredek emelkedése esetén fordulhat elő, [12] annak ellenére, hogy moduláló szerepe van. szerotonin felszabadulás.

Jegyzetek

1. ↑ Entrez gén: HTR 2B 5-hidroxi-triptamin (szerotonin) receptor 2B . (határozatlan)
2. ↑ Schmuck K., Ullmer C., Engels P., Lübbert H. A humán 5-HT 2B szerotonin receptor klónozása és funkcionális jellemzése  // FEBS Lett  . : folyóirat. - 1994. - március ( 342. évf . , 1. sz.). - 85-90 . o . - doi : 10.1016/0014-5793(94)80590-3 . — PMID 8143856 . Archiválva az eredetiből 2019. február 15-én.
3. ↑ Doly S., Valjent E., Setola V., Callebert J., Hervé D., Launay JM, Maroteaux L. Szerotonin 5-HT 2B receptorok szükségesek a 3,4-metiléndioximetamfetamin által kiváltott hiperlokomocióhoz és az 5-HT felszabaduláshoz vivo és in vitro  (angol)  // J. Neurosci. : folyóirat. - 2008. - március ( 28. évf. , 11. sz.). - P. 2933-2940 . - doi : 10.1523/JNEUROSCI.5723-2008.07 . — PMID 18337424 .
4. ↑ Launay JM, Hervé P., Peoc'h K., Tournois C., Callebert J., Nebigil CG, Etienne N., Drouet L., Humbert M., Simonneau G., Maroteaux L. Function of the szerotonin 5- hidroxi-triptamin 2B receptor pulmonalis hipertóniában  (angol)  // Nat. Med.  : folyóirat. - 2002. - október ( 8. évf. , 10. sz.). - P. 1129-1135 . - doi : 10,1038/nm764 . — PMID 12244304 .
5. ↑ Nebigil CG, Hickel P., Messaddeq N., Vonesch JL, Douchet MP, Monassier L., György K., Matz R., Andriantsitohaina R., Manivet P., Launay JM, Maroteaux L. Ablation of serotonin 5-HT (2B) receptorok egerekben rendellenes szívszerkezethez és  működéshez vezetnek //  Keringés : folyóirat. Lippincott Williams & Wilkins, 2001. - június ( 103. évf. , 24. sz.). - P. 2973-2979 . - doi : 10.1161/01.cir.103.24.2973 . — PMID 11413089 . Archiválva az eredetiből 2011. június 8-án.
6. ↑ Elangbam CS, Job LE, Zadrozny LM, Barton JC, Yoon LW, Gates LD, Slocum N. 5-hidroxi-triptamin (5HT) által indukált szívbillentyű-elváltozások: a készítmény billentyűváltozásai az 5HT2B receptor és az 5HT transzporter transzkriptum változásaihoz kapcsolódnak Sprague-Dawley patkányokban  (angol)  // Exp. Toxicol. Pathol. : folyóirat. - 2008. - augusztus ( 60. évf. , 4-5. sz. ). - P. 253-262 . - doi : 10.1016/j.etp.2008.03.005 . — PMID 18511249 .
7. ↑ Jaffré F., Callebert J., Sarre A., Etienne N., Nebigil CG, Launay JM, Maroteaux L., Monassier L. A szerotonin 5-HT2B receptor részvétele a szimpatikus stimulációhoz köthető szívhipertrófiában: az interleukin kontrollja 6, interleukin-1béta és tumor nekrózis faktor-alfa citokin termelés kamrai  fibroblasztok által //  Keringés : folyóirat. Lippincott Williams & Wilkins, 2004. - augusztus ( 110. évf. , 8. sz.). - P. 969-974 . - doi : 10.1161/01.CIR.0000139856.20505.57 . — PMID 15302781 .
8. ↑ Monassier L., Laplante MA, Jaffré F., Bousquet P., Maroteaux L., de Champlain J. A szerotonin 5-HT(2B) receptor blokád megakadályozza a reaktív oxigénfajok által kiváltott szívhipertrófiát egerekben  //  Hypertension : Journal. - 2008. - augusztus ( 52. évf. , 2. sz.). - P. 301-307 . doi : 10.1161/ HYPERTENSIONAHA.107.105551 . — PMID 18591460 .
9. ↑ Jaffré F., Bonnin P., Callebert J., Debbabi H., Setola V., Doly S., Monassier L., Mettauer B., Blaxall BC, Launay JM, Maroteaux L. Serotonin and Angiotensin Receptors in Cardiac Fibroblasts Coregulate Adrenerg-dependens szívhipertrófia  (angol)  // Circ. Res. : folyóirat. - 2008. - november ( 104. évf. , 1. sz.). - 113-123 . o . doi : 10.1161 / CIRCRESAHA.108.180976 . — PMID 19023134 .
10. ↑ Callebert J., Esteve JM, Hervé P., Peoc'h K., Tournois C., Drouet L., Launay JM, Maroteaux L. Bizonyítékok a plazma szerotoninszintjének szabályozására 5-hidroxi-triptamin(2B) receptorokkal egerekben  (angol)  // J. Pharmacol. Exp. Ott. : folyóirat. - 2006. - május ( 317. évf . , 2. sz.). - P. 724-731 . doi : 10.1124 / jpet.105.098269 . — PMID 16461587 .
11. ↑ Doly S., Valjent E., Setola V., Callebert J., Hervé D., Launay JM, Maroteaux L. Szerotonin 5-HT2B receptorok szükségesek a 3,4-metilén-dioximetamfetamin által kiváltott hiperlokomocióhoz és az 5-HT in vivo felszabadulásához és in vitro  (angol)  // J. Neurosci. : folyóirat. - 2008. - március ( 28. évf. , 11. sz.). - P. 2933-2940 . - doi : 10.1523/JNEUROSCI.5723-2008.07 . — PMID 18337424 .
12. ↑ Diaz SL, Maroteaux L. Az 5-HT(2B ) receptorok hatása a szerotonin szindrómában   // Neuropharmacology : Journal. - 2011. - január ( 61. évf. , 3. sz.). - P. 495-502 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2011.01.025 . — PMID 21277875 .

