Pancuronium-bromid | |
---|---|
Kémiai vegyület | |
IUPAC |
[( 2S , 3S , 5S , 8R , 9S , 10S , 13S , 14S , 16S , 17R ) -17 -acetil-oxi- 10,13 -dimetil-2,16-bisz(1) -metil -3,4,5,6-tetrahidro- 2H -piridin-1-il) -2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17 -tetradekahidro-1 H - ciklopenta[ a ]fenantrén-3-il]-acetát |
Bruttó képlet | C35H60Br2N2O4 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
Moláris tömeg | 572,861 g/mol |
CAS | 16974-53-1 |
PubChem | 441289 |
gyógyszerbank | 01337 |
Összetett | |
Osztályozás | |
ATX | M03AC01 |
Farmakokinetika | |
Biológiailag hozzáférhető | NA |
Plazmafehérje kötődés | 77-91% |
Anyagcsere | máj |
Fél élet | 1,5-2,7 óra |
Kiválasztás | Vesék és epeutak |
Az adagolás módjai | |
intravénás | |
Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon |
A Pancuronium egy nem depolarizáló, kompetitív izomrelaxáns . Gátolja az idegimpulzusok vezetését a motoros idegek végződései és a harántcsíkolt izmok között az acetilkolinhoz viszonyított kompetitív kötődés révén a motoros ideg véglemezének régiójában található n-kolinerg receptorokhoz. Kereskedelmi név - Pavulon . A nátrium-tiopentállal és a kálium-kloriddal együtt a halálos injekció egyik alkotóeleme .
Oldatos injekció: 2 ml 10, 50 és 100 db-os ampullában. csomagonként.1 ml 1 amp. pancuronium-bromid 2 mg 4 mg.
Kompetitív hatású, nem depolarizáló izomrelaxáns. Gátolja az idegimpulzusok vezetését a motoros idegek végződései és a harántcsíkolt izmok között az acetilkolinhoz viszonyított kompetitív kötődés révén a motoros ideg véglemezének régiójában található n-kolinerg receptorokhoz.
Az endotracheális intubációhoz felnőtteknél a gyógyszer 100 mcg/ttkg (az ED95 dózisának körülbelül kétszerese) intravénás beadása után 90-120 másodperccel és 80-as dózis beadása után 120-150 másodperccel jönnek létre. mcg/kg. A gyógyszer intravénás beadásától az izomösszehúzódások kontrollamplitúdójának 25%-os felépüléséig eltelt idő 80 mcg/ttkg dózis esetén körülbelül 86 perc, 100 mcg/ttkg adag esetén 100 perc. kg.
A szukcinilkolinnal végzett endotracheális intubáció utáni izomlazítás érdekében a Pavulon-t 40-60 mcg / kg dózisban kell beadni. Ennél a dózisnál a gyógyszer intravénás beadása pillanatától az izomösszehúzódások kontrollamplitúdójának 25%-os felépüléséig tartó idő körülbelül 22-35 perc, a beadott szukcinilkolin dózisától függően.
Az izomrelaxáció fenntartása érdekében a műtét során a gyógyszert 10-20 mcg/kg dózisban kell beadni. A Pavulon fenntartó dózisait csak akkor javasolt beadni, ha az izomösszehúzódások amplitúdója a kontrollérték legalább 25%-ára visszaállt. Gyermekek számára a gyógyszert ugyanolyan dózisban írják fel, mint a felnőtteknek. Kivételt képeznek a 4 hetesnél fiatalabb újszülöttek, akiknek a gyógyszert csökkentett dózisban adják be, és a beadást a Pavulon tesztdózisával kell kezdeni (például 10-20 mcg / kg).
A szív- és érrendszer oldaláról: a szívfrekvencia mérsékelt növekedése, a vérnyomás és a perctérfogat enyhe emelkedése .
A látószerv részéről: az intraokuláris nyomás csökkenése a beadást követően néhány percen belül, miózis .
A gyógyszer terhesség alatt történő kijelölése csak akkor lehetséges, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot.