Linkek

• 5- HT2B . IUPHAR Receptorok és ioncsatornák adatbázisa . Nemzetközi Alap- és Klinikai Farmakológiai Szövetség. (határozatlan)

További olvasmányokhoz

• Raymond JR, Mukhin YV, Gelasco A. és munkatársai. A szerotonin receptor jelátviteli mechanizmusok sokfélesége  (angol)  // Pharmacol. Ott.  : folyóirat. - 2002. - 20. évf. 92 , sz. 2-3 . - P. 179-212 . - doi : 10.1016/S0163-7258(01)00169-3 . — PMID 11916537 .
• Bonhaus DW, Bach C., DeSouza A. és mtsai. A humán 5-hidroxi-triptamin2B (5-HT2B) receptor géntermékek farmakológiája és eloszlása: összehasonlítás az 5-HT2A és 5-HT2C receptorokkal   // Br . J Pharmacol. : folyóirat. - 1995. - 1. évf. 115 , sz. 4 . - P. 622-628 . - doi : 10.1111/j.1476-5381.1995.tb14977.x . — PMID 7582481 .
• Choi DS, Birraux G., Launay JM, Maroteaux L. A humán szerotonin 5-HT2B receptor: farmakológiai kapcsolat az 5-HT2 és 5-HT1D receptorok között  // FEBS Lett  . : folyóirat. - 1994. - 1. évf. 352. sz . 3 . - P. 393-399 . - doi : 10.1016/0014-5793(94)00968-6 . — PMID 7926008 .
• Kursar JD, Nelson DL, Wainscott DB, Baez M. A humán 5-hidroxi-triptamin2B receptor molekuláris klónozása, funkcionális expressziója és mRNS szöveti eloszlása   ​​// Mol . Pharmacol. : folyóirat. - 1994. - 1. évf. 46 , sz. 2 . - P. 227-234 . — PMID 8078486 .
• Schmuck K., Ullmer C., Engels P., Lübbert H. A humán 5-HT2B szerotonin receptor klónozása és funkcionális jellemzése  // FEBS Lett  . : folyóirat. - 1994. - 1. évf. 342. sz . 1 . - 85-90 . o . - doi : 10.1016/0014-5793(94)80590-3 . — PMID 8143856 .
• Launay JM, Birraux G., Bondoux D. és munkatársai. Ras részvétele a szerotonin 5-HT2B receptor általi jelátvitelben  //  J. Biol. Chem.  : folyóirat. - 1996. - 1. évf. 271. sz . 6 . - P. 3141-3147 . doi : 10.1074 / jbc.271.6.3141 . — PMID 8621713 .
• Le Coniat M., Choi DS, Maroteaux L. és munkatársai. Az 5-HT2B receptor gén a 2q36.3-2q37.1-hez illeszkedik  // Genomics  . - Academic Press , 1996. - 1. évf. 32 , sz. 1 . - 172-173 . o . - doi : 10.1006/geno.1996.0101 . — PMID 8786115 .
• Kim SJ, Veenstra-VanderWeele J., Hanna GL és mtsai. A humán 5-HT(2B) receptor gén mutációs szűrése korai kezdetű rögeszmés-kényszeres rendellenességben   // Mol . sejt. Szondák : folyóirat. - 2000. - Vol. 14 , sz. 1 . - P. 47-52 . - doi : 10.1006/mcpr.1999.0281 . — PMID 10722792 .
• Manivet P., Mouillet-Richard S., Callebert J. és mtsai. Nitrogén-oxid szintázok PDZ-függő aktiválása a szerotonin 2B receptor által  //  J. Biol. Chem.  : folyóirat. - 2000. - Vol. 275. sz . 13 . - P. 9324-9331 . doi : 10.1074 / jbc.275.13.9324 . — PMID 10734074 .
• Becamel C., Figge A., Poliak S. és mtsai. A szerotonin 5-hidroxi-triptamin 2C típusú receptorainak kölcsönhatása a MUPP1 több PDZ domén fehérje PDZ10-ével   // J. Biol. Chem.  : folyóirat. - 2001. - 20. évf. 276. sz . 16 . - P. 12974-12982 . - doi : 10.1074/jbc.M008089200 . — PMID 11150294 .
• Manivet P., Schneider B., Smith JC és mtsai. A humán és egér 5-HT2B receptorok szerotoninkötő helye: molekuláris modellezés és helyspecifikus mutagenezis  //  J. Biol. Chem.  : folyóirat. - 2002. - 20. évf. 277. sz . 19 . - P. 17170-17178 . - doi : 10.1074/jbc.M200195200 . — PMID 11859080 .
• Borman RA, Tilford NS, Harmer DW és mtsai. Az 5-HT2B receptorok kulcsszerepet játszanak az 5-HT izgató hatásának közvetítésében az emberi vastagbélben in vitro   // Br . J Pharmacol. : folyóirat. - 2002. - 20. évf. 135. sz . 5 . - P. 1144-1151 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0704571 . — PMID 11877320 .
• Emlős géngyűjtemény (MGC) programcsapata. Több mint 15 000 teljes hosszúságú emberi és egér cDNS-szekvencia előállítása és kezdeti elemzése  // Proceedings of the National Academy of Sciences. - 2002. - december 11. ( 99. évf. , 26. szám ). - S. 16899-16903 . — ISSN 0027-8424 . - doi : 10.1073/pnas.242603899 .
• Matsuda A., Suzuki Y., Honda G. és mtsai. Az NF-kappaB és MAPK jelátviteli útvonalakat aktiváló humán gének nagyszabású azonosítása és jellemzése  //  Onkogén : folyóirat. - 2003. - 1. évf. 22 , sz. 21 . - P. 3307-3318 . - doi : 10.1038/sj.onc.1206406 . — PMID 12761501 .
• Slominski A., Pisarchik A., Zbytek B. et al. A bőrben kifejezett szerotoninerg és melatonerg rendszerek funkcionális aktivitása  //  J. Cell. fiziol. : folyóirat. - 2003. - 1. évf. 196. sz . 1 . - P. 144-153 . - doi : 10.1002/jcp.10287 . — PMID 12767050 .
• Gerhard DS, Wagner L., Feingold EA és munkatársai. Az NIH teljes hosszúságú cDNS-projekt állapota, minősége és kiterjesztése: The Mammalian Gene Collection (MGC  )  // Genome Res. : folyóirat. - 2004. - 20. évf. 14 , sz. 10B . - P. 2121-2127 . - doi : 10.1101/gr.2596504 . — PMID 15489334 .
• Lin Z., Walther D., Yu XY és mtsai. A humán szerotonin receptor 2B: kódoló régió polimorfizmusai és összefüggés az illegális kábítószerrel való visszaélésekkel szembeni sebezhetőséggel  (angol)  // Farmakogenetika : folyóirat. - 2005. - 20. évf. 14 , sz. 12 . - P. 805-811 . - doi : 10.1097/00008571-200412000-00003 . — PMID 15608559 .
• Hillier LW, Graves TA, Fulton RS és mások. A 2. és 4. humán kromoszómák DNS-szekvenciáinak előállítása és annotációja  (angol)  // Nature : Journal. - 2005. - 20. évf. 434 , sz. 7034 . - P. 724-731 . - doi : 10.1038/nature03466 . — PMID 15815621 .