Tanulmányok kimutatták a Pavulon császármetszés során történő alkalmazásának biztonságosságát . A Pavulon alkalmazása nem befolyásolja az Apgar pontszámot , a magzati izomtónust, a légzést és a szívműködést.
A köldökzsinór vérmintáiban a pancuronium-bromid tartalmának elemzése azt jelzi, hogy ez a gyógyszer nagyon csekély mértékben áthatol a placenta gáton.
Azokat a betegeket, akiknek a műtét során Pavulon-t kaptak, gépi lélegeztetést kell végezni, amíg saját légzésük helyre nem áll.
Amikor a Pavulont máj- és epeúti betegségben szenvedő betegeknek írják fel, figyelembe kell venni a gyógyszer kezdeti idejének növekedésének valószínűségét, a teljes dózis szükségességének növekedését, a neuromuszkuláris idegrendszer időtartamának növekedését. blokád és felépülési idő. Szív- és érrendszeri megbetegedések, ödéma esetén, amelyet a vérkeringés idejének megváltozása kísér, ami az eloszlási zóna növekedéséhez vezet, a gyógyszer megjelenésének késése is előfordulhat.
A Pavulont óvatosan kell alkalmazni neuromuszkuláris betegségben vagy gyermekbénulásban szenvedő betegeknél.
Súlyos myasthenia gravisban vagy myastheniás szindrómában (Eaton-Lambert) szenvedő betegeknél a Pavulon kezdetben csak nagyon kis adagokban adható. Ha a Pavulont hypokalemia , hypermagnesemia , hypocalcaemia , hypoproteinémia , kiszáradás , acidózis , hypercapnia , cachexia esetén alkalmazzák, akkor hatása fokozódhat. Ezért használatának megkezdése előtt korrigálni kell a víz-elektrolit egyensúlyt és a sav-bázis egyensúlyt. Hipotermiával végzett műtétek során a gyógyszer hatásának meghosszabbodását lehetséges.
Az elhízott betegeknél a Pavulon adagját az ideális testsúly alapján kell kiszámítani.
A kontrollvizsgálatok a Pavulon intravénás beadását követően nem mutattak ki észrevehető növekedést a hisztamin szintjében az emberi vérplazmában.
Tünetek: az izomrelaxáció súlyosbodása.
Kezelés: Az IVL-t folytatni kell, és ha a spontán légzés helyreáll, ellenszerként kolinészteráz inhibitort kell alkalmazni a megfelelő dózisban.
Ha a Pavulonnal egyidejűleg alkalmazzák, hatását a következő gyógyszerek fokozzák: halotán , éter , enflurán , izoflurán , metoxiflurán , ciklopropán , tiopenton , methohexiton , ketamin , fentanil , gammahidroxi - butirát megelőző izomrelaxáló szerek , cca -hidroxi- butirát megelőző felhasználás), aminoglikozid és polipeptid antibiotikumok, diuretikumok, béta-blokkolók , tiamin , MAO-gátlók , kinidin , protamin , fenitoin , alfa-blokkolók , imidazolok, metronidazol, magnéziumsók.
Ha a Pavulonnal egyidejűleg alkalmazzák, a következő gyógyszerek csökkentik a hatását: neosztigmin , edrofónium , piridosztigmin , noradrenalin , azatioprin , teofillin , kálium-klorid , kalcium-klorid , GCS (korábbi folyamatos használat mellett).
A Pavulon beadása után depolarizáló izomrelaxánsok alkalmazása fokozhatja vagy csökkentheti a neuromuszkuláris blokádot. A vagolitikus hatásának köszönhetően a Pavulon megakadályozza a szívműködés elnyomását bizonyos inhalációs érzéstelenítők használatával összefüggően.
A Pavulon csökkenti az erős érzéstelenítők és fájdalomcsillapítók által okozott bradycardiát.
A Pavulon egy fecskendőben vagy 0,9%-os nátrium-klorid-oldattal, 5%-os glükózoldattal és Ringer-laktát-oldattal ellátott IV infúziós rendszerben kompatibilis.
A gyógyszert hűtőszekrényben kell tárolni, 2 és 8 ° C közötti hőmérsékleten.